Мефлохин таблетки 250 мг 10 шт
| Производитель | ФГУП Фармзащита НПЦ |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Мефлохин |
Ціна: 735 грн
Мефлохін – інструкція із застосування
Загальна інформація
Мефлохін – це ефективний антималярійний препарат, який застосовується для лікування та профілактики малярії, спричиненої різними видами малярійних плазмодіїв, зокрема Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae та Plasmodium ovale. Препарат має широкий спектр дії та здатний боротися з малярійними паразитами, які проявляють стійкість до інших протималярійних засобів.
Склад препарату
| Компонент | Кількість в одній таблетці |
|---|---|
| Діюча речовина: Мефлохін гідрохлорид | 274,09 мг (у перерахунку на основну речовину – 250,00 мг) |
| Вспомогальні речовини: | |
| Мікрокристалічна целюлоза | 193,41 мг |
| Повидон К-25 | 25 мг |
| Кросповідон | 2,5 мг |
| Магнію стеарат | 2,5 мг |
| Кремнію діоксид колоїдний | 2,5 мг |
Фармакологічна дія
Мефлохін впливає на внутріклітинні форми малярійних паразитів у еритроцитах, зокрема P. falciparum, P. vivax, P. malariae та P. ovale. Він активний у боротьбі з шизонтами, що циркулюють у крові, а також має активність щодо печінкових стадій паразитів. Препарат ефективний проти штамів малярії, що проявляють стійкість до інших протималярійних засобів, таких як хлорохін, прогуаніл, піреметамін. Важливо зазначити, що у разі інфекції P. falciparum можливий розвиток резистентності до мефлохіну, особливо в регіонах Південно-Східної Азії. Мефлохін не викликає гемолізу, пов’язаного з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Фармакокінетика
Всасування
Абсолютна біодоступність мефлохіну після перорального застосування становить понад 85%. Вживання їжі значно пришвидшує та підвищує ступінь всмоктування препарату (на 40%). Максимальна концентрація у плазмі досягається приблизно через 17 годин після прийому. При щотижневому прийомі по 250 мг у стані рівноваги максимальна концентрація в крові становить 1000-2000 мкг/л, досягається через 7-10 тижнів. Для профілактики малярії потрібно підтримувати концентрацію не менше 620 нг/мл у крові.
Розподіл
Об’єм розподілу – близько 20 л/кг, що свідчить про проникнення препарату у багато тканин. Мефлохін накопичується у еритроцитах у концентраціях удвічі вищих за плазмові, проникність через плаценту та у грудне молоко також виявлена. Висока зв’язуваність з білками плазми – понад 98%.
Метаболізм
Мефлохін метаболізується переважно у печінці за участю цитохрому CYP3A4. Основний метаболіт – 28-біс-трифторметил-4-хінолінова карбоксикислота – неактивний щодо паразитів та з’являється у плазмі через 2-4 години після прийому. Максимальні концентрації метаболіту досягаються через 2 тижні і у 3-5 разів перевищують концентрацію початкової речовини. Виводиться переважно з жовчю та калом, а також у невеликих кількостях з сечею.
Виведення
Період напіввиведення – близько 3 тижнів, що залишається стабільним при тривалій профілактиці. Мефлохін виводиться переважно у незміненому вигляді та через метаболіти. Виведення через нирки становить менше 10% від введеної дози.
Показання до застосування
- Лікування легких та середньотяжких форм малярії, спричиненої штамами P. falciparum (у тому числі стійкими до інших препаратів), P. vivax, а також малярії змішаної етіології.
- Профілактика малярії у осіб, що виїжджають у регіони із високим ризиком зараження малярійними штамами, зокрема стійкими до традиційних препаратів.
- Невідкладна терапія (самолікування) при підозрі на малярію у випадках, коли негайна медична допомога недоступна.
Застосування під час вагітності та грудного вигодовування
Вагітність
Дослідження на тваринах показали тератогенні та ембріотоксичні ефекти при високих дозах, проте клінічний досвід застосування у людей не виявив шкідливих впливів. Вагітним призначати препарат можна лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, особливо у першому триместрі. Необхідно застосовувати на основі рекомендацій міжнародних організацій, з обов’язковим використанням надійних засобів контрацепції.
Грудне вигодовування
Мефлохін проникає у грудне молоко у невеликих кількостях. Вплив на дітей у період годування не досліджений детально, побічних реакцій у немовлят не спостерігалося. Враховуючи можливість проникнення у молоко, при призначенні препарату матерям, що годують, слід керуватися сучасними міжнародними рекомендаціями.
