Загальна інформація

Монтелукаст — це лікарський препарат, що належить до групи протизапальних та бронхолітичних засобів, що блокують лейкотриєнові рецептори. Його основна дія полягає у пригніченні вивільнення проастматичних медіаторів, що сприяють розвитку бронхоспазму та запальних процесів у дихальних шляхах. Препарат широко застосовується для профілактики та лікування бронхіальної астми, а також сезонного та цілорічного алергічного риніту у дорослих і підлітків віком від 15 років.

Склад

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: Протизапальний, антибронхоконстрикторний засіб — блокатор лейкотриєнових рецепторів (ATX код: R03DC03).

Фармакодинаміка

Монтелукаст є високоефективним препаратом при пероральному застосуванні, що значно знижує запальні процеси у дихальних шляхах. Його активна речовина — монтелукаст — має високий аффінітет до цистеїниллейкотриенових рецепторів I типу (CysLT1), які розташовані у клітинах гладких м’язів бронхів, макрофагах та еозинофілах. Блокування цистеїниллейкотриенових рецепторів запобігає дії медіаторів LTC4, LTD4 та LTE4, що відповідають за бронхоспазм, підвищену секрецію слизу та проникність судин. Це призводить до зменшення симптомів бронхіальної астми та алергічного риніту, а також сприяє попередженню нападів бронхоспазму, викликаних фізичною активністю або алергенами.

Фармакокінетика

Всасування та біодоступність: Монтелукаст швидко та практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) досягається через 3 години після прийому. Біодоступність становить приблизно 64%. Прийом їжі не впливає на всмоктування.

Розподіл: Монтелукаст зв’язується з білками крові більш ніж на 99%. Об’єм розподілу — 8-11 л. Проникнення через гематоенцефалічний бар’єр мінімальне.

Метаболізм: Активна речовина метаболізується у печінці за участю ізоферментів CYP (3A4, 2C8, 2C9). Метаболіти майже не мають фармакологічної активності.

Виведення: Основний шлях — через жовч у кишечник, з малим вмістом — через нирки. Период напіввиведення — 2,7–5,5 години.

Показання до застосування

• Профілактика та довгострокове лікування бронхіальної астми у дорослих та підлітків з 15 років, включаючи попередження денних і нічних симптомів, а також для запобігання бронхоспазмів, викликаних фізичною активністю або алергенами.
• Лікування сезонного та цілорічного алергічного риніту у дорослих та підлітків з 15 років, включаючи симптоми закладеності носа, чхання, свербежу та риніту.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування монтелукасту під час вагітності можливе лише у випадках, коли потенційна користь для матері переважає потенційний ризик для плода. Під час досліджень повідомлялося про випадки вроджених дефектів кінцівок у новонароджених, матері яких приймали препарат у період вагітності, але причинно-наслідковий зв’язок не встановлений. Щодо виділення монтелукасту з грудним молоком даних немає, тому при необхідності призначення препарату у період годування груддю слід враховувати можливий ризик для дитини.

Протипоказання

• Індивідуальна чутливість до компонентів препарату.
• Дитячий вік до 15 років.
• Непереносимість лактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози та галактози.

Побічні дії

Монтелукаст добре переноситься більшістю пацієнтів. Побічні ефекти зазвичай легкі і не потребують скасування лікування. Частота побічних явищ у порівнянні з плацебо є низькою.

За даними ВООЗ, побічні ефекти класифікуються за частотою:

• Дуже часто (>1/10): інфекції верхніх дихальних шляхів.
• Часто (>1/100 до <1/10): підвищена чутливість, реакції гіперчувствительности, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, еозинофільну інфільтрацію печінки.
• Нечасто (>1/1000 до <1/100): головний біль, запаморочення, парестезії, судоми, підвищення активності печінкових трансаміназ, шкірна висип, крапивниця.
• Рідко (>1/10 000 до <1/1000): тромбоцитопенія, артралгія, міалгія, енурез у дітей, відчуття серцебиття, синдром Чарга-Стросса, гепатит.
• Дуже рідко (<1/10 000): галюцинації, еозинофільна пневмонія, тяжкі реакції гіперчувствительности.

Взаємодія з іншими препаратами

Монтелукаст можна застосовувати разом з іншими лікарськими засобами для лікування бронхіальної астми та алергічного риніту без ризику взаємодій. Не виявлено суттєвого впливу на фармакокінетику теофіліну, преднізолону, пероральних контрацептивів, дигоксину та варфарину. Проте слід враховувати можливий вплив на метаболізм препаратів через інгібування ізоферментів CYP, зокрема CYP 2C8 і CYP 3A4, при одночасному застосуванні з певними лікарськими засобами (наприклад, ітраконазол або гемфиброзил). Вивчення взаємодій показало, що гемфиброзил значно підвищує системну дію монтелукасту, тому при їх спільному застосуванні можливо коригування дози.

Рекомендації щодо застосування, курс та доза

Препарат призначають внутрішньо, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі. Дорослим та підліткам віком від 15 років рекомендується приймати по 1 таблетці (10 мг) один раз на добу. Для профілактики бронхоспазму, викликаного фізичною активністю, достатньо прийняти таблетку за 1-2 години до навантаження.

Курс лікування: тривалість лікування залежить від стану пацієнта та рекомендацій лікаря. Тривалість терапії визначає лікар.

Дозування: не рекомендується перевищувати добову дозу понад 10 мг, оскільки додатковий ефект не спостерігається при більшому застосуванні.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми, характерні для надмірного застосування препарату, — головний біль, запаморочення, підвищена збудливість. Специфічного антидоту не існує. Лікування — симптоматичне та підтримуюче, з можливим проведенням промивання шлунка та контролем стану пацієнта.

Особливі вказівки

• Препарат не використовується для швидкого купіровання нападів бронхіальної астми — у разі нападів застосовують швидкодіючі бронхолітики.
• Не слід застосовувати як засіб для лікування гострих станів без консультації лікаря.
• При появі симптомів алергічних реакцій або побічних ефектів слід звернутися до фахівця.
• Застосування у дітей до 15 років протипоказане.
• З обережністю застосовують у пацієнтів з печінковою недостатністю — слід контролювати функціональні показники печінки.

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 10 мг у блістерах або боксах. Упаковка містить 10, 30 або 90 таблеток.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Монтелукаст натрію — блокатор лейкотриєнових рецепторів, що зменшує запальні процеси та бронхоконстрикцію при астмі та алергії.

Виробник

Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд, Індія.