Інструкція з застосування препарату Мертеніл®

Виробник

Препарат виробляється компанією Гедеон Рихтер-РУС, Росія.

Склад

Діюча речовина	розувастатин кальцію
Вспомогальні речовини	МКЦ 12 — 21,55/43,1/86,2/172,4 мг; лактозы моногидрат — 43,5/87/174/348 мг; магния гидроксид — 3,75/7,5/15/30 мг; кросповидон (тип А) — 0,25/0,5/1/2 мг; магния стеарат — 0,75/1,5/3/6 мг; Оболочка пленочная: Opadry II белый (тальк — 0,444/0,74/1,48/2,96 мг, макрогол 3350 — 0,606/1,01/2,02/4,04 мг, діоксид титану (Е171) — 0,75/1,25/2,5/5 мг, поліакрилова кислота — 1,2/2/4/8 мг).

Фармакологічна дія

Мертеніл — гіполіпідемічний препарат, що належить до групи інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази.

Фармакодинаміка: розувастатин є селективним та конкурентним інгібітором ферменту ГМГ-КоА-редуктази, який перетворює ГМГ-КоА у мевалонат — попередник холестерину. Основною метою дії розувастатину є печінка, де відбувається синтез холестерину та катаболізм ЛПНП.

Препарат збільшує кількість печінкових рецепторів ЛПНП на поверхні клітин, що сприяє підвищенню захоплення та катаболізму ЛПНП. Він також пригнічує синтез холестерину та ЛПОНП у клітинах печінки, зменшуючи рівень ЛПНП, загального холестерину та тригліцеридів, підвищує рівень ХС ЛПВП та знижує рівень аполіпопротеїну В (АпоВ).

Терапевтичний ефект може бути досягнутий вже через 1 тиждень після початку лікування, а через 2 тижні — до 90% максимально можливого ефекту. Максимальний терапевтичний результат зазвичай досягається через 4 тижні та підтримується при тривалому застосуванні.

Клінічна ефективність

• Ефективний при лікуванні дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією, з або без симптомів гіпертригліцеридемії, у комбінації з дієтою та іншими немедикаментозними заходами (фізична активність, зниження маси тіла), коли ці заходи недостатньо ефективні.
• Застосовується при спадковій гомозиготній гіперхолестеринемії як додаткове лікування до дієти та інших методів зниження рівня ліпідів (наприклад, ЛПНП-аферез), якщо стандартна терапія недостатньо ефективна.
• При гіпертригліцеридемії (тип IV за Фредриксоном) — у складі комплексного лікування дієтою.
• Для уповільнення прогресування атеросклерозу — у додатковій терапії до дієти у пацієнтів, яким показана терапія для зниження рівня загального холестерину та ЛПНП.
• Для первинної профілактики серцево-судинних ускладнень (інфаркт, інсульт, смерть від серцево-судинних захворювань) у дорослих осіб з високим ризиком їх розвитку, без клінічних ознак ішемічної хвороби серця, але з підвищеним рівнем ризику (вікові критерії, підвищена концентрація С-реактивного білка, фактори ризику).

Застосування при вагітності і годуванні груддю

Препарат Мертеніл® протипоказаний до застосування під час вагітності та в період лактації.

Жінкам репродуктивного віку рекомендується використовувати надійні засоби контрацепції. Оскільки холестерин та продукти біосинтезу холестерину мають важливе значення для розвитку плода, потенційний ризик пригнічення ГМГ-КоА-редуктази перевищує можливу користь від застосування препарату у цей період. У разі настання вагітності потрібно негайно припинити прийом препарату.

Дані щодо виведення розувастатину з грудним молоком відсутні. За необхідності застосування препарату під час годування груддю слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до розувастатину або будь-яких компонентів препарату.
• Захворювання печінки в активній фазі, включаючи стабільне підвищення активності печінкових трансаміназ або її значне підвищення (>3 разів від ВГН).
• Тяжкі порушення функції нирок (Cl креатиніну <30 мл/хв).
• Міопатія, рабдомиоліз.
• Одночасний прийом циклоспорину.
• Пацієнти з підвищеним ризиком розвитку міотоксичних ускладнень.
• Захворювання печінки з баллом вище 9 за шкалою Чайлд-Пью.
• Непереносимість лактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози/галактози.
• Вагітність та період лактації.
• Жінки репродуктивного віку без надійних засобів контрацепції.
• Вік до 18 років — через відсутність даних щодо ефективності і безпеки.

Побічні дії

З боку імунної системи: рідко — реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк.

З боку ендокринної системи: часто — цукровий діабет типу 2.

З боку ЦНС: часто — головний біль, запаморочення.

З боку травної системи: часто — запор, болі в животі, нудота; рідко — панкреатит.

З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: нечасто — свербіж, висип, кропив’янка.

З боку м’язової системи і сполучної тканини: часто — міалгія; рідко — міопатія, рабдомиоліз.

Інші: часто — астенічний синдром.

Збільшення ризику побічних ефектів, включаючи рабдомиоліз, підвищення активності КФК, спостерігається при дозі 40 мг.

З боку нирок: можливі протеїнурія, гематурія, зазвичай — легкі та тимчасові явища, що зворотно проходять при лікуванні.

Взаємодії

Препарат може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, що впливають на метаболізм або рівень холестерину. Перед початком терапії слід повідомити лікаря про всі прийняті препарати. Взаємодії з циклоспорином, фібратами, ніацином, а також з препаратами, що індукують ферменти системи цитохрома Р450, можуть підвищувати ризик побічних ефектів.

Як приймати, курс лікування і дозування

Дозування підбирається індивідуально залежно від рівня холестерину та відповіді на лікування. Зазвичай починають з 10 мг один раз на добу, при необхідності — дозу можна збільшити до 20 або 40 мг. Максимальна добова доза — 40 мг.

Препарат приймається незалежно від їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Тривалість курсу визначає лікар залежно від клінічної ситуації та динаміки аналізів.

Контроль рівня ліпідів слід проводити через 4-6 тижнів після початку терапії або зміни дози. За необхідності дозу коригують під контролем рівня холестерину та переносимості.

Особливі вказівки

• Перед початком лікування необхідно виключити захворювання печінки.
• Регулярно контролювати функцію печінки та рівень КФК при тривалому застосуванні.
• У разі появи м’язових болів, слабкості або підвищення активності КФК — припинити застосування та звернутися до лікаря.
• Не рекомендується застосовувати препарат у вагітних та годуючих жінок.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10, 20 або 40 мг.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазвичай 3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.