Метформін - пероральний антидіабетичний препарат групи бигуанідів

Метформін є ефективним засобом для лікування цукрового діабету 2 типу, особливо у пацієнтів з ожирінням і при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень. Препарат допомагає контролювати рівень глюкози у крові без розвитку гіпоглікемії, сприяє покращенню метаболізму ліпідів та зниженню маси тіла. Також використовується для профілактики цукрового діабету у пацієнтів з предіабетом і факторами ризику розвитку хвороби.

Склад

1 таблетка містить:

• Діючий компонент: метформін гидрохлорид – 500 мг, 850 мг або 1000 мг
• Вспомогальні речовини:
  • гіпромеллоза 2208 – 5,0 мг / 8,5 мг / 10,0 мг
  • повідон К90 (коллідон 90F) – 20,0 мг / 34,0 мг / 40,0 мг
  • натрія стеарилфумарат – 5,0 мг / 8,5 мг / 10,0 мг
• Оболонка таблетки:
  • гіпромеллоза 2910 – 7,0 мг / 11,9 мг / 14,0 мг
  • полиетиленгліколь 6000 – 0,9 мг / 1,53 мг / 1,8 мг
  • полісорбат 80 (твін 80) – 0,1 мг / 0,17 мг / 0,2 мг
  • діоксид титану – 2,0 мг / 3,4 мг / 4,0 мг

Фармакологічна дія

Метформін належить до групи гипоглікемічних засобів групи бигуанідів. Він знижує рівень глюкози у крові, не викликаючи гіпоглікемії, оскільки не стимулює секрецію інсуліну. Механізм дії включає:

• підвищення чутливості периферичних рецепторів до інсуліну та підвищення утилизації глюкози клітинами
• зниження глюконеогенезу і глікогенолізу у печінці
• зменшення всмоктування глюкози в кишечнику
• стимуляцію синтезу глікогену та активізацію глікогенсинтази
• збільшення транспортної здатності мембранних переносників глюкози

Крім того, препарат має позитивний вплив на метаболізм ліпідів, знижує рівень загального холестерину, ЛПНЩ та тригліцеридів. На фоні прийому метформіну маса тіла пацієнта залишається стабільною або знижується помірно. Крім того, він сприяє профілактиці цукрового діабету у високоризикових особистостей.

Фармакокінетика

Абсорбція та розподіл

Після перорального застосування метформін швидко всмоктується з кишечнику, біодоступність складає 50-60%. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 2,5 години. Прийом їжі знижує та затримує всмоктування. Препарат швидко розподіляється у тканинах, майже не зв'язується з білками плазми.

Метаболізм і виведення

Метформін майже не метаболізується та виводиться нирками. Початковий кліренс становить близько 400 мл/хв, що свідчить про активну канальцеву секрецію. Период напіввиведення – близько 6,5 години. При порушенні функції нирок ризик кумуляції та передозування зростає.

Показання до застосування

• Цукровий діабет 2 типу у дорослих: у монотерапії або у складі комплексного лікування з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або інсуліном
• Діабет у дітей з 10 років у монотерапії або у комбінації з інсуліном
• Профілактика цукрового діабету 2 типу у пацієнтів із предіабетом та факторами ризику, у разі неефективності зміни способу життя

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Планування вагітності, а також вагітність на фоні застосування метформіну при предіабеті або цукровому діабеті 2 типу, вимагає відміни препарату та призначення інсуліну для підтримки глікемії на рівні, близькому до норми. Метформін проникає у грудне молоко, побічні ефекти у новонароджених не спостерігалися, але застосування під час годування груддю не рекомендується через обмежені дані.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до метформіну або допоміжних компонентів
• Кетоацидоз, діабетична прекома, кома
• Порушення функції нирок з кліренсом креатиніну менше 45 мл/хв
• Гострі стани, що загрожують пошкодженням ниркової функції: дегідратація, важкі інфекційні захворювання, шок
• Осторі або хронічні захворювання з ризиком гіпоксії: гострий інфаркт, важка серцева недостатність, дихальна недостатність
• Обширні операції, травми, що вимагають інсулінової терапії
• Печінкова недостатність, порушення функції печінки
• Хронічний алкоголізм, гостре алкогольне отруєння
• Лактоацидоз (у тому числі в анамнезі)
• Введення йодсодержащих контрастних речовин менш ніж за 48 годин до або після обстежень
• Гіпокалорійна дієта (<1000 ккал/день)

Можливі побічні дії

Частота	Опис
Дуже часто (≥1/10)	Тошнота, блювота, діарея, боль у животі, зниження апетиту – найчастіше при початку лікування, зазвичай проходять самостійно
Часто (≥1/100, <1/10)	Порушення смаку
Нечасто (≥1/1000, <1/100)	Гіпоглікемія (при комбінованій терапії), висип, свербіж, еритема, гепатит, підвищення показників печінки
Рідко (≥1/10000, <1/1000)	Лактоацидоз (серйозний та рідкісний ускладнення, що потребує невідкладної допомоги)

Зниження всмоктування вітаміну В12 можливо при тривалому застосуванні. У разі мегалобластичної анемії слід врахувати її можливу етіологію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

• Йодсодержащі контрастні речовини: можуть викликати лактоацидоз при порушенні функції нирок, тому застосування метформіну слід припинити за 48 годин до і після дослідження, що використовує йодсодержащі речовини.
• Алкоголь: збільшує ризик лактоацидозу, слід уникати його в період лікування.
• Даназол: можливе підвищення гіперглікемічної дії, потрібно коригувати дозу.
• Глюкокортикостероїди: знижують ефективність, необхідне коригування дози.
• Діуретики: петльові діуретики можуть збільшити ризик лактоацидозу.
• Бета2-адреноміметики: підвищують рівень глюкози, потребують контролю.
• Інші лікарські засоби: інсулін, сульфонілмочевина, акарбоза – можливе посилення ефекту або ризику гіпоглікемії.

Спосіб застосування, дози та курс лікування

Загальні рекомендації: таблетки приймають внутрішньо під час або після їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.

Дорослі

• Початкова доза: 500 мг або 850 мг 2-3 рази на добу
• Залежно від рівня глікемії та переносимості, дозу коригують через 10-15 днів
• Загальна добова доза зазвичай становить 1500-2000 мг
• Максимальна доза: 3000 мг/добу, розділена на 3 прийоми
• При переході з інших препаратів або інсуліну дозу коригують під контролем глікемії

Діти та підлітки

З 10 років можливе застосування у рекомендованих дозах, починаючи з 500 мг або 850 мг 1-2 рази на добу.

Передозування

Симптоми: лактоацидоз – найсерйозніше ускладнення, яке проявляється сильним слабким станом, болем у м'язах, прискореним диханням, зниженням температури тіла, нудотою, блювотою. Лікування: негайна госпіталізація, підтримка життєво важливих функцій, застосування симптоматичних заходів. Специфічного антидоту немає, необхідна екстрена діалізна терапія.

Особливі вказівки

• Перед початком лікування необхідно оцінити функцію нирок, печінки та серцево-судинної системи.
• Регулярний контроль рівня глюкози у крові та функції нирок під час терапії.
• При планових операціях або хірургічних втручаннях – припинити препарат за 48 годин, відновити після нормалізації стану.
• З особливою обережністю застосовувати у пацієнтів похилого віку, з порушеннями ниркової функції та під час інтенсивних фізичних навантажень.

Форма випуску

Таблетки покриті водорозчинною оболонкою, у пластикових блістерах по 10 або 30 штук. У пачці може бути 1 або 3 блістери.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C, поза досяжністю дітей.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.