Інструкція з застосування препарату Ламотригін (Ламолеп)

Загальна інформація

Ламотригін — це противосудорожний препарат, який застосовується для лікування епілепсії та біполярних розладів. Він стабілізує потенціал-залежні натрієві канали клітинних мембран, що дозволяє зменшити частоту та тяжкість судом, а також запобігти розвитку епілептичних нападів. Крім того, препарат блокує висвобождження нейротрансмітерів, особливо глутамінової кислоти, що є ключовим фактором у розвитку епілептичних нападів.

Склад

Одна таблетка	Зміст
Ламотригін	100 мг
Вспомогальні речовини:	Кремнію диоксид колоїдний безводний Магнію стеарат Повідіон Натрію карбоксиметилкрахмал Лактозу моногідрат Целюлозу мікрокристалічну

Фармакологічна дія

Ламотригін є ефективним противосудорожним засобом, який стабілізує клітинну мембрану, блокуючи натрієві канали, що зменшує збудливість нейронів. Це сприяє зменшенню кількості та тяжкості судомних нападів та запобігає їх виникненню. Також препарат пригнічує вивільнення глутамату — головного збуджувального нейротрансмітера, що відіграє важливу роль у розвитку епілептичних нападів.

Фармакокінетика

Всасывання

Після перорального прийому препарат швидко та повністю всмоктується з кишечника (біодоступність 98%). Максимальна концентрація в крові (Cmax) досягається через 2.5 години. Вживання їжі сповільнює швидкість всмоктування, але не зменшує його ефективність.

Розподіл

Зв’язування з білками плазми становить близько 55%. Об’єм розподілу (Vd) — 0.92-1.22 л/кг. Препарат проникає у грудне молоко, концентрація у молоці становить 40-60% від плазмової. У дітей, матері яких приймали препарат під час годування, концентрація у крові може досягати терапевтичних рівнів.

Метаболізм

Ламотригін метаболізується у печінці під дією глюкуронілтрансферази у формі глюкуронідів. Преобладають N-глюкуроніди. Препарат індукує власний метаболізм дозозалежно.

Виведення

Кліренс — близько 39±14 мл/хв. Виводиться переважно з сечею у вигляді глюкуронідів, менш ніж 10% — у незміненому вигляді, близько 2% — у складі метаболітів. T1/2 — 24-35 годин. У дітей цей показник коротший, особливо у віці до 5 років.

Показання до застосування

• Епілепсія: для дорослих та дітей старше 12 років — у монотерапії або у комбінації з іншими протисудомними препаратами при парціальних та генералізованих приступах (включаючи тонико-клонічні судоми та синдром Леннокса-Гасто);
• для дітей від 2 до 12 років — у комбінованій терапії при парціальних та генералізованих приступах.

• Біполярний розлад: для профілактики та лікування епізодів депресії у дорослих (старше 18 років).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Ламотригін заборонений до застосування при вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Враховуючи можливий розвиток мальформацій через інгібуючу дію препарату на дигідрофолатредуктазу, застосовувати його під час вагітності слід з особливою обережністю.

У період лактації препарат проникає у грудне молоко. Вибір застосування повинен бути зваженим, враховуючи потенційний ризик для немовляти та користь для матері.

Протипоказання

• Дитячий вік до 2 років
• Вагітність
• Годування груддю
• Підвищена чутливість до ламотриджину або будь-яких компонентів препарату

Обережність необхідна при застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки.

Побічні дії

З боку системи крові

• дуже рідко — нейтропенія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, апластична анемія, агранулоцитоз

Алергічні реакції

• дуже часто — шкірна висипка (макуло-папульозна), що зникає після відміни препарату
• рідко — синдром Стівенса-Джонсона
• дуже рідко — синдром гіперчутливості, токсичний епідермальний некроліз

З боку центральної нервової системи

• дуже часто — головний біль
• часто — дратівливість, сонливість, безсоння, головокруження, тремор, ністагм, атаксія, тривожність
• іноді — агресивність
• дуже рідко — галюцинації, спутаність свідомості, порушення рівноваги, екстрапірамідні розлади

З боку зору

• дуже часто — диплопія, нечіткість зору
• рідко — кон’юнктивіт

З боку травної системи

• часто — нудота, блювота
• дуже рідко — підвищення рівнів печінкових ферментів, порушення функцій печінки

Інші побічні ефекти

• часто — підвищена втомлюваність
• дуже рідко — лупоподібний синдром
• з боку м'язово-скелетної системи — артралгія, міалгії, біль у спині

Взаємодія з іншими препаратами

• Вальпроєва кислота уповільнює метаболізм ламотриджину, подовжуючи T1/2 до 70 годин
• Фенитоїн, карбамазепін, фенобарбітал та примідон прискорюють метаболізм ламотриджину, зменшуючи T1/2 до 14 годин
• При сумісному застосуванні з препаратами, що індукують глюкуронізацію, дозу потрібно коригувати відповідно до терапевтичного ефекту
• Ламотригін не впливає на рівень концентрації інших протисудомних препаратів у плазмі крові

Рекомендації щодо застосування та дозування

Епілепсія у дорослих та дітей старше 12 років

Монотерапія:

• початкова доза — 25 мг один раз на добу протягом перших 2 тижнів
• наступні 2 тижні — 50 мг один раз на добу
• подальше підвищення дози — на 50-100 мг кожні 1-2 тижні, доки не досягнуто терапевтичного ефекту
• звичайна підтримуюча доза — 100-200 мг/добу в 1-2 прийоми
• максимальна доза — до 500 мг/добу у окремих випадках

У комбінації з валпроєвою кислотою:

• початкова доза — 25 мг через день протягом перших 2 тижнів
• потім — 25 мг щоденно
• подальше підвищення — на 25-50 мг кожні 1-2 тижні, залежно від терапевтичного ефекту

Діти від 2 до 12 років

Дозування залежить від маси тіла:

• початкова — 0.15 мг/кг один раз на добу протягом перших 2 тижнів
• наступні 2 тижні — 0.3 мг/кг один раз на добу
• подальше підвищення — на 0.3 мг/кг кожні 1-2 тижні
• підтримуюча — 1-5 мг/кг/добу в 1-2 прийоми

Особливі вказівки

Застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функцій печінки або нирок потребує корекції дози. У пацієнтів похилого віку корекція режиму дозування не потрібна. При появі будь-яких побічних ефектів або погіршенні стану необхідно звернутися до лікаря для корекції терапії.

Форма випуску та умови зберігання

Ламолеп випускається у вигляді таблеток по 100 мг. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін зберігання — 3 роки з дати виготовлення.