Повний опис препарату

Мотилиум® Експресс — це лікарський засіб, який застосовується для полегшення симптомів диспепсії, гастроезофагеальної рефлюксної хвороби та інших порушень, пов’язаних із порушенням моторики шлунково-кишкового тракту. В основі дії препарату лежить активна речовина — домперидон, що має гастрокінетичний та противорвотний ефекти.

Склад препарату

Діючий компонент	Кількість (на 1 таблетку)
Домперидон	10 мг

Вспомогальні речовини у складі: желатин — 5,513 мг, маннітол — 4,136 мг, аспартам — 0,750 мг, м’ятна есенція — 0,300 мг, полоксамер 188 — 1,125 мг.

Клінічна фармакологія

Механізм дії

Домперидон є антагоністом дофамінових рецепторів, що має протиорвотну дію. Важливо підкреслити, що домперидон погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр, тому побічні ефекти з боку нервової системи зустрічаються рідко, особливо у дорослих пацієнтів. Крім того, препарат стимулює секрецію пролактину із гіпофіза.

Противорвотна дія обумовлена переважно периферичним (гастрокінетичним) ефектом та антагонізмом до дофамінових рецепторів у хеморецепторній триггерній зоні, що знаходиться за межами гематоенцефалічного бар’єру. Це сприяє прискоренню опорожнення шлунка, підвищенню тонусу нижнього пищеводного сфінктера та зменшенню відчуття переповнення в епігастрії.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні натще швидко абсорбується, досягаючи пікових концентрацій у крові через 30–60 хвилин. Біодоступність складає приблизно 15%, що зумовлено значним пресистемним метаболізмом у кишечній стінці та печінці.

Рекомендується приймати препарат за 15–30 хвилин до їжі. Вживання їжі або підвищена кислотність шлунка може зменшити всмоктування. Препарат широко розподіляється у тканинах, але концентрація у головному мозку низька. Метаболізм відбувається переважно у печінці за участю ізоферменту CYP3A4, з подальшим виведенням через нирки та кишечник.

Період напіввиведення становить 7–9 годин у здорових осіб, у пацієнтів із порушеннями функції нирок або печінки він подовжується.

Показання до застосування

• Комплекс диспепсичних симптомів, що асоціюються із затримкою опорожнення шлунка, гастроезофагеальним рефлюксом, гастритом:
• відчуття переповнення в епігастрії, здуття живота, біль у верхній частині живота;
• відрижка, метеоризм;
• нудота, блювання;
• печія, відрижка.
• Тошнота та блювання функціонального, органічного або інфекційного походження, а також спричинені радіотерапією, медикаментозним лікуванням або порушеннями дієти.
• Тошнота та блювання, викликані застосуванням дофамінових агонистів (зокрема при хворобі Паркінсона, наприклад, леводопа, бромокриптин).

Застосування під час вагітності і грудного вигодовування

Вагітність

Дані про застосування домперидона під час вагітності обмежені. На даний час не встановлено підвищення ризику розвитку пороків у плода. Однак застосовувати препарат у цей період слід за строгим показаннями та під контролем лікаря, якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик.

Грудне вигодовування

Малий рівень домперидона, що проникає у грудне молоко (близько 0,1% від дози матері), не викликає відомих негативних ефектів у немовлят. Однак, враховуючи можливий ризик, рекомендується припинити грудне вигодовування під час лікування препаратом.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до домперидону або будь-яких компонентів препарату.
• Гормональні пухлини гіпофіза — пролактиноми.
• Одночасне застосування препаратів, які значно інгібують CYP3A4 та подовжують інтервал QTc, таких як кетоконазол, еритроміцин, амиодарон тощо.
• Механічні порушення або кровотечі у шлунково-кишковому тракті, що можуть бути ускладнені стимуляцією моторики.
• Порушення функції печінки середньої та важкої ступеня.
• Фенілкетонурія (через використання аспартаму у складі).
• Маса тіла менше 35 кг або вік до 12 років при масі тілa менше 35 кг.

Побічні дії

Згідно з результатами клінічних досліджень і постмаркетингового спостереження, побічні реакції, які виникали у ≥ 1 % пацієнтів:

• З боку нервової системи: головний біль, сонливість, запаморочення, рідко — екстрапірамідні розлади, судоми;
• З боку травної системи: діарея, нудота, блювання;
• З боку ендокринної системи: підвищення рівня пролактину, гінекомастія, порушення менструального циклу, галакторея;
• Загальні: зниження лібідо, депресія, тривожність.

Реакції, що виникають рідко (<0,1 %): алергічні реакції (крапивниця, набряк Квінке), порушення функції печінки, збільшення молочних залоз у чоловіків.

Важливо зазначити, що застосування домперидону пов’язане з ризиком серйозних серцево-судинних ускладнень, зокрема подовження інтервалу QTc, що може спричинити розвиток життєво небезпечних аритмій.

Взаємодії з іншими препаратами

Антихолінергічні засоби можуть зменшувати ефективність домперидону. Вживання антацидних засобів одночасно з препаратом може знижувати його всмоктування.

Основний шлях метаболізму — CYP3A4. Тому застосування інгібіторів цього ферменту (кетоконазол, еритроміцин, амиодарон, інгібітори протеаз ВІЧ, дилтіазем, верапаміл тощо) може значно підвищити концентрацію домперидону у крові та збільшити ризик серйозних серцево-судинних ускладнень.

При сумісному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QTc, необхідно ретельно контролювати стан пацієнта.

Як приймати, тривалість курсу та дозування

Загальна рекомендована доза для дорослих — 10 мг 3–4 рази на добу. Тривалість лікування визначає лікар залежно від клінічної ситуації. Максимальна добова доза — 30 мг.

Препарат слід приймати за 15–30 хвилин до їди, запиваючи достатньою кількістю води. При необхідності, курс лікування та дозування може бути кориговані лікарем.

Передозування

У разі передозування можливі прояви з боку серцево-судинної системи (подовження QTc, аритмії), а також побічні реакції з нервової системи. Лікування — симптоматичне та підтримуюче. Не існує специфічного антидоту. У разі передозування рекомендується провести моніторинг ЕКГ та забезпечити контроль життєвих функцій.

Особливі вказівки

Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів літнього віку, особливо при цукровому діабеті (через використання аспартаму у складі), а також у пацієнтів із порушеннями серцевого ритму або при прийомі лікарських засобів, що подовжують інтервал QTc.

Не рекомендується застосовувати препарат у разі механічних порушень або кровотеч у шлунково-кишковому тракті.

Форма випуску

Таблетки по 10 мг у блистерах або бляшанках, у картонній упаковці — інструкція для медичного застосування.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Діюча речовина

Домперидон — антагоніст дофамінових рецепторів, що забезпечує гастрокінетичний та противорвотний ефект.

Виробник

Каталент ЮК Суиндон Зайдис Лімітед, Великобританія.