Виробник

Препарат виробляється компанією «Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд», Індія.

Склад

Одна жувальна таблетка містить:

• Діюча речовина: монтелукаст натрію – 5,2 мг (у перерахунку на монтелукаст – 5,0 мг)

Вспомогні речовини:

• Маннитол – 203,3 мг
• Мікрокристалічна целюлоза (112) – 81,0 мг
• Гідроксипропілцелюлоза (гипролоза) – 3,0 мг
• Магнію стеарат – 3,0 мг
• Ароматизатор вишня – 3,0 мг
• Аспартам – 1,5 мг

Склад ароматизатора вишня: аравійська камедь (42–47%), натуральні та імітаційні смакові та ароматичні речовини, цукор, картопляний мальтодекстрин, токоферол, ароматичні суміші, натуральні ароматизатори, кофеїн (мікроелемент).

Фармакологічна дія

Класифікація: протизапальний, бронхолітичний засіб, блокатор лейкотриенових рецепторів (ATX-код: R03DC03).

Фармакодинаміка

Монтелукаст є високоспецифічним антагоністом цистеїлліеотриенових рецепторів 1 типу (CysL Т1). Ці рецептори відіграють ключову роль у розвитку та підтримці запального процесу при бронхіальній астмі та алергічних ринітів. Цистеїлліеотриени (LТС4, LTD4, LTE4) – сильні медиатори запалення, що викликають бронхоспазм, підвищення секреції слизу, підвищення проникності судин та залучення еозинофілів. Монтелукаст, блокуючи ці рецептори, запобігає звільненню цистеїлліеотриенів та зменшує запальні реакції, сприяючи полегшенню симптомів.

Фармакокінетика

Всмоктування: швидко та практично повністю всмоктується при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 2 години після прийому. Біодоступність становить близько 73%, а прийом їжі не впливає на всмоктування при тривалому застосуванні.

Розподіл: понад 99% препарату зв’язується з білками крові. Об’єм розподілу – 8-11 л. Мінімальне проникнення через гематоенцефалічний бар’єр.

Метаболізм: активно метаболізується у печінці із залученням ізоферментів CYP3A4, CYP2C8 та CYP2C9. Концентрація метаболітів у плазмі при терапевтичних дозах визначається слабо або не визначається.

Виведення: 86% препарату виводиться з калом, менше 0,2% – з сечею. Период напіввиведення – 2,7-5,5 годин. Екскреція відбувається головним чином через жовч.

Показання до застосування

• Профілактика та довгострокове лікування бронхиальної астми у дітей від 6 до 14 років, включаючи профілактику денних і нічних симптомів, а також у пацієнтів із підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та бронхоспазм, викликаний фізичним навантаженням.
• Зняття симптомів сезонного та/або цілорічного алергічного риніту у дітей від 6 до 14 років.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Призначення монтелукаст у період вагітності та лактації можливе лише за умови, що очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини. Відомі випадки повідомлень про можливе виникнення вроджених дефектів кінцівок у новонароджених матерів, які приймали препарат у період вагітності, хоча причинно-наслідковий зв’язок не встановлений. Не відомо, чи виділяється монтелукаст у грудне молоко, тому при призначенні жінкам, що годують, слід враховувати потенційний ризик для немовляти.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Дитячий вік до 6 років.
• Фенілкетонурія (з урахуванням наявності аспартаму у складі).

Побічні дії

Загалом препарат добре переноситься. Побічні ефекти зазвичай мають легкий характер і рідко вимагають припинення застосування.

З боку систем та органів

• Інфекції та інвазії: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів.
• Крові та лімфатична система: рідко – підвищена схильність до кровотеч, дуже рідко – тромбоцитопенія.
• Імунна система: нечасто – реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – еозинофільна інфільтрація печінки.
• Нервова система: нечасто – головокруження, сонливість, парестезії, судоми; дуже рідко – галюцинації, дезорієнтація, суїцидальні думки.
• Психічний стан: порушення сну, тривожність, агресія, депресія, підвищена збудливість, тремор, зміни уваги і пам’яті.
• Серце: рідко – відчуття серцебиття.
• Дихальна система: дуже рідко – синдром Чарга-Стросса, легенева еозинофілія; нечасто – носові кровотечі.
• Шлунково-кишковий тракт: частіше – діарея, нудота, блювота; нечасто – сухість у роті, диспепсія; дуже рідко – гепатит.
• Шкіра та підшкірна клітковина: частіше – шкірна висипка; нечасто – крапивниця, свербіж; дуже рідко – мультиформна еритема.
• М’язи і суглоби: нечасто – артралгія, міалгія.
• Мочовивідна система: нечасто – енурез у дітей.
• Загальні реакції: частіше – гіпертермія; нечасто – слабкість, набряки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Монтелукаст можна призначати разом із іншими препаратами для лікування бронхіальної астми, такими як інгаляційні глюкокортикостероїди та бронходилататори. Не виявлено значного впливу на фармакокінетику теофіліну, преднізолону, пероральних контрацептивів, дигоксину, варфарину або терфенадину. При одночасному застосуванні з фенобарбиталом можлива зменшена концентрація монтелукасту, але корекція дози не потрібна. Вважається, що препарат не інгібує ферменти цитохрому P450 у терапевтичних дозах і не впливає на метаболізм інших лікарських засобів, що метаболізуються цим шляхом.

Як приймати, курс лікування і дозування

Загальні рекомендації: приймати внутрішньо, жувальні таблетки після їжі або натще. Доза для дітей та підлітків – 5 мг один раз на добу. Тривалість лікування визначає лікар залежно від стану пацієнта та клінічної ефективності.

Дозування і курс лікування

• Діти 6-14 років: 1 жувальна таблетка (5 мг) щоденно.
• Тривалість лікування залежить від клінічної ситуації; зазвичай – тривало, до поліпшення стану.

Перед застосуванням: слід проконсультуватися з лікарем, особливо при наявності хронічних захворювань або прийомі інших препаратів.

Передозування

Випадки передозування малоймовірні, оскільки препарат добре переноситься. В разі випадкового прийому високих доз слід провести симптоматичне лікування, підтримуючу терапію та контроль стану пацієнта. Спеціальної антидоти не існує.

Опис

Монтелукаст – це жувальна таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, з ризикою на одній стороні та маркуванням.

Особливі вказівки

• Не слід використовувати як заміну швидкодіючих бронходилататорів у разі гострої астматичної нападу.
• Потрібно регулярно контролювати стан дитини та проводити обстеження лікаря.
• Не застосовувати при підозрі на алергічні реакції на компоненти препарату.
• Можливий розвиток психічних порушень, тому слід уважно стежити за поведінкою пацієнта, особливо у дітей та підлітків.

Форма випуску

Жувальні таблетки по 5 мг у пластикових блістерах, упаковані у картонну коробку.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Берегти від впливу світла та вологи.

Термін придатності

5 років від дати виробництва. Не застосовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Монтелукаст натрію – активний компонент, що блокує лейкотриенові рецептори, запобігаючи запальним та бронхоспастичним реакціям.