Інструкція з застосування препарату Лізиноприл

Загальна характеристика

Лізиноприл – це препарат із групи інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), який застосовується для лікування артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності, а також для профілактики ускладнень після інфаркту міокарда. Препарат сприяє зниженню артеріального тиску, покращенню функціонального стану серця та судин, а також має захисний ефект при цукровому діабеті.

Склад

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Активна речовина	лізиноприл дигідрат – 5,45 мг (еквівалентно лізиноприлу 5 мг)
Допоміжні речовини	манітол – 15 мг, кукурудзяний крохмаль – 36 мг, дигідрофосфат кальцію – 30 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 3 мг, стеарат магнію – 1 мг, мікрокристалічна целюлоза – 10 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: інгібітори АПФ (АТХ: C09AA03)

Фармакодинаміка: Лізиноприл є інгібітором АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Це сприяє зниженню рівня ангіотензину II, що веде до зменшення виділення альдостерону, розширення артеріол, зниження системного судинного опору та артеріального тиску. Препарат також посилює синтез простагландинів і зменшує деградацію брадикинина, що сприяє вазодилатації.

При цьому, лізиноприл розширює переважно артерії, що сприяє зниженню післянапрягу, а також зменшує переднапряження серця та легеневі тиск. Ефект зниження АТ починає проявлятись через 1 годину, досягає максимуму через 6-7 годин і зберігається протягом 24 годин.

Лізиноприл зменшує альбумінурію, сприяє нормалізації функції гломерулярного ендотелію у хворих на цукровий діабет, а також має довгостроковий захисний вплив щодо ремоделювання серця та судин.

Фармакокінетика

• Абсорбція: з шлунково-кишкового тракту становить близько 30%, біодоступність — 25-30%, не залежить від прийому їжі.
• Максимальна концентрація: досягається через 6-7 годин, в окремих випадках — 8-10 годин.
• Розподіл: лізиноприл практично не зв’язується з білками плазми (< 5%), проникнення через гематоенцефалічний бар’єр слабке.
• Метаболізм: препарат не біотрансформується в організмі.
• Виведення: переважно через нирки у незмінному вигляді. Период напіввиведення — 12 годин. Кумуляція в організмі при початкових дозах не спостерігається, але при тяжкій нирковій недостатності можливо накопичення.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія: для монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами.
• Хронічна серцева недостатність: у складі комплексного лікування для покращення стану пацієнтів із серцевою недостатністю.
• Острий інфаркт міокарда: у перші 24 години для підтримки гемодинаміки та профілактики ускладнень.
• Діабетична нефропатія: зменшення альбумінурії у пацієнтів із цукровим діабетом 1 та 2 типу.

Застосування при вагітності та лактації

Застосування лізиноприлу під час вагітності категорично протипоказане, оскільки препарат проникає через плаценту і може спричинити пороки розвитку плода, включаючи зниження ниркової функції та порушення внутрішньоутробного розвитку. У разі виявлення вагітності необхідно припинити прийом препарату.

Дані щодо проникнення у грудне молоко відсутні, тому при необхідності лікування препаратами з групи інгібіторів АПФ грудне вигодовування слід припинити.

Протипоказання

• Підвищена чутливість: до лізиноприлу, інших інгібіторів АПФ, анамнез ангионевротичного набряку.
• Вагітність та лактація.
• Діти та підлітки: до 18 років — ефективність та безпека не встановлені.
• Індивідуальна непереносимість компонентів препарату.

З обережністю призначають при: стенозі устья аорти, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, артеріальній гіпотензії, ішемічній хворобі серця, порушеннях функції нирок та печінки, системних захворюваннях сполучної тканини.

Побічні дії

Частота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій ВООЗ:

• Дуже часто (>10%): головний біль, запаморочення, сухий кашель, втома, нудота, діарея.
• Часто (1-10%): ортостатична гіпотензія, зниження АТ, тахікардія, синдром Рейно, запаморочення, порушення сну, астенія.
• Нечасто (0,1-1%): брадикардія, порушення провідності, біль у грудях, набряки, лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія.
• Рідко (0,01-0,1%): ангіоневротичний набряк, шкірні реакції, порушення функції нирок, гепатит, зміни лабораторних показників.
• Дуже рідко (<0,01%): токсичний епідермальний некроліз, синдром Лайєлла, системна красна волчанка.

Взаємодія з іншими препаратами

Лізиноприл може застосовуватись у комбінації з бета-адреноблокаторами, діуретиками, ацетилсаліциловою кислотою. У разі одночасного застосування з калийзберігаючими препаратами (спіронолактон, триамтерен, амілорид), циклоспорином або препаратами калію підвищується ризик гіперкаліємії, тому необхідний постійний контроль рівня калію у крові та функції нирок.

Комбінування з нестероїдними протизапальними засобами (НПВС), особливо у великих дозах, може зменшити гіпотензивну дію препарату та спричинити порушення функції нирок.

З обережністю застосовують з літієм, оскільки можливо його накопичення, що веде до токсичності.

Дозування та спосіб застосування

Препарат застосовують внутрішньо, незалежно від прийому їжі, один раз на добу вранці. Початкова доза для артеріальної гіпертензії становить 10 мг, підтримуюча — 20 мг, максимальна — 40 мг на добу. Титрування дози проводять не раніше ніж через 2 тижні залежно від рівня АТ та стану пацієнта.

Перед початком терапії необхідно скасувати застосування діуретиків за 2-3 дні. При реноваскулярній гіпертензії або інших особливих станах доза підбирається з урахуванням клінічної ситуації та під контролем лікаря.

Передозування

При передозуванні характерні гіпотензія, запаморочення, порушення серцевого ритму. Лікування включає промивання шлунка, введення активованого вугілля, корекцію електролітних порушень та підтримуючу терапію. У важких випадках застосовують внутрішньовенне введення плазмозамінюючих розчинів і підтримують функцію життєво важливих органів.

Особливі вказівки

Перед початком лікування та у процесі терапії потрібно регулярно контролювати рівень калію, функцію нирок та рівень АТ. У пацієнтів з обмеженою функцією нирок або при застосуванні інших препаратів, що впливають на ниркову функцію, необхідне частіше спостереження.

Препарат не призначають дітям та підліткам, оскільки безпека та ефективність не визначені.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Срок придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.