Інструкція із застосування препарату Метопролол

Метопролол є селективним β1-адреноблокатором, що широко застосовується в кардіологічній практиці для лікування різних серцево-судинних захворювань. Його фармакологічна дія спрямована на зниження частоти серцевих скорочень, зменшення сили серцевих скорочень, а також на зниження артеріального тиску, що робить препарат ефективним при гіпертонії та ішемічній хворобі серця.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка: Метопролол є високоселективним β1-адреноблокатором, що не має мембраностабілізуючої активності та внутрішньої симпатомиметичної дії. Його дія проявляється у зниженні частоти серцевих скорочень (ХСН), сили серцевих скорочень, а також зменшенні артеріального тиску. Це досягається шляхом блокування β1-адренорецепторів у серці, що знижує утворення цАМФ і внутріклітинний кальцій, сприяючи зменшенню провідності та збудливості серцевого м'яза.

Препарат сприяє зниженню периферичного судинного опору в перші 24 години після прийому, що згодом повертається до нормального рівня та зменшується при тривалому застосуванні. Гіпотензивний ефект розвивається швидко — через 15 хвилин після прийому, досягає максимуму через 2 години і зберігається протягом 6 годин. Антиангінальний ефект пов'язаний із зниженням потреби міокарда у кисні за рахунок частоти серцевих скорочень та сили скорочень, що підвищує переносимість фізичних навантажень.

Механізм антиаритмічної дії

Метопролол зменшує швидкість спонтанного збудження та проведення імпульсів у серці, що сприяє профілактиці та лікуванню суправентрикулярних тахікардій, мерцання передсердь, синусової тахікардії та інших порушень ритму. Його застосування зменшує ризик розвитку мигрені і має виражену кардіоселективність у терапевтичних дозах, що зменшує побічні ефекти на дихальну та інші системи.

Фармакокінетика

• Абсорбція: Повна (до 95%), швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація досягається через 1-2 години.
• Період напіввиведення: В середньому 3,5 години (від 1 до 9 годин).
• Метаболізм: Інтенсивно метаболізується у печінці з участю ферменту CYP2D6, частина препарату виводиться в незмінному вигляді через нирки (близько 5%).
• Виведення: Більша частина — через печінку, невелика — через нирки.
• Взаємодія з білками: Близько 10% препарату зв'язується з плазмовими білками.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія (у монотерапії або комплексному лікуванні)
• Функціональні порушення серця, що супроводжуються тахікардією
• Ішемічна хвороба серця: інфаркт міокарда (з метою вторинної профілактики), профілактика приступів стенокардії
• Порушення ритму серця: наджелудочкова тахікардія, екстрасистолія
• Гіпертиреоз (у комплексній терапії)
• Профілактика мігрені

Застосування під час вагітності та годування груддю

При вагітності застосовують препарат лише у випадках суворої необхідності, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. В процесі лікування необхідно проводити ретельний контроль за розвитком плода. У період лактації годування груддю слід призупинити, оскільки препарат проникає у грудне молоко.

Протипоказання

• Індивідуальна чутливість до метопрололу або інших компонентів
• Кардіогенный шок
• АВ-блокада II-III ступеня (без штучного водія ритму)
• Синдром слабкості синусового вузла
• Виражена брадикардія
• Декомпенсована серцева недостатність
• Стенокардія Принцметала
• Острий інфаркт міокарда з низькою частотою серцебиття та низьким артеріальним тиском
• Гіперчутливість до лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції
• Вагітність та годування груддю (у разі необхідності — за призначенням лікаря)
• Гемодіаліз

Побічні дії

З боку нервової системи

• Втомлюваність, слабкість, головний біль
• Зниження концентрації уваги, сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння
• Депресія, порушення пам'яті, парестезії

З боку зору та органів почуттів

• Зниження зору, сухість очей, кон'юнктивіт
• Звін у вухах

Серцево-судинна система

• Брадикардія, ортостатична гіпотензія, запаморочення
• Зниження скоротливості міокарда, порушення провідності, аритмії
• Симптоми серцевої недостатності, синдром Рейно

З боку травної системи

• Тошнота, рвота, дискомфорт у животі, сухість у роті
• Запор або діарея, зміна смаку, гепатит

З боку шкіри

• Кропив’янка, свербіж, висипи, фотосенсибілізація

Інші побічні ефекти

• Гіпоглікемія (у хворих з цукровим діабетом), гіперглікемія
• Бронхоспазм, задишка
• М’язові болі, зміни маси тіла, зниження потенції

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО, оскільки воно може посилювати гіпотензивний ефект. Внутрішньовенне введення верапамілу при застосуванні з метопрололом може спричинити зупинку серця. Спільне застосування з нітрогліцерином або іншими вазодилататорами може призвести до різкого зниження тиску.

При комбінуванні з гіпоглікемічними засобами або інсуліном можливе посилення або маскування симптомів гіпоглікемії. Взаємодія з іншими препаратами вимагає корекції дози та обережного контролю.

Особливі вказівки

• Перед початком лікування необхідно виключити бронхіальну астму та інші обструктивні захворювання легень.
• Під час лікування слід контролювати функцію серця та артеріальний тиск.
• При появі брадикардії або порушень провідності — потрібно знизити дозу або припинити застосування.
• З обережністю застосовують у пацієнтів із цукровим діабетом, оскільки препарат може приховувати симптоми гіпоглікемії.

Форма випуску та умови зберігання

Препарат випускається у вигляді таблеток по 25 мг та 50 мг. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C, недоступному для дітей. Термін придатності — 3 роки.