Лоратадин – ВЕРТЕКС

Лоратадин – ВЕРТЕКС є сучасним антигістамінним препаратом, який застосовується для швидкого та ефективного усунення симптомів алергічних реакцій. Це селективний блокатор периферичних Н1-гистамінових рецепторів, що має тривалу протиалергічну дію та мінімальний седативний ефект.

Склад препарату

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Діюча речовина	лоратадин – 10,0 мг
Вспомогальні речовини	лактозу моногідрат – 97,6 мг мікрокристалічна целюлоза – 28,0 мг карбоксиметилкрахмал натрію (натрій крахмал гліколят, тип А) – 3,0 мг кальцію стеарат – 1,4 мг

Фармакологічна дія

Лоратадин є потужним селективним блокатором периферичних Н1-гистамінових рецепторів. Володіє швидким початком дії та тривалою протиалергічною ефективністю. Вже через 30 хвилин після прийому внутрішньо проявляється антигістамінний ефект, максимальна дія досягається через 8–12 годин і триває понад 24 години. При цьому препарат не проникає через гематоенцефалічний бар’єр і не викликає седативних чи антихолінергічних побічних ефектів, що дозволяє уникнути сонливості та знизити вплив на психомоторні функції.

Фармакодинаміка

Лоратадин проявляє швидку та тривалу антигістамінну активність, яка розвивається вже через 30 хвилин і зберігається більш ніж 24 години. Відсутність седативного ефекту забезпечує комфортне застосування навіть тривалий час. Препарат не інгібує центральну нервову систему і не сприяє розвитку залежності, а також не впливає на серцево-судинну систему.

Фармакокінетика

Всмоктування: швидке і повне у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1–1,5 години для лоратадина і через 1,5–3,7 години для його активного метаболіту дезлоратадина. Прийом їжі збільшує Tmax приблизно на 1 годину, але не впливає на рівень Cmax. У літніх пацієнтів та при хронічних захворюваннях печінки концентрації можуть бути вищими.

Розподіл: висока ступінь зв’язування з білками плазми (97–99 % для лоратадина та 73–76 % для дезлоратадина). Не проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Метаболізм: у печінці з утворенням активного метаболіту дезлоратадина під впливом ферментів CYP3A4 і CYP2D6.

Виведення: частково через нирки (приблизно 40 %), частково через кишечник (приблизно 42 %). Период напіввиведення становить 8,4 години для лоратадина і близько 28 годин для дезлоратадина.

Фармакокінетика у особливих групах пацієнтів

• Пожилі: профілі фармакокінетики схожі з молодими, але T1/2 може бути довший.
• Пацієнти з порушенням функції печінки: Cmax і AUC подвоюються, T1/2 збільшується, тому необхідно зменшити дозу або застосовувати препарат з обережністю.
• Пацієнти з порушеннями функції нирок: Cmax і AUC теж збільшуються, але період напіввиведення залишається без змін. Гемодіаліз не впливає на фармакокінетику.

Показання до застосування

• Сезонний (поліноз) та цілорічний алергічний риніт і алергічний кон’юнктивіт – для зняття симптомів, таких як чхання, свербіж у носі, ринорея, почервоніння і свербіж очей, сльозотеча.
• Хронічна ідіопатична крапивниця – для зменшення свербежу і висипань.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека застосування лоратадина під час вагітності не встановлена. Вагітним препарат призначається лише у разі, коли очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик для плода. Лоратадин і його метаболіт виділяються з грудним молоком, тому при застосуванні в період лактації рекомендується припинити годування груддю.

Протипоказання

• Підвищена чутливість або непереносимість лоратадина або будь-яких компонентів препарату.
• Період грудного вигодовування.
• Дитячий вік до 3 років та маса тіла менше 30 кг.
• Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.

З обережністю: тяжкі порушення функції печінки, вагітність.

Побічні дії

У клінічних дослідженнях у дітей віком 2–12 років, які приймали лоратадин, найчастішими побічними явищами були головний біль (2,7 %), нервозність (2,3 %), втома (1 %). У дорослих частіше спостерігались головний біль (0,6 %), сонливість (1,2 %), підвищений апетит (0,5 %), безсоння (0,1 %). Можуть виникнути рідкісні реакції – запаморочення, сухість у роті, нудота, гастрит, алергічні прояви (висип, анафілаксія, ангіоневротичний набряк), випадки порушення функції печінки, серцебиття, тахікардія, судоми, збільшення маси тіла.

При появі будь-яких побічних ефектів або їх посиленні рекомендується звернутись до лікаря.

Взаємодія з іншими препаратами

Прийом їжі не впливає на ефективність лоратадина. Препарат не посилює дію алкоголю на центральну нервову систему. У разі спільного застосування з кетоконазолом, еритроміцином або циметидином відзначається помірне підвищення концентрації лоратадина і його метаболіту в крові, що, як правило, не має клінічного значення.

Як застосовувати, курс і доза

Приймати внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. За рекомендаціями дорослим, у тому числі й літнім, а також підліткам старше 12 років – по 10 мг (1 таблетка) один раз на добу. Дітям віком від 3 до 12 років з масою тіла понад 30 кг – також по 10 мг (1 таблетка) один раз на добу.

При тяжких порушеннях функції печінки у дорослих і підлітків з масою тіла понад 30 кг рекомендується приймати препарат через день по 10 мг.

Передозування

Симптоми: головний біль, тахікардія, сонливість. У разі передозування потрібно невідкладно звернутися до лікаря. Лікування – симптоматичне, підтримуюча терапія, промивання шлунка та застосування адсорбентів (активованого вугілля). Гемодіаліз не ефективний для виведення лоратадина.

Опис

Круглі, плоскоцилиндричні таблетки білого або майже білого кольору з фаскою.

Спеціальні вказівки

Перед проведенням шкірних алергічних проб препарат слід скасувати не менше ніж за 48 годин, оскільки лоратадин може впливати на їх результати. Не впливає негативно на здатність керувати транспортом та механізмами. Можливе виникнення сонливості у рідкісних випадках, тому слід враховувати при виконанні потенційно небезпечних робіт.

Форма випуску

Таблетки по 10 мг у контурних ячейкових упаковках по 10, 20 або 30 штук. Упаковки разом з інструкцією додаються у картонній коробці.

Умови зберігання

В сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС. Берегти від дітей.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.