Протипоказання
- Індивідуальна підвищена чутливість до мефлохіну або інших компонентів препарату.
- Спільне застосування з галофантрином або кетоконазолом протягом 15 тижнів після терапії мефлохіном через ризик серцевих порушень (удовжений QTc) та інших ускладнень.
- Дитячий вік до 3 місяців або маса тіла менше 5 кг (через обмежений досвід застосування).
- Наявність у пацієнта тяжких психічних розладів, депресії, судом, активної форми депресії.
- Гіперчутливість до лактози або глюкозо-галактозної мальабсорбції (через вміст лактози у складі).
З обережністю застосовують при печінковій недостатності, епілепсії, психічних захворюваннях, серцево-судинних патологіях та у вікових пацієнтів старше 65 років.
Побічні дії
Нежелані реакції класифіковані за частотою та системами органів. Найчастіше спостерігаються:
- З боку крові: тромбоцитопенія (часто), лейкопенія, лейкоцитоз (нечасто), агранулоцитоз та апластична анемія (частота невідома).
- Обмін речовин та харчування: анорексія (часто).
- Психічні порушення: дуже часто – безсоння, кошмарні сновидіння; часто – тривога, депресія, агресія, психотичні реакції, панічні атаки, змінена свідомість, галюцинації, біполярний розлад, мания.
- Нервова система: дуже часто – головокруження, головний біль, сонливість; часто – порушення пам’яті, невропатії, судоми, тремор.
- Зір: часті – порушення зору, частота невідома – затуманення зору, катаракта, ураження сітківки.
- Слух та рівновага: дуже часто – вертиго, часто – порушення слуху, шум у вухах.
- Серце: часті – тахікардія, брадикардія, аритмія, транзиторні порушення серцевої провідності; нечасто – AV-блокада.
- Судини: часті – порушення кровообігу, підвищення або зниження артеріального тиску, припливи.
- Дихальні шляхи: часто – задишка; дуже рідко – пневмонія, пневмоніт.
- Шлунково-кишковий тракт: дуже часто – нудота, діарея, біль у животі, блювота; часто – диспепсія.
- Печінка та жовчовивідні шляхи: невідома частота – порушення функції печінки, у тому числі підвищення трансамінази, печінкова недостатність.
- Шкіра та підшкірні тканини: часто – висип, кропив’янка, свербіж, алопеція, гіпергідроз; нечасто – синдром Стивенса-Джонсона, мультиформна еритема.
- М’язово-скелетна система: часто – м’язова слабкість, судоми, міалгія, артралгія.
При появі будь-яких побічних реакцій необхідно звернутися до лікаря.
Взаємодія з іншими препаратами
Спільне застосування мефлохіну з хініном, хінідином або хлорохіном може спричинити зміни на ЕКГ та підвищити ризик судом. Одночасний прийом з галофантрином або кетоконазолом призводить до подовження інтервалу QTc, що може бути небезпечним. Кетоконазол збільшує концентрацію мефлохіну у крові та його період напіввиведення. Також препарат може знижувати ефективність антиконвульсантів, таких як вальпроєва кислота, карбамазепін, фенобарбітал, фенитоїн. Необхідно контролювати рівень цих препаратів у крові при сумісному застосуванні.
Спосіб застосування, курс і дози
Дозування та тривалість курсу визначаються лікарем залежно від форми малярії та індивідуальних особливостей пацієнта. Зазвичай для лікування дорослим призначаються по 250 мг один раз на добу протягом 3-7 днів. При профілактиці малярії рекомендується приймати по 250 мг один раз на тиждень, починаючи за тиждень до виїзду та продовжуючи протягом усього перебування у зоні ризику і 4 тижні після повернення. Курс і дозування у дітей та у пацієнтів із ураженнями печінки або нирок визначаються лікарем.
Передозування
Примітки щодо випадків передозування відсутні. У разі випадкового прийому великих доз необхідно звернутися до медичного закладу для симптоматичного лікування та контролю життєвих функцій.
Особливі вказівки
Перед початком терапії необхідно провести обстеження функції печінки та серця. У разі появи психотичних симптомів, порушень серцевого ритму або інших ускладнень лікування слід припинити. Враховувати можливість проникнення у тканини та відтермінованого прояву побічних реакцій. Не рекомендується застосовувати препарат у період вагітності без консультації з лікарем, особливо у першому триместрі. Необхідно контролювати стан пацієнтів із психічними захворюваннями та епілепсію.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Тримати у сухому, захищеному від світла місці.
Термін придатності
Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.