Повний опис препарату Мемантин

Мемантин є фармакологічним засобом, застосовуваним для лікування деменції, зокрема хвороби Альцгеймера середньої та важкої ступеня. Даний препарат має підтверджену ефективність у покращенні когнітивних функцій, зменшенні проявів порушень пам'яті, уваги та здатності до навчання. Важливо дотримуватися рекомендацій щодо застосування та контролювати стан пацієнта під час терапії.

Склад та форма випуску

Препарат випускається у формі таблеток з наступним складом:

Дозування	Діюча речовина	Вспомогані речовини	Оболонка
10,0 мг	Мемантина гидрохлорид – 10,0 мг	Лактозы моногидрат – 64,5 мг Целлюлоза микрокристаллическая – 14,0 мг Кроскармеллоза натрия – 4,0 мг Повидон-К25 – 3,0 мг Кремния диоксид коллоидный – 0,5 мг Магния стеарат – 1,0 мг	Гипромеллоза – 1,7 мг Макрогол-4000 – 0,4 мг Титана диоксид – 0,9 мг
20,0 мг	Мемантина гидрохлорид – 20,0 мг	Лактозы моногидрат – 129,0 мг Целлюлоза микрокристаллическая – 28,0 мг Кроскармеллоза натрия – 8,0 мг Повидон-К25 – 6,0 мг Кремния диоксид коллоидный – 1,0 мг Магния стеарат – 2,0 мг	Гипромеллоза – 3,4 мг Макрогол-4000 – 0,8 мг Титана диоксид – 1,8 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: засоби для лікування деменції.

Код АТХ: N06DX01.

Фармакодинаміка

Мемантин є потенціалзалежним неконкурентним блокатором NMDA-рецепторів із помірною афінністю. Він модулирує дію патологічно підвищеного рівня глутамату, що може сприяти розвитку нейродегенеративних процесів. Підвищене збудження NMDA-рецепторів сприяє нейрональній дисфункції та загибелі клітин. Мемантин зменшує цей процес, сприяючи покращенню когнітивних функцій та зменшенню симптомів деменції.

Фармакокінетика

Всаскування: Мемантин має абсолютну біодоступність близько 100%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 3–8 годин після прийому. Відомості про вплив їжі на всмоктування відсутні.

Розподіл: У стані рівноваги при дозі 20 мг концентрація мемантина в крові становить 70–150 нг/мл. Об’єм розподілу близько 10 л/кг, частка зв’язування з білками – близько 45%. В спинномозковій рідині концентрація становить приблизно 52 % від плазмової.

Метаболізм: Більша частина циркулюючого мемантина у крові є у вигляді первинних сполук. Метаболітів, активних у NMDA-рецепторах, не виявлено. Метаболізм відбувається переважно шляхом ниркової екскреції без участі цитохрому P450.

Виведення: Мемантин виключно виводиться нирками, з періодом напіввиведення 60–100 годин. Більше 99 % дози виводиться через нирки, приблизно 45 % – у незміненому вигляді. Виведення може сповільнюватися при pH сечі, що підвищується (7–9).

Лінійність фармакокінетики: У дозах 10–40 мг фармакокінетика є лінійною.

Показання до застосування

• Лікування деменції, пов’язаної з хворобою Альцгеймера, середньої та важкої ступеня.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність: Дані клінічних досліджень відсутні. В експериментах на тваринах виявлено можливе уповільнення внутрішньоутробного росту за високих концентрацій. Потенційний ризик для людини невідомий. Не рекомендується застосовувати при вагітності без необхідності.

Годування груддю: Інформація щодо проникнення мемантина у грудне молоко відсутня, але враховуючи його липофільність, ризик проникнення існує. У період терапії слід відмовитися від грудного вигодовування.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату.
• Тяжка печінкова недостатність (клас C за Чайлд-Пью).
• Період вагітності та годування груддю.
• Дитячий вік до 18 років (без доведених даних про ефективність і безпеку).
• Непереносимість галактози, дефіцит лактази або лактазна недостатність.

З обережністю застосовувати: епілепсія, судомний синдром, серцева недостатність (III–IV класи за NYHA), неконтрольована гіпертензія, застосування антагоністів NMDA-рецепторів (амантадин, кетамін, декстрометорфан), фактори, що підвищують pH сечі.

Побічні дії

Загалом, профіль безпеки мемантина є хорошим. В клінічних дослідженнях та пострегистраційних спостереженнях частота нежеланих реакцій була подібною до плацебо. Найчастіше спостерігалися:

• Головокруження (6,3 %)
  Головна біль (5,2 %)
  Запор (4,6 %)
  Сонливість (3,4 %)
  Гіпертензія (4,1 %)

Можливі побічні реакції з різною частотою:

• Часто: сонливість, головокруження, запор, підвищення артеріального тиску.
• Нечасто: судоми, порушення рівноваги, галюцинації, серцева недостатність, рвота, гепатит.
• Рідко: судомні напади, гіперчутливість, панкреатит.

Депресія, суїцидальні думки та поведінкові зміни можливі у пацієнтів з деменцією. Необхідний постійний контроль стану.

Взаємодії з іншими препаратами

Мемантин може взаємодіяти з різними фармакологічними засобами:

• Одночасне застосування з антагоністами NMDA-рецепторів (амантадин, кетамін, декстрометорфан) може збільшити ризик психозів.
• Взаємодія з леводопою та агонистами дофамінових рецепторів може посилити їх дію.
• Барбітурати, нейролептики можуть знижувати ефективність мемантина.
• Можливе збільшення концентрації циметидину, ранитидину, прокаїнаміду, хінідину, нікотину.
• Взаємодія з антикоагулянтами (варфарином) потребує контролю протромбінового часу.

Режим застосування, курс і дози

Лікування мемантина повинно проводитися під наглядом кваліфікованого лікаря з досвідом у лікуванні деменції.

Загальні рекомендації: терапію починають з низьких доз, поступово підвищуючи її протягом перших трьох тижнів, щоб зменшити ризик побічних дій.

План підбору дози:

• Тиждень 1: 5 мг (½ таблетки 10 мг) один раз на день.
• Тиждень 2: 10 мг (1 таблетка 10 мг) один раз на день.
• Тиждень 3: 15 мг (1,5 таблетки 10 мг) один раз на день.
• Максимальна добова доза – 20 мг, яку слід підтримувати при стабілізації стану.

Дозу підбирають індивідуально, враховуючи переносимість та ефективність. Після досягнення терапевтичної дози її слід підтримувати протягом усього курсу лікування, контролюючи стан пацієнта.

Лікування рекомендується тривале, залежно від клінічного ефекту та переносимості. При відсутності ефекту або появі побічних явищ терапію скасовують.

Передозування

У разі передозування можливі симптоми, такі як сильне запаморочення, сонливість, порушення свідомості, судоми. Лікування симптоматичне, з урахуванням стану пацієнта. Специфічного антидоту немає.

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно провести оцінку функціонального стану нирок. При порушенні ниркової функції (класі C за Чайлд-Пью) застосування мемантина протипоказане.

Регулярний моніторинг стану та корекція дози є обов’язковими. Не рекомендується одночасне застосування з препаратами, що блокують NMDA-рецептори, без попередньої консультації з лікарем.

Враховуючи можливість появи психотичних симптомів, необхідно ретельно контролювати стан пацієнта та коригувати терапію у разі потреби.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Захищати від вологи та світла.

Срок придатності

Три роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.