Главная > Лекарственные средства > Лекарства для терапии эндокринологических заболеваний > Препараты половых гормонов > Летрозол

Летрозол таблетки покрыт.плен.об. 2,5 мг 30 шт

ПроизводительКерн Фарма
СтранаИспания
Действующее веществоЛетрозол

Ціна: 252 грн

Летрозол: повний опис препарат

Загальна інформація

Летрозол — це селективний інгібітор ароматази, який використовується для лікування гормонозалежних форм раку молочної залози у жінок у постменопаузі. Препарат сприяє зниженню рівня естрогенів у крові, що є ключовим у зменшенні ризику рецидивів та прогресування пухлини. Випускається у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блистерах по 10 штук, у картонній упаковці — 3 або 5 блистерів.

Склад препарату

Компонент Кількість у 1 таблетці
Летрозол 2,5 мг
Вспомогательные вещества
  • Лактозы моногидрат — 50 мг
  • Карбоксиметилкрахмал натрия — 2,5 мг
  • Кремния диоксид коллоидный — 500 мкг
  • Целюлоза микрокристаллічна — 28 мг
  • Кросповидон — 4 мг
  • Кукурузный крахмал прежелатинизированный — 11,5 мг
  • Магния стеарат — 1 мг
Оболонка таблетки
  • Опадрай Y 1-7000 (гипромеллоза, титана діоксид, макрогол — поліетиленгліколь) — 3,73 мг
  • Железо оксид жовтий — 270 мкг

Фармакологічна дія

Летрозол — це противоопухолевий препарат, інгібітор синтезу естрогенів, що проявляє селективну антиэстрогенну активність. Механізм дії полягає у високоспеціфічному конкурентному зв’язуванні з гемом цитохрому Р450 — субодиницею ферменту ароматази, що блокують його активність. Це призводить до зниження синтезу естрогенів у периферійних тканинах та пухлини.

У жінок у постменопаузі естрогени формуються переважно з андростендіону і тестостерону під впливом ферменту ароматази. Регулярний прийом Летрозолу у дозах від 0,1 до 5 мг/добу знижує рівень естрогенів у крові на 75-95%, що сприяє гальмуванню росту гормонозалежних пухлин.

Препарат не викликає накопичення андрогенів і не порушує функції надниркових залоз. Не впливає на рівень ЛГ і ФСГ у крові, функцію щитоподібної залози, ліпідний профіль. На фоні лікування підвищується ризик розвитку остеопорозу, однак частота переломів у пацієнток, що отримують Летрозол, не відрізняється від популяційної.

Використання Летрозолу у ад’ювантній терапії ранніх стадій раку молочної залози знижує ризик рецидивів та підвищує виживаність. Продлене застосування препарату зменшує ризик повторних проявів хвороби на 42% і знижує смертність на 40%.

Фармакокінетика

Всасання

Після перорального прийому Летрозол швидко та повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 99,9%. Прийом їжі незначно знижує швидкість всмоктування, але не впливає на ступінь абсорбції в цілому.

Розподіл і метаболізм

Летрозол зв’язується з білками плазми на 60%, переважно з альбуміном. Концентрація у еритроцитах складає близько 80% від рівня у плазмі. Метаболізується у печінці із участю ізоферментів CYP3A4 і CYP2A6, утворюючи неактивні метаболіти.

Виведення

Препарат виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, а частково через кишечник. Константа напіврозпаду становить 48 годин. Повна кумуляція при тривалому застосуванні не спостерігається.

Особливі випадки

У пацієнтів похилого віку та при порушеннях функції печінки або нирок фармакокінетика змінюється незначно. У випадках тяжкої печінкової недостатності рівень AUC збільшується до 95%, але доза не потребує корекції.

Показання для застосування

  • Ранні стадії раку молочної залози з рецепторами естрогенів у жінок у постменопаузі — в якості ад’ювантної терапії.
  • Ранні стадії раку молочної залози у жінок у постменопаузі після завершення стандартної терапії тамоксифеном — для продовженої ад’ювантної терапії.
  • Розповсюджені гормонозалежні форми раку молочної залози у жінок у постменопаузі — терапія першої лінії.
  • Розповсюджені форми раку молочної залози у жінок у постменопаузі, що отримували попередню терапію антиэстрогенами.

Протипоказання

  • Ендокринний статус, характерний для репродуктивного періоду.
  • Вагітність та період лактації (грудне вигодовування).
  • Дитячий вік — ефективність і безпека для цієї групи не встановлені.
  • Гіперчутливість до компонентів препарату.

Обережність

Рекомендується застосовувати з обережністю при дефіциті лактази, мальабсорбції глюкози та галактози. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (Кл. С по Чайлд-Пью) слід проводити постійне медичне спостереження.

Побічні дії

Побічні реакції зазвичай мають слабкий або помірний характер і пов’язані з подавленням синтезу естрогенів. Частота побічних ефектів визначена за ступенем:

  • Дуже часто (>10%): приливи жару, артралгія, алопеція, підвищена потливість, головний біль.
  • Часто (1-10%): нудота, блювання, диспепсія, запор, діарея, головокруження, депресія, артрит, остеопороз, зниження маси тіла, підвищення рівня холестерину.
  • Іноді (0,1-1%): сухість у роті, порушення зору, тахікардія, тромбофлебіт, підвищення АТ, висипи, свербіж, зміни у функції печінки.
  • Рідко (0,01-0,1%): анафілаксія, ангіоневротичний набряк, тромбози, інсульт, лейкопенія.
  • Дуже рідко (<0,01%): серйозні алергічні реакції, ураження зорових нервів, порушення пам’яті, порушення функцій щитоподібної залози.

Взаємодія з іншими препаратами

Одночасне застосування Летрозолу з циметидином і варфарином не має клінічно значущих взаємодій. Відомо, що препарат пригнічує активність ізоферментів CYP2A6 і CYP2C19 у концентраціях, значно вищих за терапевтичні, але впливу на метаболізм лікарських засобів із цими шляхами не виявлено.

Рекомендується враховувати потенційні взаємодії при застосуванні з препаратами, що метаболізуються через CYP2A6 та CYP2C19, особливо з вузьким терапевтичним індексом.

Спосіб застосування та режим дозування

Препарат приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі, один раз на добу по 2,5 мг. Тривалість терапії становить 5 років або до появи ознак прогресування захворювання.

Для ад’ювантної терапії у ранніх стадіях раку молочної залози рекомендується курс 4–5 років. При прогресії захворювання або метастазах — лікування продовжують до погіршення стану.

У пацієнток похилого віку або з порушеннями функції печінки/нормальної функції нирок корекція дози не потрібна. У випадках важкої печінкової недостатності слід здійснювати постійне медичне спостереження.

Передозування

Випадки передозування Летрозолу в окремих випадках задокументовані. Лікування — симптоматичне та підтримуюче. Специфічних антагоністів не існує, препарат можна видалити з організму за допомогою гемодиалізу.

Особливі вказівки

У жінок із тяжкою печінковою недостатністю потрібно постійне медичне спостереження. Перед початком лікування та у процесі терапії слід проводити контроль стану кісткової тканини через підвищений ризик остеопорозу.

Через можливість виникнення вагітності, жінкам у перименопаузі та ранньому постменопаузі рекомендується застосовувати надійні засоби контрацепції до встановлення стабільного гормонального статусу.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами: побічні реакції у вигляді слабкості та головокружіння можуть тимчасово знизити концентрацію уваги та швидкість реакцій, тому слід бути обережними під час керування автомобілем або роботі з технікою.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки.

Відео на цю тему

×

Оформление заказа