Торасемід

Торасемід — це високоефективний петльовий діуретик, що застосовується для лікування різних станів, пов’язаних з затримкою рідини в організмі. Препарат характеризується швидким початком дії, тривалим ефектом та широким спектром терапевтичних застосувань.

Склад препарату

Компонент	Кількість на таблетку
Діюча речовина	Торасемід — 10,00 мг
Допоміжні речовини	Лактозы моногидрат — 150,00 мг Кукурудзяний крохмаль — 35,00 мг Карбоксиметилкрахмал натрію — 2,00 мг Кремнію діоксид колоїдний — 1,50 мг Магнію стеарат — 1,50 мг

Фармакологічна дія

Торасемід належить до групи петльових діуретиків. Механізм його дії базується на швидкому і оборотному зв’язуванні з контранспортером іонів натрію, хлору та калію у товстому сегменті висхідної петлі Генле. Це сприяє зниженню реабсорбції іонів натрію і зменшенню осмотичного тиску внутрікоміркової рідини, що веде до посилення диурезу. Крім того, препарат блокує альдостеронові рецептори у міокарді, зменшує фіброз і покращує діастолічну функцію серця. Завдяки антиальдостероновому ефекту Торасемід менш сприяє гіпокаліємії у порівнянні з фуросемідом і демонструє більш тривалий терапевтичний ефект.

Діуретичний ефект розвивається приблизно через годину після внутрішнього застосування, досягає максимуму через 2-3 години і зберігається до 18 годин, що дозволяє уникнути частого сечовипускання у перші години прийому і забезпечує комфортну переносимість терапії.

Торасемід знижує артеріальний тиск у положеннях "лежачи" та "стоячи", що робить його ефективним для тривалого контролю гіпертензії.

Фармакокінетика

Всасывання

Після перорального застосування Торасеміду швидко і практично повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі майже не впливає на ступінь його абсорбції. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1-2 години. Біодоступність становить 80-90 %.

Розподіл

Більше 99 % препарату зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу у здорових осіб та пацієнтів із легкими та помірними порушеннями функції нирок або серцевою недостатністю складає 12-16 л. У пацієнтів із цирозом печінки об’єм розподілу збільшується удвічі.

Метаболізм

Метаболізується у печінці за участю системи цитохрому Р450 з утворенням трьох основних метаболітів (М1, М3, М5), що зв’язуються з білками крові відповідно на 86 %, 95 % та 97 %. Метаболіти активно виводяться з організму.

Виведення

Период напіввиведення Торасеміду та його метаболітів становить 3-4 години. Загальний кліренс — 40 мл/хв, з них 10 мл/хв — нирковий. Близько 83 % прийнятої дози виділяється через нирки: 24 % у незміненому вигляді і 59 % у вигляді метаболітів.

Особливі групи пацієнтів

У пацієнтів із нирковою недостатністю період напіввиведення метаболітів М3 та М5 збільшується, а T_1/2 Торасеміду залишається незмінним. У хворих із печінковою недостатністю концентрація препарату у крові зростає через уповільнення метаболізму. У літніх пацієнтів спостерігається зниження ниркового кліренсу, що зменшує швидкість виведення.

Показання до застосування

• Отечний синдром різної етіології, зокрема при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки, легень і нирок
• Артеріальна гіпертензія

Застосування під час вагітності та годування груддю

Торасемід не рекомендується застосовувати під час вагітності через можливі порушення водно-електролітного балансу та тромбоцитопенію у плода. Відомо, що препарат проникає через плаценту. У випадках необхідності застосування під час лактації слід припинити грудне годування, оскільки дані щодо безпеки при годуванні груддю відсутні.

Протипоказання

• Гіперчутливість до торасеміду або будь-яких компонентів препарату
• Алергія на сульфаніламіди
• Почечна недостатність із анурією
• Печінкова кома та прекома
• Гіпокаліємія та гіпонатриемія, що не піддаються корекції
• Значні порушення відтоку сечі (обструкція)
• Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія
• Гіпертонічна хвороба з високим центральним венозним тиском
• Гіперурикемія та подагра
• Вагітність та годування груддю
• Деякі медикаменти (наприклад, аміноглікозиди, цефалоспорини, гліказиди)

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно провести моніторинг водно-електролітного балансу, функції нирок та артеріального тиску. При появі симптомів гіпонатриемії, гіпокаліємії або дегідратації слід коригувати режим лікування. У пацієнтів з обструктивними захворюваннями сечовивідних шляхів застосування препарату слід проводити з обережністю.

Побічні дії

Побічні ефекти класифікуються за частотою розвитку:

• Дуже часто (≥ 10%): головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність
• Часто (1-10%): порушення з боку серця (аритмії), судоми, нудота, сухість у роті, підвищення рівня глюкози в крові, зміни функції печінки
• Нечасто (0,1-1%): гіпокаліємія, гіпонатриемія, гіпомагніємія, алергічні реакції, висипка, свербіж, зниження зору, шум у вухах
• Рідко (<0,01%): анафілактичні реакції, порушення кровотворення, гематурія, панкреатит, порушення зору

При появі будь-яких побічних ефектів слід звернутися до лікаря для корекції терапії або її припинення.

Взаємодія з іншими препаратами

Торасемід може посилювати дію інших гіпотензивних засобів, знижувати рівень калію і натрію у крові при спільному застосуванні з діуретиками, саліцилатами, цефалоспоринами, амфотерицином В. Важливо враховувати ризик розвитку гіпокаліємії та гіпотонії при комбінуванні з серцевими глікозидами. Спільне застосування з літієм може підвищити його токсичність. Перед початком будь-якої комбінації слід проконсультуватися з лікарем.

Спосіб застосування та дозування

Рекомендується приймати препарат внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Початкове дозування залежить від стану пацієнта та визначається лікарем. Зазвичай починають із 10 мг один раз на добу, при необхідності дозу можна поступово збільшувати або зменшувати під контролем клінічного стану і лабораторних даних. Тривалість курсу визначає лікар індивідуально.

При гіпертензії — початкова доза становить 10 мг один раз на добу; у разі необхідності дозу можна збільшити до 20 мг. Для зняття набряків — зазвичай 10-20 мг на добу.

Передозування

Симптоми: гіповолемія, гіпонатриемія, гіпокаліємія, зниження артеріального тиску, порушення електролітного балансу. Лікування включає корекцію електролітних порушень, введення рідин та симптоматичну терапію. Гемодіаліз може бути застосований у важких випадках.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

3 роки від дати виробництва. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.