Лерканидипін: повний опис препарату

Інструкція з застосування

Лерканидипін — це сучасний пероральний препарат, що належить до групи блокаторів «медленних» кальцієвих каналів. Його основне призначення — зниження артеріального тиску та лікування гіпертензії різних ступенів. Висока селективність до гладком'язових клітин судин забезпечує пролонговану гіпотензивну дію без негативного інотропного впливу на серце.

Склад препарату

Форма випуску

Кількість та склад

Таблетки, покриті плівковою оболонкою

Дозування 10 мг: - Діючий засіб: лерканидипін гидрохлорид — 10 мг - Вспомогальні речовини (ядро): лактозы моногидрат — 31,5 мг; мікрокристалічна целюлоза — 38,5 мг; натрію гліколят крахмала — 15,5 мг; гипромеллоза — 3,5 мг; магнію стеарат — 1,0 мг - Вспомогальні речовини (оболонка): гипромеллоза — 1,5 мг; полісорбат-80 — 0,6 мг; тальк — 0,6 мг; титану диоксид Е171 — 0,225 мг; жовтий залізний оксид Е172 — 0,075 мг Дозування 20 мг: - Діючий засіб: лерканидипін гидрохлорид — 20 мг - Вспомогальні речовини (ядро): лактозы моногидрат — 63,0 мг; мікрокристалічна целюлоза — 77,0 мг; натрію гліколят крахмала — 31,0 мг; гипромеллоза — 7,0 мг; магнію стеарат — 2,0 мг - Вспомогальні речовини (оболонка): гипромеллоза — 3,0 мг; полісорбат-80 — 1,2 мг; тальк — 1,2 мг; титану диоксид Е171 — 0,46 мг; алюминиєвий лак на основі сонячного заходу жовтого Е110 — 0,14 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група

Блокатор «медленних» кальцієвих каналів, код АТХ: С08СА13.

Фармакодинаміка

Лерканидипін — рацемічна суміш право- (R) та левовращаючих (S) стереоізомеров, похідне 1,4-дигідропіридину. Механізм його дії полягає у вибірковому блокуванні токів іонів кальцію через клітинну мембрану судинної стінки, серцевих клітин та клітин гладкої мускулатури. Це сприяє релаксації гладком'язових клітин судин, що викликає зниження периферичного опору та зниження артеріального тиску. Терапевтичний ефект настає через 5-7 годин після перорального застосування і триває до 24 годин. Висока селективність до судинної гладком'язової тканини забезпечує відсутність негативного інотропного впливу на серце.

Лерканидипін є метаболічно нейтральним препаратом, він не впливає на рівень ліпопротеїнів і аполіпопротеїдів у крові, а також не змінює ліпідний профіль у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Фармакокінетика

Параметр	Опис
Всасування	Лерканидипін повністю всмоктується після прийому. Максимальна концентрація (Сmax) у крові досягається через 1,5-3 години і становить 3,3±2,09 нг/мл при дозі 10 мг та 7,66±5,90 нг/мл при дозі 20 мг. Біодоступність при прийомі натще становить близько 10 %, а після їжі — приблизно третина цієї величини. Прийом після високожирної їжі збільшує біодоступність у 4 рази, тому рекомендується приймати препарат незалежно від їжі.
Розподіл	Швидкий розподіл у тканини. Високе зв’язування з білками плазми — понад 98 %. У пацієнтів з порушеннями функцій печінки або нирок концентрація може збільшуватися через зниження рівня білків.
Метаболізм	Метаболізується у печінці з участю ізоферменту CYP3A4, утворюючи неактивні метаболіти.
Виведення	Переважно через біотрансформацію. Близько 50 % виводиться з сечею, 50 % — з калом. Т1/2 — 8-10 годин. При повторному застосуванні не накопичується.
Особливі групи	У літніх пацієнтів, при порушеннях функцій печінки або нирок фармакокінетика схожа з такою у здорових. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю концентрація може збільшуватися на 70 %.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія 1-2 ступеня

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність

У дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенного ефекту, але при застосуванні інших дигідропіридинів відмічалися тератогенні прояви. Тому застосування Лерканидипіну у вагітних та жінок дитячого віку без надійної контрацепції є протипоказаним.

