Виробник

Препарат виробляється провідною фармацевтичною компанією, яка спеціалізується на створенні сучасних антибактеріальних засобів широкого спектра дії.

Склад

Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

• Діючий компонент: левофлоксацину гемигідрат 512,46 мг (у перерахунку на левофлоксацин 500,0 мг)
• Вспомогальні речовини (ядерна частина):
  • мікрокристалічна целюлоза (тип 101) — 38,54 мг
  • гипролоза низькозамещена — 10,0 мг
  • карбоксиметилкрахмал натрію — 16,0 мг
  • повидон К-30 — 12,0 мг
  • кроскармеллоза натрію — 6,0 мг
  • кремній діоксид колоїдний — 8,0 мг
  • тальк — 4,0 мг / 8,0 мг / 20,0 мг
  • магнію стеарат — 4,0 мг
• Вспомогальні речовини для готової водорозчинної оболонки:
  • гипромеллоза-Е6 — 4,028 мг
  • тальк — 1,040 мг
  • титану діоксид — 2,900 мг
  • жовтий залізооксид — 0,016 мг
  • червоний залізооксид — 0,016 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: протимікробний засіб — фторхінолон
Код АТХ: J01MA

Фармакодинаміка: Левофлоксацин — синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів, що містить у своїй структурі левовращаючий ізомер офлоксацину. Механізм дії базується на блокуванні ДНК-гірази та топоізомерази IV, що порушує суперспіральність та зшивання розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК і спричиняє глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі мікробних клітин. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як in vitro, так і in vivo.

Механізм дії: блокування ферментів, відповідальних за реплікацію та репарацію ДНК бактерій, що призводить до їх загибелі. Активність зберігається у відношенні аеробних грампозитивних та грамотрицательных мікроорганізмів, а також деяких анаеробних та інших штамів.

Мікробіологічна активність

Рівень чутливості: Мікроорганізми, що мають МПК > 8 мг/л (резистентні), менш чутливі до левофлоксацину, що може призвести до недостатнього терапевтичного ефекту.

Фармакокінетика

Абсорбція

Левофлоксацин швидко і практично повністю всмоктується після перорального застосування. Біодоступність становить 99-100%. Їжа незначно впливає на ступінь всмоктування. Максимальна концентрація у крові досягається через 1-2 години і становить 52 ± 12 мкг/мл при дозі 500 мг.

Розподіл

Зв’язок з білками крові — 30-40%. Об’єм розподілу — близько 100 л, що свідчить про хорошу проникність у тканини та органи. Максимальні концентрації у слизовій оболонці бронхів — 83 мкг/г, у рідині епітеліальної вистилки — 108 мкг/мл, у легень — близько 113 мкг/г, у кістковій тканині — до 151 мкг/г.

Метаболізм і виведення

Левофлоксацин слабо метаболізується (близько 5%) з утворенням деметиллевофлоксацину та N-оксиду левофлоксацину. Виводиться переважно через нирки (> 85%), з періодом напіввиведення 6-8 годин. У пацієнтів з порушеннями функції нирок можливо збільшення часу напіввиведення.

Фармакокінетика у різних групах

Фармакокінетика у чоловіків і жінок схожа. У літніх пацієнтів — без суттєвих змін, окрім впливу порушення функції нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю — зменшується кліренс, збільшується період напіввиведення.

Показання до застосування

• Лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами:
  • острий синусит
  • загострення хронічного бронхіту
  • внебольнична пневмонія
  • неосложнений цистит
  • ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит
  • хронічний бактеріальний простатит
  • інфекції шкірних покривів та м’яких тканин
  • лікування лікарсько-устойливих форм туберкульозу
  • профілактика і лікування сибірської язви при повітряно-крапельному зараженні

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат Левофлоксацин протипоказаний для застосування у вагітних жінок та жінок, які годують груддю, через можливий ризик ураження хрящових точок росту плода та дитини.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до левофлоксацину або інших хінолонів, а також до будь-яких допоміжних речовин препарату
• Епілепсія
• Псевдопаралітична міастенія
• Пораження сухожиль у минулому після застосування фторхінолонів
• Дитячий та підлітковий віковий період до 18 років
• Вагітність
• Годування груддю

З обережністю слід застосовувати при:

• Пацієнтах з порушеннями ЦНС, схильних до судом
• Пацієнтах з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази
• Пацієнтах з порушеннями функції нирок
• Пацієнтах з факторами ризику удлинення QT-інтервалу
• Пацієнтах при цукровому діабеті на пероральних гіпоглікемічних засобах або інсуліні

Спосіб застосування, курс і дози

Загальні рекомендації: препарат застосовують внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування та тривалість курсу визначає лікар індивідуально залежно від виду інфекції, тяжкості стану та чутливості мікроорганізмів.

• Зазвичай дорослим призначають по 500 мг один або два рази на добу
• Курс лікування визначається клінічною картиною і становить зазвичай 7-14 днів, у важких випадках — довше

При порушеннях функції нирок: необхідно коригувати дозування згідно з рекомендаціями лікаря, враховуючи рівень кліренсу креатиніну.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми — нудота, блювання, судоми, порушення серцевого ритму. Лікування симптоматичне, з проведенням заходів щодо підтримки життєво важливих функцій. Специфічного антидоту не існує. Необхідна промивка шлунка та застосування активованого вугілля.

Особливі вказівки

• Під час лікування можливий розвиток тендинітів, особливо у пацієнтів похилого віку та при одночасному застосуванні кортикостероїдів
• Може виникнути порушення функції ЦНС, включаючи запаморочення та судоми
• Не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків через ризик ушкодження хрящової тканини
• При появі симптомів порушення з боку сухожиль — припинити застосування препарату
• З обережністю — у пацієнтів із порушеннями серцевого ритму, особливо з генетичною схильністю до удлинення QT-інтервалу

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C, недосяжному для дітей.

Термін придатності

Термін придатності — 3 роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Левофлоксацину гемигідрат — 512,46 мг (у перерахунку на левофлоксацин 500 мг).