Мемантин – інструкція із застосування, характеристика та особливості препарату

Мемантин – це лікарський засіб, який застосовується для лікування деменції середнього та тяжкого ступеня, зокрема при хворобі Альцгеймера. Препарат має ноотропну, церебровазодилатирующу, противогіпоксичну та психостимулюючу дію, сприяє покращенню пам’яті, концентрації уваги та зменшенню симптомів депресії і спастичності. Нижче наведена детальна інформація про склад, фармакологічні властивості, показання, протипоказання, побічні ефекти та правила застосування.

Склад препарату

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Мемантин є похідним адамантану, що за хімічною структурою та фармакологічними властивостями близький до амантадину. Він блокує глутаматні N-метил-D-аспартат-рецептори (NMDA-рецептори), зокрема у чорній субстанції мозку, що знижує надмірне стимулююче вплив кортикальних глутаматних нейронів на неостратум. Це сприяє зменшенню деструктивних процесів у нейронах, викликаних надмірним входженням іонізованого кальцію та зниженню ригідності і брадикінезії. Внаслідок цього покращується пам’ять, концентрація уваги, знижуються симптоми депресії, а також зменшується спастичність, викликана захворюваннями або ушкодженнями мозку.

Фармакокінетика

Після перорального застосування мемантин швидко та повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2–6 годин. У разі нормально функціонуючих нирок не відзначається кумуляції препарату. Виведення мемантина відбувається двофазно: перша фаза з періодом напіввиведення 4–9 годин, друга – 40–65 годин. Близько 80% мемантина виводиться у незмінному вигляді з сечею. Метаболіти препарату не мають фармакологічної активності. Виведення з організму уповільнюється у разі щелочного середовища сечі.

Показання до застосування

• Деменція середнього та тяжкого ступеня при хворобі Альцгеймера

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до мемантина або інших компонентів препарату
• Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 5–29 мл/хв)
• Тяжка печінкова недостатність
• Вагітність та грудне вигодовування
• Діти та підлітки до 18 років (без гарантії безпеки та ефективності)
• Непереносимість лактози, лактазна дефіцит або глюкозо-галактозна мальабсорбція (оскільки препарат містить лактозу)

З обережністю застосовують: при тиреотоксикозі, епілепсії, судомах, при застосуванні антагоністів NMDA-рецепторів (амантадин, кетамін, декстрометорфан), при порушеннях рН сечі, інфекціях сечовивідних шляхів, інфаркті міокарда, серцевій недостатності (III–IV фаза за NYHA), неконтрольованій артеріальній гіпертензії, порушеннях роботи нирок та печінки.

Побічні дії

Частота виникнення побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота не встановлена.

З боку центральної нервової системи:

• Часто: головний біль, сонливість, запаморочення
• Рідко: сплутаність свідомості, галюцинації (особливо у важких формах), порушення ходи
• Дуже рідко: судоми

З боку травної системи:

• Часто: запор
• Рідко: нудота, блювота

З боку серцево-судинної системи:

• Рідко: артеріальна гіпертензія, тромбоз вен, тромбоемболія

Інші реакції:

• Рідко: утома, грибкові інфекції

Можливі індивідуальні реакції, такі як підвищена збудливість, головний біль, порушення сну, психотичні реакції, судоми, зміни настрою, запор, тошнота, панкреатит, кандидомікоз, підвищення артеріального тиску, підвищення лібідо, тромбози.

Взаємодія з іншими препаратами

Мемантин може впливати на дію інших лікарських засобів:

• Посилює або зменшує ефект препаратів, що діють на дофамінові та NMDA-рецептори (амантадин, кетамін, декстрометорфан)
• Знижує ефективність нейролептиків і барбітуратів
• Може підвищувати концентрацію циметидину, ранитидину, прокаїнаміду, хінідину, хініну та нікотину у крові
• Впливає на рівень гідрохлоротиазиду, підвищуючи його екскрецію
• Може посилювати або зменшувати дію антикоагулянтів, таких як варфарин, тому потребує контролю згортання крові

З обережністю застосовують з антидепресантами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та інгібіторами моноаміноксидази.

Режим і дози застосування

Спосіб застосування: таблетки приймають внутрішньо, один раз на добу, незалежно від прийому їжі, в один і той же час. Починають з мінімальної ефективної дози – 5 мг/день у перший тиждень. Після цього дозу поступово збільшують кожні 7 днів відповідно до переносимості:

• 2 тиждень: 10 мг/день
• 3 тиждень: 15 мг/день
• 4 тиждень: 20 мг/день – максимальна добова доза

Для пацієнтів із порушеннями функції нирок: при кліренсі креатиніну 30–49 мл/хв рекомендується починати з 10 мг/день. В подальшому, при хорошій переносимості, дозу можна збільшити до 20 мг/день.

Інструкція для поділу таблетки: для розділення таблетки поставте її на тверду поверхню рискою вгору та натискайте обома пальцями до розколу.

Передозування

Симптоми: головокруження, тремор, збудження, сонливість, спутаність свідомості, галюцинації, судоми, агресія, блювота, порушення ходи, діарея.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує.

Умови зберігання та терміни придатності

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.

Інша інформація

Форма випуску: круглі, двояковипуклі таблетки білого кольору з широкою рискою і маркуванням «M9MN» та «10» на звороті.

Діюча речовина: мемантин.

Вид випуску з аптек: за рецептом.