Лефлуномід Канон — інноваційний препарат для лікування ревматоїдного артриту

Лефлуномід Канон є сучасним і ефективним засобом, що застосовують у комплексній терапії ревматоїдного артриту з метою зниження симптомів захворювання та уповільнення прогресування структурних змін у суглобах. Завдяки своїм фармакологічним властивостям, цей препарат допомагає покращити якість життя пацієнтів і підтримує функціональність суглобів.

Склад препарату

Основна діюча речовина:

• Лефлуномід — 20 мг

Вспомагальні компоненти:

• Гипролоза (гідроксипропілцелюлоза) — 6,7 мг
• Кальція гидрофосфат дигідрат — 72 мг
• Кукурудзяний крохмаль — 31,7 мг
• Кроскармелоза натрію (примеллоза) — 7,5 мг
• Магнію стеарат — 1,5 мг
• Мікрокристалічна целюлоза — 40,6 мг

Оболонка таблетки містить:

• Селекоат AQ-02003 — 6 мг, з яких:
• Гідроксипропілметилцелюлоза — 3,6 мг
• Полиетиленгліколь 6000 — 1,2 мг
• Титану діоксид — 1,2 мг

Фармакологічна дія

Лефлуномід Канон має виражені антипроліферативні, імуномодулюючі та противовоспалювальні властивості. Активний метаболіт — А771726 — інгібує фермент дегідрооротат дегідрогеназу, що блокують синтез ДНК у Т-лімфоцитах і пригнічують їх проліферацію. Це сприяє зменшенню запалення та пригніченню аутоімунних процесів, характерних для ревматоїдного артриту. Експериментальні дослідження підтверджують ефективність препарату у зниженні симптомів і уповільненні структурних ушкоджень у суглобах.

Фармакокінетика

• Абсорбція: 82-95% після перорального прийому; прийом їжі не впливає на всмоктування.
• Метаболізм: швидко метаболізується у кишечнику та печінці до А771726 та інших метаболітів, включно з 4-трифлуорометилаланіном.
• Максимальна концентрація метаболіту — упродовж 1-24 годин.
• Зв’язок з білками плазми — понад 99%, швидке зв’язування з альбуміном.
• Виведення: повільне, з кліренсом 31 мл/хв, T1/2 — близько 2 тижнів. У пацієнтів на гемодіалізі — швидше.

Показання до застосування

Препарат призначають у рамках базисної терапії ревматоїдного артриту для зменшення симптомів та затримки розвитку структурних ушкоджень суглобів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Лефлуномід Канон протипоказаний під час вагітності, лактації та у віці до 18 років через високий ризик розвитку вад ембріона і токсичного впливу на дитину.

Протипоказання

• Порушення функцій печінки, тяжкі імунодефіцитні стани (у тому числі СНІД)
• Значні порушення кровотворної системи, анемія, лейкоцитопенія, тромбоцитопенія (з причин, не пов’язаних із ревматоїдним артритом)
• Тяжкі інфекційні процеси
• Помірна або важка ниркова недостатність
• Гіпопротеїнемія (зокрема при нефротичному синдромі)
• Вагітність і годування груддю
• Вік до 18 років
• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату

Побічні дії

Можуть виникати різноманітні реакції, зокрема:

• З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску.
• З боку травної системи: частіше — діарея, нудота, блювота, анорексія, ураження слизової рота (афтозний стоматит, виразки губ), біль у животі, підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, ГГТ, ЩФ, білірубін); рідко — гепатит, жовтяха, холестаз; у окремих випадках — печінкова недостатність, гострий некроз печінки.
• З боку опорно-рухової системи: частіше — тендовагініт; можливе розрив зв’язок.
• Дерматологічні реакції: частіше — випадіння волосся, екзема, сухість шкіри; можливі — синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, поліформна еритема.
• З боку кровотворної системи: лейкопенія (лейкоцити менше 2000/мкл), можливі — анемія, тромбоцитопенія (тромбоцити менше 100 000/мкл), рідко — еозинофілія, панцитопенія, агранулоцитоз.
• Алергічні реакції: сыпь, свербіж, рідко — кропив’янка, анафілаксія.
• Обмін речовин: легка гіперліпідемія, гіпофосфатемія, зниження рівня сечової кислоти.
• Інші: розвиток важких інфекцій, сепсис, бронхіт, пневмонія; можливо зменшення кількості сперматозоїдів і їх рухливості.

Взаємодія з іншими препаратами

Можливе посилення побічних реакцій при одночасному застосуванні з гепатотоксичними або гематотоксичними засобами. Метаболіт А771726 інгібує активність ферменту CYP2C9, тому при застосуванні з препаратами, що метаболізуються цим ферментом (фенитоїн, варфарин, толбутамід), слід враховувати можливість виникнення небажаних ефектів.

Як приймати, курс і дози

Рекомендована схема:

• Початкова доза — 100 мг однократно протягом перших 3 днів.
• Далі — підтримуюча терапія — 10-20 мг один раз на добу.
• Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Курс лікування визначається лікарем індивідуально, залежно від клінічної відповіді та переносимості препарату.

Передозування

При передозуванні застосовують симптоматичне лікування. Ефективним заходом є застосування колестираміну або активованого вугілля — вони знижують концентрацію активного метаболіту А771726 у плазмі крові.

Особливі вказівки

• Перед початком лікування необхідно провести обстеження пацієнта: аналіз крові, функціональні показники печінки.
• Протягом лікування слід регулярно контролювати кровотворну систему та функцію печінки.
• Після припинення лікування рекомендується пройти процедуру "отмивання" (колестирамін або активований вугілля протягом 11 днів), щоб знизити ризик побічних ефектів через тривалий полужиттєвий період А771726.
• У разі появи важких шкірних реакцій або інфекцій — негайно припинити застосування і розпочати відповідне лікування.
• Враховуючи можливість активізації туберкульозу, рекомендується обстеження перед початком терапії.
• Вакцинація живими вакцинами під час лікування не рекомендується.

Форма випуску

Таблетки по 20 мг, у блістерах по 30 штук. Упаковка містить інструкцію для застосування.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності.