Виробник

Препарат виготовляється компанією АЛІУМ АО.

Склад

1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

• Діюча речовина: монтелукаст натрію – 10,4 мг (еквівалентно 10 мг монтелукасту)
• Допоміжні речовини: моногідрат лактози, мікрокристалічна целюлоза – 102 мг, натрію кроскармелоза, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза), магнію стеарат
• Оболонка: Опадрай II 32F280008 (гіпромеллоза, моногідрат лактози, діоксид титану, макрогол)

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: протизапальний, бронхоспазмолітичний засіб – блокатор лейкотриенових рецепторів (код АТХ R03DC03)

Фармакодинаміка

Цистеїнил-лейкотриени (LTC4, LTD4, LTE4) є потужними медіаторами запалення, ейкозаноїдами, що виділяються різними клітинами, включаючи тучні клітини та еозинофіли. Вони зв’язуються з цистеїнил-лейкотриеновими рецепторами I типу (CysLT1-рецептори), які присутні в дихальних шляхах людини, зокрема в гладком’язових клітинах бронхів, макрофагах, а також у клітинах запалення, таких як еозинофіли і деякі мієлоїдні стовбурові клітини.

Лейкотриени сприяють бронхоспазму, підвищенню секреції слизу, збільшенню проникності судин та кількості еозинофілів, що є характерним для бронхіальної астми та алергічного риніту. Монтелукаст, високоефективний при пероральному застосуванні, значно зменшує запальні процеси у дихальних шляхах, зв’язуючись з CysLT1-рецепторами із високим аффінитетом та селективністю, не впливаючи на інші рецептори, такі як простагландинові, холінергічні або бета-адренергічні рецептори.

Монтелукаст інгібує дії цистеїнил-лейкотриенів, блокуючи розвиток бронхоспазму, спричиненого LTD4 у пацієнтів з бронхіальною астмою. Його бронходилатуюча дія проявляється протягом 2 годин після прийому і може доповнювати дію бронхорасширювальних препаратів, таких як β2-адреноміметики.

Фармакокінетика

Всасання

Монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується після перорального прийому. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 3 години, біодоступність – приблизно 64%. Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату.

Розподіл

Монтелукаст зв’язується з білками плазми крові більш ніж на 99%. Об’єм розподілу – 8–11 літрів. Концентрація у мозку мінімальна, що вказує на мінімальне проникнення через гематоенцефалічний бар’єр.

Метаболізм

Активно метаболізується у печінці із залученням ізоферментів цитохрому Р450 (ЗА4, 2С8, 2С9). Метаболіти не виявляються у терапевтичних концентраціях у плазмі крові.

Виведення

Плазмовий кліренс – 45 мл/хв. Більше 86% препарату виводиться через кишечник у вигляді метаболітів протягом 5 днів, менше 0,2% – через нирки. Период напіввиведення – 2,7–5,5 години.

Показання до застосування

• профілактика та тривале лікування бронхіальної астми у дорослих і дітей з 15 років, включаючи попередження денних і нічних симптомів;
• лікування бронхіальної астми у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та профілактика бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням;
• змішане лікування симптомів сезонного і/або цілорічного алергічного риніту у дорослих і дітей від 15 років.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Монтелукаст призначають під час вагітності та у період грудного вигодовування лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. За даними доступних досліджень, застосування монтелукасту у вагітних не пов’язане з підвищеним ризиком вроджених пороків. Не відомо, чи виділяється препарат з грудним молоком, тому при призначенні у період годування необхідно враховувати можливий ризик для немовляти.

Протипоказання

• підвищена чутливість до монтелукасту або будь-якого компонента препарату;
• вік до 15 років для даної дозування;
• дефіцит лактази, непереносимість лактози та глюкозо-галактозна мальабсорбція.

Побічні дії

Монтелукаст добре переноситься. Побічні ефекти зазвичай мають легкий характер і не вимагають припинення лікування. Частота побічних явищ у групі пацієнтів, що приймали препарат, порівнянна з плацебо.

Діти від 2 до 5 років з бронхіальною астмою

У дослідженнях участь взяли 573 пацієнти. Найчастішим НЯ було відчуття спраги, але частота цього явища не перевищувала частоту у групі плацебо і була статистично неззначущою.

Діти від 2 до 14 років з сезонним алергічним ринітом

У двотижневих дослідженнях профіль безпеки був схожий з плацебо. НЯ, які можна вважати пов’язаними з препаратом, не реєструвалися частіше 1% і не мали значущих відмінностей.

Діти від 6 до 14 років з бронхіальною астмою

Безпечність була схожою з безпечністю у дорослих, головним НЯ була головний біль, що не відрізнявся від плацебо.

Дорослі та пацієнти від 15 років з бронхіальною астмою

Найчастішими НЯ були біль у животі та головний біль, але вони не мали статистично значущих відмінностей з плацебо.

Дорослі та пацієнти від 15 років з сезонним алергічним ринітом

Профіль безпеки був схожий з плацебо, НЯ не реєструвалися частіше 1%, сонливість та інші явища не перевищували частоту у групі плацебо.

Особливі вказівки

Перед початком застосування препарату необхідно проконсультуватися з лікарем, особливо при наявності функціональних порушень печінки. Препарат не замінює стандартну терапію бронхіальної астми та алергічного риніту, а є додатковим засобом контролю симптомів. У випадку розвитку серйозних побічних реакцій або побічних явищ потрібно повідомити лікаря.

Спосіб застосування, курс і дозування

Дорослим та підліткам від 15 років: призначають по 1 таблетці (10 мг) раз на день, незалежно від прийому їжі.

Дітям від 2 до 14 років: препарат призначають у відповідній дозі, залежно від віку та стану за рекомендаціями лікаря.

Таблетки приймають цілком, запиваючи водою, незалежно від часу доби.

Тривалість курсу визначається лікарем залежно від стану пацієнта.

Передозування

Дані про передозування обмежені. У випадку випадкового прийому високих доз необхідно звернутися до лікаря для проведення симптоматичного лікування. Спеціальних антитотопних заходів не існує.

Опис

Монтелукаст – це порошкоподібна речовина білого кольору, яка має високий афінітет до CysLT1-рецепторів, і застосовується для профілактики та лікування бронхіальної астми і алергічного риніту.

Особливі вказівки

• Не використовувати як заміну швидкодіючих бронхорасширювальних препаратів у гострих станах.
• При появі симптомів загострення бронхіальної астми потрібно звернутися до лікаря.
• Не слід перевищувати рекомендовану дозу без консультації з лікарем.

Форма випуску

Плівкові таблетки по 10 мг у пластикових блістерах, у пачках по 10 або 30 таблеток.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.