Грудне вигодовування

Зважаючи на високу липофільність лерканидипіну, можливо його проникнення у грудне молоко. Тому застосування препарату у період годування груддю заборонено.

Протипоказання

• Гіперчутливість до лерканидипіну, інших дигідропіридинів або компонентів препарату
• Нелікована серцева недостатність
• Нестабільна стенокардія
• Обструкція вихідного тракту лівого шлуночка
• Період до 1 місяця після перенесеного інфаркту міокарда
• Тяжка печінкова недостатність
• Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв)
• Вагітність та годування груддю
• Жінки репродуктивного віку без надійної контрацепції
• Вік до 18 років (без встановленої безпеки та ефективності)
• Дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції
• Одночасне застосування з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір тощо)
• Одночасне застосування з циклоспорином
• Прийом із соком грейпфрута

Обережність

• Порушення функцій печінки та нирок легкого ступеня
• Літній вік
• Синдром слабкості синусового вузла без кардіостимулятора
• Дисфункція лівого шлуночка та ішемічна хвороба серця
• Хронічна серцева недостатність
• Сполучена терапія з бета-адреноблокаторами, дигоксином, інгібіторами АПФ

Побічні дії

Загальні порушення

• Часто (від 1/100 до 1/10): головний біль, запаморочення
• Нечасто (від 1/1000 до 1/100): сонливість, відчуття серцебиття, приливи крові до обличчя
• Редко (від 1/10000 до 1/1000): стенокардія, зниження артеріального тиску, обморок, біль у грудях, інфаркт міокарда у пацієнтів з уже існуючою стенокардою

З боку шлунково-кишкового тракту

• Редко: нудота, блювання, діарея, болі у животі, диспепсія
• Дуже рідко: підвищення активності печінкових ферментів

Інші реакції

• Редко: шкірна висипка
• Редко: міалгія
• Редко: поллакіурія (збільшення частоти сечовипускань)
• Нечасто: периферичні набряки, астенія, підвищена втомлюваність
• Дуже рідко: гіперплазія ясен, реакції підвищеної чутливості

Взаємодії з іншими препаратами

• З інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин) — посилюється концентрація лерканидипіну, можливе посилення гіпотензивного ефекту
• З циклоспорином — підвищується рівень обох препаратів у крові
• З соком грейпфрута — пригнічує метаболізм, потенціює дію
• З протигрибковими препаратами, антиаритмічними засобами III класу, та іншими субстратами CYP3A4 — можливе підвищення концентрації
• З дигоксином — можливе збільшення його концентрації, слід контролювати рівень у крові
• З бета-блокаторами, діуретиками, інгібіторами АПФ — можливий спільний гіпотензивний ефект, потрібно враховувати

Як приймати, курс та дозування

Рекомендується приймати по одній таблетці 10 або 20 мг один раз на добу. Тривалість курсу визначає лікар залежно від стану пацієнта. Таблетки слід запивати достатньою кількістю води, не розжовуючи.

При необхідності можлива корекція дозування під контролем лікаря. Пацієнтам з порушеннями функцій печінки або нирок рекомендується починати з мінімальної дози та контролювати стан.

Особливі вказівки

• Не слід приймати препарат після їжі або з високожирною їжею — це збільшує біодоступність
• Перші ознаки гіпотензії, такі як запаморочення або слабкість, можливі при початку терапії — слід обережно підвищувати дозу
• Регулярно контролювати рівень артеріального тиску та серцевий ритм

Передозування

При передозуванні можливе виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, тахікардія або брадикардія. Лікування — симптоматичне, з можливим застосуванням внутрішньовенних розчинів для підвищення тиску та корекції серцебиття. Спеціальної антидоти не існує. Необхідна невідкладна медична допомога.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці. Тримати у сухому, захищеному від світла місці.

Срок придатності

Зазначений на упаковці термін — 3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності.