Інструкція з застосування

Препарат Леркамен® є селективним блокатором кальцієвих каналів, що застосовується для лікування артеріальної гіпертензії. Його дія базується на інгібуванні трансмембранного току іонів кальцію у клітинах гладкої мускулатури судин, що призводить до їх релаксації та зниження опору судинної системи.

Склад

Діюче речовина	Лерканидипін гідрохлорид – 10 мг
Вспомогательные вещества	- Лактози моногідрат – 30 мг - Мікрокристалічна целюлоза – 39 мг - Карбоксиметилкрахмал натрію (тип А) – 15,5 мг - Повидон К30 – 4,5 мг - Магнію стеарат – 1 мг
Оболонка	Опадрай OY-SR-6497 – 3 мг (гипромеллоза – 1,913 мг, макрогол 6000 – 0,3 мг, тальк – 0,15 мг, титана диоксид – 0,6 мг, залізооксид жовтий – 0,037 мг)

Фармакологічна дія

Лерканидипін є високоселективним блокатором кальцієвих каналів класу дигідропіридинів, що має переважно вазодилататорний ефект. Механізм його антигіпертензивної дії полягає у прямому релаксіруючому впливі на гладком’язові клітини судин, що сприяє зниженню периферичного судинного опору (ОПСС), і, відповідно, зменшенню артеріального тиску.

Завдяки високій сосудистій селективності і короткому періоду напіввиведення з плазми крові, препарат забезпечує пролонговану дію (до 24 годин) без негативного інотропного впливу на серце. Острая гіпотензія дуже рідко виникає, оскільки вазодилатація розвивається поступово.

Препарат містить рацемічну суміш (+)R- та (-)S-енантіомерів, з яких антигіпертензивний ефект переважно пов'язаний із S-енантіомером.

Фармакокінетика

Всмоктування

Лерканидипін повністю всмоктується після перорального застосування. Максимальна концентрація в крові (Cmax) досягається через 1,5–3 години та становить приблизно 3,3±2,09 нг/мл при дозі 10 мг і 7,66±5,90 нг/мл – при дозі 20 мг.

Фармакокінетика (+)R- та (-)S-енантіомерів є схожою, причому концентрація (-)S-енантіомеру дещо вища. Враховуючи ефект «першого проходження» через печінку, біодоступність лерканидипіну становить близько 10%, а при прийомі натще – зменшується до 7%. Після їжі, особливо жирної, біодоступність збільшується у 4 рази, тому препарат рекомендується приймати за 15 хвилин до їжі.

Розподіл

Розподіл у тканини відбувається швидко і широко. Связування з білками плазми перевищує 98%, що забезпечує стабільність концентрацій у крові.

Метаболізм і виведення

Лерканидипін метаболізується у печінці за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням неактивних метаболітів. Близько 50% дози виводиться через нирки та стілець. Період напіввиведення (T1/2) складає 8–10 годин. При повторному застосуванні кумуляція препарату не спостерігається.

Показання

• Ессенціальна артеріальна гіпертензія I–II ступеня тяжкості

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату
• Незалечена серцева недостатність
• Нестабільна стенокардія
• Обструкція судин, що виходять із лівого шлуночка
• Перебіг менше 1 місяця після інфаркту міокарда
• Тяжка печінкова недостатність
• Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв)
• Одночасне застосування з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір, тролеандоміцин)
• Циклоспорин
• Сік грейпфрута
• Непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції
• Вагітність та період годування груддю
• Жінки репродуктивного віку без надійної контрацепції
• Діти і підлітки до 18 років

Побічні дії

Частота	Опис
< 1/10	Головний біль, запаморочення, відчуття серцебиття, тахікардія, приливи крові до обличчя, відчуття слабкості, утома
< 1/100, ≥1/1000	Стенокардія, біль за грудиною, нудота, диспепсія, діарея, епігастральна біль, висип, міалгія, поліурія, периферичні набряки
< 1/1000, ≥1/10 000	Обморок, реакції гіперчутливості, підвищена активність печінкових трансаминаз, інфаркт міокарда (рідко), гиперплазія ясен
< 1/10 000	Обмежені випадки підвищеної активності печінкових трансаминаз, больові відчуття у грудях, поллакіурія

Взаємодія

Лерканидипін можна застосовувати одночасно з бета-адреноблокаторами, діуретиками та інгібіторами АПФ. Однак при застосуванні з метопрололом біодоступність лерканидипіну знижується на 50%, тому необхідно коригувати дозу.

Інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір) уповільнюють метаболізм препарату. Одночасне застосування з циклоспорином можливе з підвищенням концентрації обох препаратів у крові.

При застосуванні з симвастатином можливо збільшення AUC для статину та його активного метаболіту. Необхідний контроль за рівнем АД та станом пацієнта.

Препарат може посилювати антигіпертензивний ефект при спільному застосуванні з соком грейпфрута та етанол.

Як приймати, курс і дози

Леркамен® слід приймати внутрішньо за 15 хвилин до їжі, запиваючи достатньою кількістю води, не розжовуючи. Початкова доза становить 10 мг один раз на добу. За потреби дозу можна збільшити до 20 мг, враховуючи переносимість препарату.

Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 2 тижні, тому дозу підбирають поступово. У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна, але початкова доза становить 10 мг.

У разі наявності ниркової або печінкової недостатності легкого або середнього ступеня тяжкості слід починати з 10 мг і з обережністю збільшувати до 20 мг. Протипоказано застосовувати у разі тяжкої ниркової або печінкової недостатності.

Передозування

При передозуванні можуть виникнути сильна гіпотензія, тахікардія або інші порушення серцево-судинної системи. Необхідно проводити симптоматичне лікування, включаючи внутрішньовенне введення розчинів для підвищення АТ та контролю життєвих функцій. Гемодіаліз малоефективний через сильне зв’язування з білками крові.

Спеціальні вказівки

• При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок необхідний особливий контроль стану.
• Під час лікування слід уникати застосування соку грейпфрута, оскільки це може збільшити концентрацію препарату в крові.
• Не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків через недостатність даних щодо безпеки та ефективності.
• При появі симптомів гіпотензії слід припинити застосування і провести відповідне лікування.

Форма випуску

Таблетки по 10 мг у блистерах, у картонній упаковці – 30 або 90 таблеток.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Срок придатності

2 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення строку придатності.