Фармакологічна дія

Метопролол належить до кардіоселективних блокаторів β-адренорецепторів, що не володіють внутрішньою симпатомиметичною активністю і мембраностабілізуючими властивостями. Має гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну активність.

Блокуючи β-адренорецептори серця у низьких дозах, зменшує утворення цАМФ з АТФ, що стимулюється катехоламінами, знижує внутріклітинний іон Са2+, виконує відрицательний хронотропний, дромотропний, батмотропний та інотропний ефекти. Це призводить до зниження частоти серцевих скорочень, зменшення провідності та збудливості міокарда, а також зменшення його скоротності.

На початку застосування β-блокаторів спостерігається тимчасове підвищення загального периферичного опору через активізацію α-адренорецепторів, але через 1-3 дні він повертається до початкових значень або знижується при тривалому застосуванні.

Острое антигіпотензивне дія обумовлена зменшенням серцевого викиду, а стабільний антигіпертензивний ефект розвивається протягом 2-3 тижнів і пов'язаний із зниженням синтезу реніну, гальмуванням ренін-ангиотензинової системи та підвищенням чутливості барорецепторів. Це призводить до зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску в стані спокою, при фізичному навантаженні та стресі.

Антиангінальний ефект полягає у зменшенні потреби міокарда у кисні через зниження частоти серцевих скорочень та скоротливості, що покращує перфузію міокарда, зменшує кількість та тяжкість приступів стенокартії і підвищує толерантність до фізичних навантажень.

Антиаритмічний ефект реалізується шляхом усунення факторів, що сприяють розвитку аритмій, зменшення швидкості спонтанної збудливості водіїв ритму та уповільнення AV-провідності, що особливо важливо при наджелудочкових тахікардіях, миготінні передсердь та інших порушеннях ритму.

При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, у порівнянні з неселективними бета-блокаторами, має менший вплив на β-адренорецептори інших органів, таких як підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура бронхів і матки.