Летрозол таблетки покрыт.плен.об. 2,5 мг 30 шт
| Производитель | Фармасинтез-Норд АО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Летрозол |
Ціна: 254 грн
Летрозол: інструкція з застосування, характеристика та рекомендації
Загальна інформація
Летрозол — це високоспеціалізований препарат, який застосовується в онкології для лікування гормонозалежних форм рака молочної залози у жінок у постменопаузі. Препарат належить до групи інгібіторів ароматази, що сприяє зниженню рівня естрогенів у крові та гальмуванню росту пухлинних клітин, чутливих до гормонів. Летрозол має високу біодоступність, швидко абсорбується у шлунково-кишковому тракті та метаболізується у печінці.
Склад препарату
Кожна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:
| Компонент | Кількість |
|---|---|
| Летрозол (активна речовина) | 2,50 мг |
| Вспомогательні речовини |
Лактози моногідрат — 50,00 мг Карбоксиметилкрахмал натрію — 2,50 мг Кремнія діоксид колоїдний — 0,50 мг Мікрокристалічна целюлоза — 28,00 мг Кросповідон — 4,00 мг Кукурудзяний крахмал прежелатинізований — 11,50 мг Магнію стеарат — 1,0 мг |
Плівкова оболонка: «Опадрай Y 1-7000» (гіпромеллоза, діоксид титану, макрогол — поліетиленгліколь) — 3,73 мг, жовтий залізний оксид — 0,27 мг.
Фармакологічна дія
Фармакокінетика
Летрозол швидко та повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, його середня біодоступність становить 99,9%. Прийом їжі незначно знижує швидкість абсорбції. Максимальна концентрація у крові досягається через 1 годину при прийомі натще та через 2 години — при прийомі з їжею, але ступінь всмоктування не змінюється. Концентрація летрозолу у плазмі крові залежить від зв’язування з білками (приблизно 60%), переважно з альбуміном. Об’єм розподілу — близько 1,87 ± 0,47 л/кг. Рівноважна концентрація досягається через 2–6 тижнів регулярного застосування.
Метаболізм і виведення
Летрозол метаболізується у печінці під впливом ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6, утворюючи неактивні метаболіти. Виводиться переважно через нирки у вигляді метаболітів, частково — через кишечник. Період напіввиведення — близько 48 годин.
Фармакодинаміка
Летрозол є високоселективним інгібітором ароматази, ферменту, що відповідає за синтез естрогенів. Блокує цей фермент конкурентним способом, зменшуючи рівень естрогенів у крові на 75-95%, що сприяє зниженню стимулюючого впливу гормонів на гормонозалежні пухлини молочної залози. Така блокада зберігається протягом усього періоду лікування, не викликаючи зростання рівня андрогенів. Це сприяє уповільненню або зупинці росту пухлинних клітин.
Показання до застосування
- лікування жінок у постменопаузі з ранніми стадіями інвазивного рака молочної залози, рецептори яких до гормонів позитивні, у якості ад’ювантної терапії;
- продовжена ад’ювантна терапія після завершення 5-річного курсу тамоксифену у жінок у постменопаузі;
- гормонозалежні форми рака молочної залози у дорослих жінок у постменопаузі, включаючи рецидиви або прогресування захворювання;
- неоад’ювантна терапія HER-2 негативного рака молочної залози у жінок у постменопаузі при протипоказаннях до хіміотерапії та без екстрених показань до оперативного втручання.
Протипоказання
- підвищена чутливість до летрозолу або будь-яких компонентів препарату;
- ендокринний статус, характерний для репродуктивного періоду;
- вагітність та період годування груддю;
- вікові обмеження — до 18 років.
Обережність при застосуванні
Необхідно бути обережним у пацієнток з тяжкою печінковою недостатністю (Чайлд-П’ю C), важкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <10 мл/хв), а також при глюкозо-галактозній мальабсорбції, лактазній недостатності або непереносності лактози.
