Метопролол Реневал 50 мг та 100 мг

Інструкція з застосування

Метопролол Реневал — це селективний b1-адреноблокатор, який застосовується для лікування різних кардіологічних станів. Перед початком терапії обов'язково слід ознайомитись із рекомендаціями лікаря та дотримуватись призначеного режиму прийому.

Виробник

Виробник: ТОВ «ФармКомпанія»

Склад

Діючі речовини	Допоміжні речовини
Метопролол тартрат — 50,00 мг або 100,00 мг	Мікрокристалічна целюлоза Кукурудзяний крохмаль Натрію кроскармелоза Кополідон VA-64 Магнію стеарат Колоїдний діоксид кремнію (Аэросил)

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: бета1-адреноблокатор селективний.
Код АТХ: С07АВ02

Фармакодинаміка: Метопролол є селективним бета1-адреноблокатором, що зменшує або інгібує вплив катехоламінів на серцеву діяльність. Він знижує частоту серцевих скорочень, об’єм крові, що викидається за один удар, і зменшує підвищення артеріального тиску, викликане стресовими станами. Володіє незначним мембраностабілізуючим ефектом та не проявляє часткового агіоністичного активності.

Клінічні особливості: Метопролол застосовується у пацієнтів із симптомами обструктивних захворювань легень у комбінації з b2-адреноміметиками, оскільки у терапевтичних дозах менше впливає на бронходилатацію порівняно з неселективними бета-адреноблокаторами. Він майже не впливає на продукцію інсуліну і метаболізм вуглеводів, а у випадках гіпоглікемії його реакція залишається менш вираженою.

Також відзначається можливість незначного підвищення рівня тригліцеридів та зменшення рівня ЛПВП у крові, але при тривалому застосуванні можливо зниження рівня загального холестерину.

Фармакокінетика

Всмоктування

Метопролол майже повністю всмоктується після внутрішнього застосування. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1,5–2 години після прийому. При прийомі разом із їжею біодоступність підвищується на 30–40 %.

Розподіл

Біодоступність після першого прийому — близько 50 %, з повторними — до 70 %. Зв’язування з білками плазми — 5–10 %. Метопролол швидко розподіляється у тканинах.

Метаболізм

Метопролол метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Окремі відходи виводяться з сечею у незмінному вигляді — до 5 %, у випадках — до 30 %.

Виведення

Період напіввиведення — близько 3,5 годин. Плазмовий кліренс — приблизно 1 л/хв. У пацієнтів із порушеннями функції нирок або печінки фармакокінетика змінюється незначно, але накопичення метаболітів можливе при зниженій швидкості клубочкової фільтрації.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія: зниження артеріального тиску та зменшення ризику серцево-судинних ускладнень і смерті.
• Стенокардія (больова форма ішемічної хвороби серця).
• Порушення ритму серця, включаючи суправентрикулярну тахікардію.
• Комплексна терапія після інфаркту міокарда.
• Функціональні порушення серцевої діяльності з тахікардією.
• Профілактика мігрені.
• Гіпертиреоз (комплексне лікування).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Як і інші бета-адреноблокатори, Метопролол Реневал не рекомендується застосовувати під час вагітності, окрім випадків, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Препарат може спричинити брадикардію у плода або новонародженого.

Під час годування груддю невелика кількість метопрололу може проникати у молоко, але його бета-блокуючий ефект у дитини є незначним. За рекомендаціями, застосування можливе за призначенням лікаря, з урахуванням співвідношення ризик/користь.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до метопрололу або інших компонентів препарату.
• Атріовентрикулярна блокада II-III ступеня без імплантованого стимулятора.
• Серцева недостатність у декомпенсованій формі.
• Тяжка брадикардія (< 45 уд./хв).
• Кардіогенні шоки.
• Тяжкі порушення периферичного кровообігу, у тому числі гангрена.
• Артеріальна гіпотензія (< 100 мм рт. ст.).
• Феохромоцитома без застосування альфа-адреноблокаторів.
• Вік до 18 років (без досліджень безпеки).

Обережність

Перед початком застосування та під час лікування слід враховувати можливий ризик розвитку брадикардії, зниження серцевого викиду, бронхоспазму, погіршення симптомів серцевої недостатності. Особливу обережність потрібно дотримуватися при застосуванні у пацієнтів із захворюваннями печінки, нирок, цукровим діабетом, а також при старечому віці.

Побічні дії

Метопролол добре переноситься більшістю пацієнтів, але можливі побічні ефекти, що зазвичай є легкими і оборотними.

З боку серця та судин: частий — брадикардія, похолодання кінцівок, серцебиття; рідко — порушення провідності, аритмії.

З боку нервової системи: дуже часто — підвищена втомлюваність; часто — головокруження, головний біль; рідко — зниження настрою, порушення пам’яті, безсоння, депресії.

З боку травної системи: нудота, болі в животі, діарея, запор; рідко — рвота, сухість у роті.

Інші: висип, підвищена пітливість, фотосенсибілізація, обострення псоріазу, бронхоспазм, порушення зору, шум у вухах, артралгія, зміни крові (рідко — тромбоцитопенія).

Взаємодія з іншими препаратами

Метопролол — субстрат ізоферменту CYP2D6. Інгібітори CYP2D6 (наприклад, пароксетин, флуоксетин) можуть підвищувати концентрацію метопрололу у крові.

Не рекомендується одночасне застосування з такими препаратами:

• Производні барбітуратів (барбітурати) — можуть індукувати метаболізм метопрололу.
• Пропафенон — підсилює бета-блокуючий ефект та може викликати брадикардію.
• Верапаміл — може призвести до значного зниження серцевого ритму та артеріального тиску.

Також слід обережно під час застосування з антиаритмічними засобами I класу, амиодароном, серцевими глікозидами тощо.

Як приймати, курс лікування та дозування

Лікування призначає лікар. Початкова доза — зазвичай 25–50 мг один раз на добу. У разі необхідності дозу можна поступово збільшувати до досягнення терапевтичного ефекту, але максимальна добова — 200 мг. Дозу слід приймати цілком, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі.

Тривалість лікування визначає лікар залежно від стану пацієнта. Важливо не припиняти терапію раптово, щоб уникнути виникнення гострих порушень серцевого ритму або підвищення артеріального тиску.

Передозування

Симптоми передозування — виражена брадикардія, гіпотензія, серцева недостатність, порушення провідності, бронхоспазм. Лікування передбачає промивання шлунка, внутрішньовенне введення глюкагону або атропіну, підтримуючу терапію для стабілізації життєво важливих функцій. У важких випадках можливо застосування штучної вентиляції легень та гемодіалізу.

Спеціальні вказівки

Перед початком терапії необхідно провести обстеження серцево-судинної системи, дихальної функції та рівня електролітів у крові. Під час лікування слід регулярно контролювати артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень та загальний стан пацієнта.

У разі появи симптомів обструктивних захворювань легень або посилення симптомів серцевої недостатності потрібно звернутися до лікаря.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування, круглі, двоопуклі, білого або майже білого кольору, з маркуванням «М50» або «М100» відповідно до дози.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

5 років від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.