Моксифлоксацин 400 мг таблетки покриті плівковою оболонкою

Моксифлоксацин — це сучасний антибактеріальний препарат широкого спектру дії, належить до групи фторхінолонів. Забезпечує ефективне пригнічення росту та розмноження бактерій, застосовується для лікування різних інфекційних захворювань, викликаних чутливими до нього мікроорганізмами.

Склад препарату

Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

• Активна речовина: моксифлоксацин гідрохлорид — 436,40 мг (що відповідає 400 мг моксифлоксацину)
• Вспомагальні речовини: мікрокристалічна целюлоза — 166,6 мг; натрію кроскармелоза — 42,0 мг; повідон К29/32 — 28,0 мг; магнію стеарат — 7,0 мг
• Оболонка: Опадрай II оранжевий (вміст полівінілового спирту — 40,0%; діоксиду титану — 24,0%; макроголу — 20,2%; тальку — 14,8%; сонячний закат желтий (Е110) — 0,8%; залізооксид червоний (Е172) — 0,2%) — 20,0 мг

Фармакологічна дія

Фармако-терапевтична група: противомікробний засіб — фторхінолон

Механізм дії: моксифлоксацин є бактерицидним засобом, що пригнічує активність топоізомераз II (ДНК-гирази) та IV, ферментів, що регулюють топологічний стан ДНК у бактерій. Це призводить до порушення процесів реплікації, транскрипції та репарації ДНК, що сприяє швидкому знищенню бактеріальних клітин.

Широкий спектр активності: препарат активний щодо грамположних та грамотрицних бактерій, а також атипичних та анаеробних мікроорганізмів, включаючи:

• Staphylococcus aureus (включаючи штамми, нечутливі до метициліну)
• Streptococcus pneumoniae (у тому числі штами з множинною резистентністю)
• Haemophilus influenzae
• Klebsiella pneumoniae
• Escherichia coli
• Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp.
• Інші бактерії, включаючи деякі штами, що резистентні до бета-лактамів і макролідів

Моксифлоксацин ефективний проти штамів, що резистентні до інших груп антибіотиків, що робить його цінним у боротьбі з мультирезистентністю патогенів.

Фармакокінетика

Абсорбція: швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність становить близько 91%. Максимальна концентрація у крові (Cmax) досягається через 0,5–4 години і складає приблизно 3,1 мг/л при дозі 400 мг.

Розподіл: висока ступінь зв’язування з білками крові (приблизно 45%), швидко розподіляється у тканинах та органах. Відзначається високий рівень у легенях, носових пазухах, слизових оболонках, очах, органах черевної порожнини, статевих органах.

Метаболізм: біотрансформується у печінці за 2-мя фазами у неактивні метаболіти (М1 — сульфоєднання, М2 — глюкуронідування). Не піддається мікросомальній системі цитохрому Р450.

Виведення: з організму переважно через нирки (приблизно 22% у незмінному вигляді) та кишечник (близько 26%). T1/2 (піввиведення) — приблизно 12 годин. Загальний кліренс — 179–246 мл/хв.

Показання до застосування

Моксифлоксацин застосовується для лікування інфекційних захворювань, викликаних чутливими до нього мікроорганізмами:

• острий синусит
• обострення хронічного бронхіту
• неосложнені інфекції шкіри і підшкірних структур
• внебольнична пневмонія
• ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур (включаючи інфіковану діабетичну стопу)
• ускладнені внутрішньочеревні інфекції, зокрема полімікробні та абсцеси
• неосложнені запальні захворювання органів малого тазу (сальпінгіти, ендометрит)

Примітка: для штамів Streptococcus pneumoniae з множинною резистентністю слід враховувати офіційні рекомендації щодо застосування.

Протипоказання

• Гіперчутливість: до моксифлоксацину, інших хінолонів або будь-яких компонентів препарату
• Вік до 18 років: через ризик порушення розвитку хрящової тканини
• Період вагітності та лактації: застосування протипоказане через потенційний ризик для плода та новонародженого
• Історія патологій сухожилля: пов’язаних з лікуванням хінолонами
• Порушення серцевого ритму: особливо при відомому удлиненні інтервалу QT, електролітних порушеннях, брадикардії, серцевій недостатності
• Інші протипоказання: тяжкі порушення функції печінки (клас C за Чайлд-Пью), підвищені трансамінази понад 5-кратну верхню межу норми

Особливі застереження та обережність

• Застосування у хворих із захворюваннями ЦНС, схильних до судом, — з обережністю
• У пацієнтів із психічними розладами — можливі психотичні реакції
• Пацієнтам із порушеннями серцевого ритму — ризик розвитку удлинення QT і аритмій
• Міастенія gravis — потенційне посилення м’язової слабкості
• Диспепсія, гастроентерит, порушення функції печінки, гепатит — можливі побічні ефекти

Побічні дії

Загальні реакції: грибкові суперинфекції, алергічні реакції (крапивниця, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілаксія)

З боку крові: анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, пролонгація протромбінового часу

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, порушення сну, зміни настрою, галюцинації, амнезія

З боку серцево-судинної системи: удлинення QT, тахікардія, аритмії, ортостатична гіпотензія

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор, псевдомембранозний коліт

З боку печінки: підвищення трансаминаз, можливі гепатити

Інші: порушення зору, шум у вухах, порушення слуху, порушення зору, зміни з боку шкіри та слизових, включаючи фоточутливість.

Взаємодія з іншими препаратами

Моксифлоксацин посилює ризик розвитку серцевих аритмій при застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, препарати класу антагоністів ганглію, деякі антиаритміки). Не рекомендується одночасне застосування з іншими фторхінолонами або препаратами, що мають схожий механізм дії.

Зниження всмоктування можливе при застосуванні з антацидами, залізовмісними засобами або цинку — рекомендується приймати препарат за 2 години до або через 4 години після таких препаратів.

Моксифлоксацин не впливає на активність системи цитохрому Р450, тому ризику взаємодії з цими препаратами не відзначено.

Спосіб застосування та дозування

Дорослим призначають по 400 мг один раз на добу. Тривалість курсу залежить від виду інфекції та клінічної відповіді, зазвичай від 5 до 14 днів.

Таблетки слід запивати достатньою кількістю води, запити без розжовування.

Особливі вказівки: при тривалому застосуванні — контроль функції печінки, крові, ЕКГ, а також обережність у пацієнтів з ризиком порушень серцевого ритму.

Передозування

При передозуванні можливе посилення побічних ефектів, включаючи порушення серцевого ритму. Лікування — симптоматичне, з проведенням заходів щодо підтримки життєво важливих функцій, застосовується промивання шлунка та прийом активованого вугілля.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла та вологи місці, при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.