Леветирацетам – ефективний протиепілептичний препарат

Загальна інформація та виробник

Леветирацетам – це сучасний протиепілептичний препарат, що належить до фармакологічної групи «противоепілептичні засоби». Виробник – компанія «Озон». Даний препарат застосовується для лікування різних форм епілепсії та зменшення частоти судомних проявів у пацієнтів різного віку.

Склад та форма випуску

Основна активна речовина: леветирацетам.

Вспомогальні речовини: кукурудзяний крохмаль, натрію кроскармеллоза, повідон K25, колоїдний діоксид кремнію, стеарат магнію.

Фармакологічна дія

Леветирацетам – це похідне пирролідона, що має унікальний механізм дії, відмінний від інших протиепілептичних засобів. Він впливає на внутрішньоклітинну концентрацію іонів Са²⁺, частково пригнічуючи їх проникнення через канали N-типу та знижуючи вивільнення кальцію з внутрішньоклітинних депо. Також препарат частково відновлює токи через GABA- і гліцин-залежні канали, що були знижені цинком та β-карболінами.

Механізм дії леветирацетама пов’язаний із його здатністю зв’язуватися зі специфічним білком 2А синаптичних везикул у мозку, що бере участь у процесі скидання нейротрансмітерів. Це сприяє зниженню збудливості нейронів та запобіганню розвитку судомних нападів.

Доведено, що леветирацетам має широкий спектр протисудомної активності, сприяючи профілактиці парціальних та генералізованих судомних проявів у різних моделях на тваринах та клінічних дослідженнях.

Фармакокінетика

Леветирацетам має високу розчинність та швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 100%, а концентрація у крові досягається через 1-2 години після прийому. Максимальна концентрація (C_max) – 31-43 мкг/мл залежно від дози та частоти прийому.

Препарат практично не зв’язується з білками плазми (< 10%), що сприяє швидкому виведенню з організму. Виведення леветирацетама відбувається переважно через нирки у незміненому вигляді (до 95%). Т_1/2 – приблизно 7 годин у дорослих, збільшується до 10-11 годин у літніх пацієнтів із зниженою функцією нирок.

У дітей фармакокінетика схожа, але з більш швидким кліренсом, що потребує корекції дози відповідно до віку та маси тіла. Леветирацетам не метаболізується в печінці та не впливає на ферменти цитохрому P450.

Показання до застосування

• Монотерапія: для лікування парціальних судом у пацієнтів з 16 років при перших ознаках епілепсії.
• Комбінована терапія: при парціальних судомах (з або без вторинної генералізації) у пацієнтів з 1 місяця життя;
  для лікування ювенільної міоклонічної епілепсії у підлітків з 12 років;
  для лікування идиопатичної генералізованої епілепсії з тонико-клонічними судомами у підлітків з 12 років.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до леветирацетаму або інших компонентів препарату.
• Дитячий вік до 1 місяця.

З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при захворюваннях печінки у стадії декомпенсації та при нирковій недостатності.

Побічні дії

Загальні та інфекційні реакції

• Часто: сонливість, головний біль, астенія.
• Рідко: назофарингіт, інфекційні захворювання.

Кров та імунна система

• Нечасто: тромбоцитопенія, лейкопенія.
• Рідко: агранулоцитоз, панцитопенія, нейтропенія.

Психічний стан

• Часто: депресія, агресивність, тривога, безсоння.
• Рідко: суїцидальні думки, психотичні реакції, галюцинації.

Нервова система

• Часто: судоми, порушення рівноваги, запаморочення, тремор.
• Рідко: амнезія, порушення координації, атаксия.

Інші реакції

• Часто: диспепсія, нудота, блювота, біль у животі.
• Рідко: зміни функціональних проб печінки, шкірні реакції (сип, висип), алопеція.

Взаємодія з іншими препаратами

Леветирацетам незначно впливає на ферментативний метаболізм і не знижує ефективність інших протиепілептичних засобів. Однак при спільному застосуванні з метотрексатом або пробенецидом слід контролювати рівень відповідних речовин у крові. У дітей, що отримують індуктори ферментів, кліренс леветирацетама може бути підвищений на 20%, що потребує корекції дози.

Рекомендації щодо застосування

Дозування та режим прийому залежать від віку, маси тіла та типу судом. Леветирацетам призначають внутрішньо або внутрішньовенно. Початкова доза – 250-750 мг двічі на добу. Точну дозу та тривалість курсу визначає лікар індивідуально.

При порушеннях функції нирок необхідна корекція дози відповідно до ступеня недостатності. У пацієнтів похилого віку слід враховувати зниження функції нирок. Вимірювання функції нирок перед початком лікування є обов’язковим.

При вагітності застосування можливе тільки за життєвими показаннями під контролем лікаря. Грудне вигодовування слід припинити під час лікування леветирацетамом, оскільки препарат проникає у грудне молоко.

Спеціальні вказівки

Під час терапії слід контролювати крові показники та поведінкові реакції. У разі появи симптомів депресії, суїцидальних думок або психотичних проявів необхідно звернутися до лікаря. Не рекомендується різке припинення лікування без консультації спеціаліста, оскільки це може спричинити загострення судом.

Діяльне речовина

Леветирацетам є активним компонентом, що забезпечує противоепілептичний ефект. Відсутність метаболічних перетворень дозволяє швидко та ефективно досягати терапевтичних концентрацій у крові.