Інструкція із застосування лікарського засобу "Левофлоксацин"

Загальна інформація

Левофлоксацин — це сучасний синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів, що містить у своїй структурі активний інгредієнт — левофлоксацин. Це левовращаючий ізомер офлоксацину, який ефективно пригнічує синтез ДНК у бактерій, блокуючи ферменти топоізомеразу II (ДНК-гіразу) та топоізомеразу IV. Така дія призводить до порушення суперспіральної структури бактеріальної ДНК, що сприяє швидкому й ефективному знищенню мікроорганізмів.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Левофлоксацин проявляє бактерицидну активність проти широкого спектра мікроорганізмів, включаючи грампозитивні та грамотрицательные бактерії, а також анаероби та інші мікроорганізми. Механізм дії полягає у пригніченні ферментів топоізомерази, необхідних для розмноження бактеріальних клітин. Це забезпечує високий рівень ефективності при лікуванні бактеріальних інфекцій.

Фармакокінетика

Абсорбція

Левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується після прийому всередину. Їжа майже не впливає на швидкість і ступінь абсорбції. Абсолютна біодоступність становить 99–100%. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1–2 години після прийому 500 мг і становить близько 5,2 ± 1,2 мкг/мл. Лінійна фармакокінетика у діапазоні доз від 50 до 1000 мг. Рівноважний стан концентрації досягається через 48 годин при прийомі 500 мг один або два рази на добу.

Розподіл

Зв’язок з білками плазми крові — 30–40%. Об’єм розподілу — близько 100 л, що свідчить про гарну проникність у тканини та органи. Проникнення у слизову оболонку бронхів, епітеліальну рідину, альвеолярні макрофаги та тканини легень є високим.

Проникнення у тканини

• Бронхи та епітеліальна рідина: максимальні концентрації 8,3 мкг/г та 10,8 мкг/мл відповідно, через 1–4 години.
• Легкі тканини: максимальні концентрації близько 11,3 мкг/г через 4–6 годин, коефіцієнт пенетрації 2–5.
• Альвеолярна рідина: 4,0–6,7 мкг/мл через 2–4 години після прийому.
• Кісткова тканина: хороше проникнення у губчасту та кортикальну кістки, максимальні концентрації близько 15,1 мкг/г через 2 години.
• Спинномозкова рідина: проникнення обмежене, концентрації дуже низькі.
• Тканина простати: концентрація у тканині в 1,84 рази більша за плазму при прийомі 3 дні по 500 мг один раз на добу.

Метаболізм і виведення

Левофлоксацин метаболізується в незначній кількості (до 5%). Основні метаболіти — диметиллевофлоксацин та N-оксид левофлоксацину. Виводиться переважно нирками (87% у незмінному вигляді протягом 48 годин), частково через кишечник (<4%). Период напіввиведення — 6–8 годин. Кліренс — 175 ± 29,2 мл/хв. У пацієнтів із порушеннями функції нирок період напіввиведення збільшується, а кліренс зменшується.

Показання до застосування

• Інфекційно-запальні захворювання: острий синусит, обструктивний бронхіт, позалікарняна пневмонія.
• Мочевивідні шляхи: неускладнені та ускладнені інфекції, включаючи пієлонефрит.
• Простатит: хронічний бактеріальний простатит.
• Шкіра та м’які тканини: інфекції шкіри та підшкірної клітковини.
• Туберкульоз: у комплексній терапії лікарських форм, стійких до інших препаратів.

Протипоказання

• Гіперчутливість до левофлоксацину, інших хінолонів або компонентів препарату.
• Епілепсія або схильність до судом.
• Пораження сухожиль у минулому при застосуванні фторхінолонів.
• Дитячий та підлітковий вік до 18 років (через ризик ураження хрящових точок росту).
• Вагітність та період грудного вигодовування (через можливий ризик у плода та дитину).

Побічні дії

• З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, диспепсія.
• Центральна нервова система: головний біль, запаморочення, безсоння, судоми.
• М’язи та сухожилля: біль, набряк, ураження сухожиль, особливо при тривалому застосуванні.
• Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, анафілаксія (рідко).
• Інші: порушення з боку печінки, підвищення рівня печінкових трансаміназ.

Взаємодія з іншими препаратами

• Антациди, залізо та цинк: зменшують абсорбцію левофлоксацину, рекомендується приймати їх із інтервалом понад 2 години.
• Теофілін: підвищення концентрації у крові, слід контролювати рівень.
• Кальцій, магній, алюміній: знижують біодоступність препарату.
• Інші антибактеріальні засоби: можлива взаємодія, потрібна консультація лікаря.

Спосіб застосування та дозування

Залежно від виду інфекції та тяжкості стану лікар призначає індивідуальний курс і дозу. Зазвичай рекомендується:

• Для дорослих: 500 мг один або два рази на добу внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води.
• Курс лікування: від 7 до 14 днів, у важких випадках — за рекомендацією лікаря.

Дотримуйтесь рекомендацій лікаря щодо тривалості курсу та режиму прийому. Не змінюйте дозу без консультації фахівця.

Передозування

При випадковому вживанні надмірної кількості левофлоксацину можливі симптоми інтоксикації, такі як нудота, блювання, головний біль, судоми. У разі передозування слід провести симптоматичне лікування і забезпечити промивання шлунка, а також контроль життєвих функцій.

Особливі застереження

• Під час лікування можливо виникнення порушень з боку центральної нервової системи, тому рекомендується обережність при керуванні транспортом та роботі з механізмами.
• Застосування препарату у пацієнтів із порушеннями функції нирок потребує корекції дози.
• Можливе розвиток фоточутливості; рекомендується уникати тривалого перебування під прямими сонячними променями.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Гарантований термін зберігання — 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.