Леркамен 10 таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 28 шт
| Производитель | Берлин-Хеми АГ |
| Страна | Германия |
| Действующее вещество | Лерканидипин |
Ціна: 500 грн
Інструкція із застосування препарату Леркамен®
Виробник
Берлін-Хемі АГ, Німеччина
Склад
Діючі речовини: лерканідіпін гідрохлорид – 10 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 30 мг; мікрокристалічна целюлоза – 39 мг; карбоксиметилкрахмал натрію (тип А) – 15,5 мг; повідон К30 – 4,5 мг; магнію стеарат – 1 мг
Оболонка: опадрай OY-SR-6497 – 3 мг (гипромеллоза – 1,913 мг; макрогол 6000 – 0,3 мг; тальк – 0,15 мг; діоксид титану – 0,6 мг; залізооксид жовтий – 0,037 мг)
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Лерканідіпін – селективний блокатор медленних кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину, що має переважний вплив на судини. Інгібує трансмембранний ток іонів кальцію в клітинах гладкої мускулатури судин. Механізм антигіпертензивної дії лерканідіпіну полягає у прямому релаксації гладком'язових клітин судин, що сприяє зниженню опору судинах – ОПСС.
Незважаючи на короткий період напіввиведення в плазмі крові, препарат має пролонговану антигіпертензивну дію завдяки високому коефіцієнту мембранного розподілу. Висока судинна селективність запобігає розвитку негативних інотропних ефектів. Острая артеріальна гіпотензія з рефлекторною тахікардією виникає рідко, оскільки вазодилатація розвивається поступово.
Лерканідіпін являє собою рацемічну суміш (+)R- та (-)S-енантіомеров. Антигіпертензивний ефект переважно зумовлений S-енантіомером. Тривалість терапевтичної дії становить 24 години.
Фармакокінетика
Всасування: Лерканідіпін повністю всмоктується після перорального застосування. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі досягається через 1,5–3 години і становить 3,3±2,09 нг/мл при дозі 10 мг та 7,66±5,90 нг/мл при дозі 20 мг. Обидва енантіомери мають схожий фармакокінетичний профіль, але концентрація S-енантіомеру вищі приблизно в 1,2 рази. Відсутні дані про взаємопревращення енантіомеров in vivo.
Розподіл: Швидкий і обширний у тканини та органи. Зв'язування з білками плазми крові перевищує 98%.
Метаболізм та виведення: Лерканідіпін метаболізується під впливом ізоферменту CYP3A4 з утворенням неактивних метаболітів. Близько 50% прийнятої дози виводиться через нирки, ще 50% – через кишечник. T1/2 становить 8–10 годин. Кумуляція при повторному застосуванні не спостерігається. У пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки фармакокінетика подібна до такої у здорових, хоча у випадках тяжкої ниркової недостатності концентрація може бути підвищена приблизно на 70%.
Показання до застосування
- Ессенціальна гіпертензія легкого та помірного ступеня (I-II ступінь тяжкості)
Застосування при вагітності та лактації
Застосування препарату Леркамен® під час вагітності та у період грудного вигодовування, а також у жінок репродуктивного віку без надійних засобів контрацепції, протипоказане. Доклінічні дослідження не виявили тератогенного ефекту у тварин, але через відсутність клінічного досвіду та потенційне проникнення у грудне молоко препарат не рекомендується для використання у ці періоди.
Протипоказання
- Гіперчутливість до інших дигідропіридинових похідних
- Нелікувана серцева недостатність
- Нестабільна стенокардія
- Обструкція судин, що виходять з лівого шлуночка серця
- Період до 1 місяця після перенесеного інфаркту міокарда
- Тяжка печінкова недостатність
- Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв)
- Одновремене застосування з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавир, тролеандоміцин)
- Одновремене застосування з циклоспорином
- Одновремене застосування з соком грейпфрута
- Непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції
- Вагітність і період грудного вигодовування
- Жінки репродуктивного віку без надійних засобів контрацепції
- Дитячий та підлітковий вік до 18 років
Обережність при застосуванні
При нирковій (КК понад 30 мл/хв) та/або печінковій недостатності легкого і середнього ступеня, у пацієнтів похилого віку, при серцево-судинних захворюваннях, дисфункції лівого шлуночка.
Побічні дії
Можливі побічні ефекти за частотою виникнення:
- Часто (<1/10, ≥1/100): головний біль, запаморочення, відчуття серцебиття, тахікардія, "приливы" крові до обличчя, периферичні набряки, астенія, підвищена утомлюваність
- Нечасто (<1/100, ≥1/1000): сонливість, нудота, диспепсія, діарея, епігастральний біль, висип, міалгія, поліурія
- Рідко (<1/1000, ≥1/10 000): стенокардія, біль за грудиною, обморок, реакції гіперчутливості
- Дуже рідко (<1/10 000): інфаркт міокарда, гіперплазія ясен, підвищення активності печінкових трансаміназ, больові відчуття у грудній клітці, поллакиурія, порушення функцій печінки
Взаємодії з іншими препаратами
Лерканідіпін можна застосовувати одночасно з бета-адреноблокаторами, діуретиками, інгібіторами АПФ. Однак при комбінованому застосуванні з метопрололом біодоступність лерканідіпіну зменшується на 50%, що може вимагати корекції дози.
Препарат метаболізується CYP3A4, тому інгібітори та індуктори цього ферменту впливають на його метаболізм та виведення. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавир, тролеандоміцин) та з циклоспорином. Також слід проявляти обережність при застосуванні з іншими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемізол, антиаритмічні препарати III класу).
Можливе посилення антигіпертензивного ефекту при застосуванні з соком грейпфрута та етанолом.
Спосіб застосування, тривалість курсу та доза
Препарат приймати внутрішньо, за 15 хвилин до їди, бажано вранці, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Зазвичай призначають по 10 мг один раз на добу. За потреби дозу можна збільшити до 20 мг під контролем лікаря, враховуючи переносимість та ефективність.
Терапевтичний ефект з'являється приблизно через 2 тижні. Після досягнення оптимальної дози тривалість лікування визначає лікар індивідуально.
У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна, але початкове застосування слід проводити з обережністю.
При нирковій або печінковій недостатності легкого і середнього ступеня початкова доза становить 10 мг, з можливістю поступового збільшення до 20 мг. При тяжкій нирковій або печінковій недостатності препарат протипоказаний.
Передозування
При передозуванні можливе значне зниження артеріального тиску, запаморочення, тахікардія або брадикардія. Лікування включає швидке промивання шлунка, введення внутрішньовенних розчинів для підтримки гемодинаміки, застосування адреноміметиків або вазоконстрикторів за показаннями. Не існує специфічного антидоту. Терміновий контроль життєво важливих функцій та симптоматична терапія є обов'язковими.
Особливі вказівки
Під час лікування слід регулярно контролювати рівень артеріального тиску. Не рекомендується раптове припинення прийому препарату. У разі виникнення побічних ефектів або погіршення стану необхідно звернутися до лікаря.
Форма випуску
Таблетки по 10 мг у блістерах, у картонній упаковці – 30 або 60 таблеток.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.
Термін придатності
36 місяців з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.