Опис препарату Месалазин суппозитории ректальні

Месалазин — це ефективний протизапальний препарат, який застосовується для лікування запальних захворювань кишечника, зокрема язвенного коліту. Випускається у формі ректальних супозиторіїв, що забезпечує місцевий вплив на уражені ділянки прямої та сигмовидної кишки. Препарат має високу біоактивність і добре переноситься, що робить його одним із основних засобів у терапії хронічних запальних процесів у кишечнику.

Склад препарату

Кожен супозиторій містить активну речовину — месалазин (5-аміносаліцилова кислота):

• 500 мг месалазину у супозиторії.
• Вспомогальні речовини: цетиловий спирт, докузат натрію, жир твердий.

Для більшої дозування:

• 1000 мг месалазину у супозиторії.
• Вспомогальна речовина: жир твердий.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: Протизапальні кишкові засоби.

Код АТХ: A07EC02.

Механізм дії

Месалазин має місцеву протизапальну дію, причому точний механізм ще досліджується. Відомо, що препарат інгібує фермент липооксигеназу, що зменшує синтез простагландинів у слизовій оболонці кишечника, а також виконує роль поглинача активних форм кисню (свободних радикалів). Після введення у прямій кишці месалазин переважно впливає локально, зменшуючи запалення та сприяючи загоєнню уражених тканин.

Фармакокінетика

Розподіл: Після введення супозиторіїв месалазин швидко розподіляється у слизовій оболонці прямої та сигмовидної кишки. Пикові концентрації у крові досягаються через 2-3 години та мають невисокий рівень, що свідчить про переважно місцеву дію.

Абсорбція: При ректальному застосуванні концентрації месалазину у крові залишаються дуже низькими, що зменшує ризик системних побічних ефектів. Після застосування у дозі 500 мг максимальні рівні у плазмі становлять 0,1-1,0 мкг/мл.

Виведення: Більша частина месалазину виводиться з організму через нирки у вигляді метаболітів (N-ацетилмесалазин). Біля 11-13% препарату виводиться у сечі протягом 72 годин, а частина — через жовч та кишечник.

Показання до застосування

• Лікування загострень язвенного коліту, особливо при ураженні дистальних відділів прямої кишки.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність: Даних про застосування суппозиторіїв месалазину у вагітних немає, проте пероральний месалазин у терапевтичних дозах не пов’язаний із підвищеним ризиком для розвитку плода. Месалазин може проникати через плацентарний бар’єр у низьких концентраціях. Лікування вагітних має бути обґрунтованим та призначеним лікарем, враховуючи співвідношення користі для матері та ризику для плода.

Годування груддю: Месалазин і його метаболіти можуть виділятися у грудне молоко. Враховуючи можливий ризик для дитини, застосування препарату у цей період можливе лише за рекомендацією лікаря та при оцінці співвідношення користі і ризику. При необхідності можливо припинити годування груддю.

Протипоказання

• Гіперчутливість до месалазину, сульфасалазину або будь-яких допоміжних компонентів препарату.
• Тяжка функціональна недостатність нирок або печінки.
• Дитячий вік до 18 років.

Побічні ефекти

Месалазин зазвичай добре переноситься, але можливі наступні побічні реакції:

• З боку крові: Анемія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія — рідко.
• З боку нервової системи: Головний біль, запаморочення, периферична нейропатія.
• З боку серця: Міокардит, перикардит — дуже рідко.
• З боку дихальної системи: Алергічні реакції, бронхоспазм, альвеоліт.
• З боку травної системи: Біль у животі, діарея, нудота, блювання, панкреатит.
• З боку нирок: Постійне або тимчасове порушення функції нирок, нефролітіаз.
• З боку шкіри та підшкірних тканин: Фоточутливість, алопеція, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
• Інші: Міалгії, артралгії, алергічні реакції, змінений показник функції печінки.

При появі будь-яких побічних реакцій слід звернутися до лікаря.

Взаємодії з іншими препаратами

Месалазин може посилювати токсичну дію на кров у комбінації з імуносупресорами, такими як азатіоприн або 6-меркаптопурин. При застосуванні з антикоагулянтами, наприклад варфарином, можливе зниження їхньої ефективності. Перед початком лікування слід описати лікарю всі використовувані препарати для запобігання небажаних взаємодій.

Як приймати, курс і дозування

Для лікування обострень язвенного коліту:

• Ректально вводити 1 супозиторій по 500 мг 3 рази на добу (загалом 1500 мг месалазину щоденно).
• Або 1 супозиторій по 1000 мг 1 раз на добу, бажано на ніч.

Тривалість лікування визначає лікар. Для досягнення кращого результату препарат слід застосовувати регулярно та безперервно. При погіршенні стану або відсутності ефекту необхідно звернутися до лікаря.

Передозування

Передозування при ректальному застосуванні месалазину малоймовірне через низький рівень системної абсорбції. У разі випадкового прийому високих доз можливі симптоми, характерні для системної інтоксикації, такі як нудота, блювання, головний біль. Лікування — симптоматичне, спеціального антидоту не існує.

Опис препарату

Супозиторії мають циліндричну або конусоподібну форму, колір — від світло-сірого до сірого з бежевим або рожевим відтінком. На поперечному зрізі допускається наявність повітряних пор та пористих структур, що зумовлено технологією виготовлення.

Спеціальні зауваження

Перед початком лікування необхідно пройти обстеження для виключення алергічних реакцій і визначення функціонального стану нирок і печінки. При появі симптомів алергії або інших несприятливих реакцій слід звернутися до лікаря. Тривале застосування препарату потребує систематичного контролю крові та функцій органів.

Форма випуску

Ректальні супозиторії у пластикових блістерах по 10 штук, упаковані у картонну коробку з інструкцією для медичного застосування.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Месалазин (5-аміносаліцилова кислота).