Загальна інформація про препарат

Мемантин є препаратом, що застосовується для лікування деменції альцгеймерівського типу середньої та тяжкої ступеня. Він належить до групи нейропротекторних засобів і має специфічну фармакологічну дію, спрямовану на покращення когнітивних функцій та підвищення якості життя пацієнтів з деменцією.

Склад препарату

Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

• Дозування: 10 мг
• Активна речовина: мемантина гідрохлорид – 10,0 мг
• Вспомогальні речовини:
  • мікрогліколізована целюлоза – 152,5 мг
  • кальцію гідрофосфат дигідрат – 50,0 мг
  • кроскармелоза натрію – 12,5 мг
  • моногідрат лактози – 10,0 мг
  • гипролоза (гідроксипропілцелюлоза) – 5,0 мг
  • тальк – 5,0 мг
  • колоїдний діоксид кремнію – 2,5 мг
  • магнію стеарат – 2,5 мг

Пленкова оболонка: Гіпромеллоза – 4,0 мг, гипролоза (гідроксипропілцелюлоза) – 1,552 мг, тальк – 1,568 мг, титану діоксид – 0,880 мг або суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромеллозу (50%), гипролозу (19,4%), тальк (19,6%) та титану діоксид (11%) – 8,0 мг.

Фармакологічна дія

Мемантин є похідним адамантану, що виступає як неконкурентний антагоніст NMDA-рецепторів, що регулює глутаматергічну систему. Він модулярує транспорт іонів, блокує кальцієві канали, нормалізує мембранний потенціал і покращує передачу нервового імпульсу. Це сприяє покращенню когнітивних функцій, підвищенню активності у повсякденних справах та загальній якості життя пацієнтів з деменцією.

Фармакокінетика:

• Всасування: При прийомі внутрішньо мемантин швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, незалежно від прийому їжі. Максимальна концентрація в крові досягається через 3-8 годин.
• Розподіл: Об'єм розподілу становить близько 10 л/кг, приблизно 45% мемантина зв'язується з білками плазми. При застосуванні дози 20 мг/добу досягається стабільна концентрація 70-150 нг/мл.
• Метаболізм: Більше 80% циркулюючого мемантина є незміненою речовиною. Основні метаболіти не мають фармакологічної активності і не залежать від цитохрому Р450.
• Виведення: Мемантин виводиться переважно через нирки, з періодом напіввиведення 60-100 годин. Виведення відбувається однофазно, з кліренсом 170 мл/хв/1,73 м².

Показання до застосування

• Деменція альцгеймерівського типу середньої та тяжкої ступеня.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність: застосування протипоказане через відсутність даних щодо безпечності та можливого впливу на перебіг вагітності. Експериментальні дослідження на тваринах вказують на можливість затримки внутрішньоутробного розвитку при високих концентраціях мемантина.

Годування груддю: у зв’язку з відсутністю інформації про виділення мемантина з грудним молоком, рекомендується припинити грудне вигодовування під час терапії препаратом.

Рекомендації щодо застосування

• Терапію мемантином слід починати і проводити під контролем лікаря з досвідом лікування деменції альцгеймерівського типу.
• Лікування рекомендується починати з мінімальної ефективної дози – 5 мг/добу, з поступовим збільшенням у міру переносимості до максимальної – 20 мг/добу.
• Прийом препарату здійснюється один раз на добу, незалежно від прийому їжі, у один і той самий час.
• Початкова терапія триває перші 3 тижні, дозування поступово збільшується: 5 мг/день у перший тиждень, 10 мг/день – у другий, 15 мг/день – у третій, і з четвертої – підтримуюча доза становить 20 мг/день.
• Тривалість лікування визначає лікар, залежно від клінічного ефекту та переносимості.

Особливі групи пацієнтів

• Пожилі пацієнти (>65 років): корекція дози не потрібна.
• Пацієнти з порушенням функції нирок: при кліренсі креатиніну 50-80 мл/хв – корекція не потрібна; при кліренсі 30-49 мл/хв – початкова доза 10 мг, з можливістю збільшення до 20 мг; при кліренсі 5-29 мл/хв – максимальна доза 10 мг.
• Пацієнти з порушенням функції печінки: при легкому і середньому ступені (класи А і В) корекція не потрібна; при тяжкому ступені (класи С) застосування протипоказане.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до мемантина або будь-яких компонентів препарату.
• Тяжка печінкова недостатність (клас С по Чайлд-Пью).
• Непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції або дефіцит лактази.
• Вагітність та період годування груддю.
• Діти та підлітки до 18 років (без підтвердженої безпеки та ефективності).

Побічні дії

Частота виникнення побічних ефектів визначається відповідно до рекомендацій ВООЗ:

З боку центральної нервової системи

• Часто: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення рівноваги.
• Нечасто: порушення ходи, спутаність свідомості, галюцинації (особливо у важких формах деменції).
• Рідко: судоми.
• Частота невідома: психотичні реакції, порушення свідомості, підвищена збудливість, депресія, суїцидальні думки, підвищення внутрішньочерепного тиску, м'язовий гипертонус.

З боку серцево-судинної системи

• Часто: підвищення артеріального тиску.
• Нечасто: венозний тромбоз, серцева недостатність.

З боку травної системи

• Часто: запор.
• Нечасто: нудота, блювота.
• Частота невідома: панкреатит, гепатит.

З боку дихальної системи

• Часто: задишка.

З боку сечовидільної системи

• Частота невідома: гостра ниркова недостатність, цистит, підвищення лібідо.

Алергічні реакції

• Часто: підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Частота невідома: алергічні реакції, синдром Сьовена-Джонсона.

З боку шкірних покривів

• Частота невідома: тромбоцитопенічна пурпура.

Лабораторні показники

• Часто: підвищення активності печінкових ферментів.
• Частота невідома: агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія.

Інші побічні ефекти

• Нечасто: втома.
• Рідко: грибкові інфекції.
• Частота невідома: кандидоз.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні мемантина з препаратами леводопи, дофаміновими агонистами, антихолінергічними засобами можливе посилення їх дії. Також слід враховувати можливість зменшення ефективності при застосуванні з барбітуратами та нейролептиками. Уникати одночасного застосування з амантадином через ризик розвитку психозу. Взаємодія з циметидином, ранитидином, прокаїнамідом, хінідином може призводити до підвищення концентрації мемантина в крові. Рекомендується контролювати протромбіновий час при спільному застосуванні з пероральними антикоагулянтами.

Передозування

У разі передозування можливі симптоми: сильна головна біль, запаморочення, порушення свідомості, судоми. Не існує специфічного антидоту. Лікування симптоматичне, підтримуюче. Необхідно проводити моніторинг життєвих функцій і при необхідності – проведення дезінтоксикаційних заходів.

Особливі вказівки

• Перед початком терапії необхідно підтвердити діагноз деменції та провести обстеження функцій нирок.
• Під час лікування слід контролювати стан пацієнта і регулювати дозу залежно від переносимості.
• Застосування препарату у дітей та підлітків не рекомендується.
• При появі побічних реакцій необхідно звернутися до лікаря для корекції терапії або її припинення.

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 10 мг. У пачках по 30, 60 або 90 таблеток.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла і вологи місці, при температурі не вище 25°C. Тримати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.