Побічні реакції
Більшість побічних ефектів є слабкими або помірно вираженими і зумовлені пригніченням синтезу естрогенів. Вони можуть проявлятися у вигляді змін з боку різних систем організму.
Частота виникнення
- >10% — дуже часто
- 1–10% — часто
- 0,1–1% — нечасто
- 0,01–0,1% — рідко
- <0,01% — дуже рідко
Реакції за системами органів
- Нечасто — інфекції сечовивідних шляхів.
- Нечасто — болі в області пухлини.
- Нечасто — лейкопенія.
- Дуже часто — гіперхолестеринемія; часто — анорексія, підвищення апетиту.
- Часто — депресія; нечасто — тривожність, роздратованість.
- Часто — головний біль, запаморочення; нечасто — порушення сну, пам’яті, відчуття парестезії.
- Нечасто — катаракта, подразнення очей, «затуманювання» зору.
- Нечасто — прискорене серцебиття, тахікардія, ішемічна хвороба серця.
- Дуже часто — приливи, підвищений тиск; нечасто — тромбофлебіт, рідко — емболія легеневої артерії, тромбоз.
- Нечасто — диспное, кашель.
- Часто — нудота, блювота, диспепсія, запори, діарея, болі в животі; нечасто — стоматит, сухість у роті.
- Нечасто — підвищення ферментів печінки; дуже рідко — гепатит.
- Дуже часто — підвищена пітливість; часто — випадіння волосся, сухість шкіри, висипи; нечасто — свербіж, кропив’янка.
- Дуже часто — артралгія; часто — міалгія, болі в кістках, остеопороз, переломи; нечасто — артрит.
- Нечасто — часте сечовипускання.
- Часто — вагінальні кровотечі; нечасто — виділення, сухість статевих органів, болі у молочних залозах.
- Дуже часто — підвищена втомлюваність, периферичні набряки; часто — загальна набряковість, сухість слизових, спрага, лихоманка.
У разі появи будь-яких побічних ефектів, що посилюються або не описаних у цій інструкції, рекомендується звернутися до лікаря.
Взаємодія з іншими препаратами
Летрозол метаболізується у печінці за допомогою ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6. Одночасне застосування з інгібіторами цих ізоферментів (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) може підвищити концентрацію летрозолу у крові. Водночас індуктори CYP3A4 (фенитоїн, рифампіцин, карбамазепін) здатні знижувати його рівень. Враховуючи ці особливості, при одночасному застосуванні потрібно контролювати стан пацієнта та за необхідності коригувати дозу.
Як приймати препарат, курс лікування та дози
Рекомендується: приймати по 1 таблетці (2,5 мг) один раз на добу незалежно від прийому їжі. Тривалість лікування визначає лікар залежно від типу та стадії захворювання. Лікування зазвичай триває протягом кількох років, з перервами або без них згідно з планом терапії. Не слід змінювати дозу або припиняти лікування без консультації спеціаліста.
Передозування
У разі передозування можливі посилення побічних ефектів, таких як зниження рівня естрогенів, порушення роботи органів та систем. Лікування симптоматичне, специфічного антидоту немає. Необхідно провести моніторинг стану пацієнта та при необхідності підтримуюче лікування у медичному закладі.
Особливості застосування
Перед початком лікування необхідно провести оцінку функції печінки і нирок. При тривалому застосуванні рекомендується контролювати рівень ліпідів у крові та стан кісткової тканини. Не застосовувати у разі вагітності та годування груддю. Не рекомендується застосовувати у пацієнток молодше 18 років.
Форма випуску
Таблетки, покриті плівковою оболонкою, у пластикових блістерах по 30 або 90 штук. У коробці — один або кілька блістерів, інструкція для медичного застосування.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Берегти в оригінальній упаковці, захищати від світла та вологи.
Термін придатності
3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.
Діюча речовина
Летрозол — інгібітор ароматази, що сприяє зниженню рівня естрогенів і застосовується при лікуванні гормонозалежних форм рака молочної залози у жінок у постменопаузі.