Опис препарату Ламізил® (Terbinafine)

Ламізил® — це високоефективний пероральний препарат, який належить до групи противогрибкових засобів широкого спектра дії. Його активною речовиною є тербінафін, який має фунгицидні та фунгистатичні властивості, застосовується для лікування різних грибкових інфекцій шкіри, волосся та нігтів.

Склад і форма випуску

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Активна речовина	тербінафін гідрохлорид — 250 мг
Вспомогательные вещества	магнію стеарат, діоксид кремнію колоїдний безводний, метилгідроксипропілцеллюлоза, натрію гліколат крохмаль, МКЦ

Форма випуску — таблетки для перорального застосування.

Фармакологічна дія

Ламізил® — це препарат широкого спектра дії, фунгицидний і фунгистатичний. Активна речовина тербінафін представляє собою аліламін, що пригнічує ранні етапи біосинтезу стеролів у клітині гриба, зокрема — ергостерину. Це веде до дисбалансу в клітинній мембрані, порушує її цілісність і сприяє загибелі грибка.

Тербінафін ефективно пригнічує дерматофіти, дріжджові гриби роду Candida, Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton, а також деякі диморфні гриби та плесневі. В низьких концентраціях препарат має фунгицидну дію щодо дерматофітів та інших грибів, а в більш високих — фунгицидна або фунгистатична активність щодо дріжджових грибів.

Внаслідок блокування ферменту скваленэпоксідази тербінафін викликає накопичення сквалена і дефіцит ергостерину, що призводить до руйнування клітинної мембрани грибка.

Фармакокінетика

Після перорального застосування тербінафін швидко абсорбується, його біодоступність становить понад 70%. Максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається через 1,5 години і становить приблизно 1,3 мкг/мл. При щоденному прийомі концентрація зростає, а AUC збільшується в 2,3 рази.

Тербінафін майже повністю зв’язується з білками плазми крові — понад 99%. Проникає у шкіру, волосся, нігті, сальні залози та сальні секрети, накопичується в роговому шарі та волосяних фолікулах. Метаболізується швидко, переважно за участю ферментів цитохрому P450: CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19. Виводиться переважно з сечею у вигляді метаболітів.

Тривалість напівжиття (T1/2) — близько 30 годин. У пацієнтів із порушеннями функцій печінки або нирок фармакокінетика може змінюватися, тому необхідно враховувати особливості при призначенні.

Показання до застосування

• Оніхомікоз, викликаний дерматофітами (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton)
• Мікози волосистої частини голови
• Грибкові інфекції шкіри — дерматомікози тулуба, гомілок, стоп, а також дріжджові інфекції (Candida spp.) у випадках, коли локалізація або поширеність інфекції вимагають перорального лікування

Примітка: в порівнянні з місцевими формами, препарат внутрішнього застосування неефективний при разноцветному лишаї.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до тербінафіну або будь-якого компонента препарату
• Порушення функцій печінки, що можуть погіршуватись при застосуванні препарату
• Вагітність та лактація (без рекомендації лікаря)
• Дитячий вік до 2 років (через відсутність даних щодо безпеки)

Побічні дії

З боку кровоносної системи

Дуже рідко — нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія. Виявлення змін у крові вимагає припинення терапії.

З боку імунної системи

Дуже рідко — анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, системна або шкірна червона вовчанка.

З боку нервової системи

Часто — головний біль; іноді — порушення смакових відчуттів, головокруження, парестезії. Можливі тривалі порушення смаку.

З боку гепатобіліарної системи

Редко — дисфункція печінки, у тому числі — важка печінкова недостатність (рідко — з летальним результатом).

З боку травної системи

Дуже часто — диспепсія, нудота, болі в животі, діарея.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Часто — легкі шкірні реакції (свербіж, кропив’янка); дуже рідко — серйозні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз). Можливе випадіння волосся.

З боку опорно-рухової системи

Дуже часто — артралгія, міалгія.

Інші

Дуже рідко — відчуття втоми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Індуктори метаболізму (рифампіцин, індуктори цитохрому P450) підвищують кліренс тербінафіну, зменшуючи його концентрацію.
Інгибітори цитохрому P450 (циметидин) — підвищують концентрацію препарату.
Результати досліджень: тербінафін може послаблювати або посилювати метаболізм інших препаратів, що метаболізуються цитохромом P450, зокрема — трициклічних антидепресантів, бета-блокаторів, пероральних контрацептивів та інших.
Важливо: при одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами можливі порушення менструального циклу, але частота таких явищ не перевищує середню статистику.

Спосіб застосування та дозування

Внутрішньо

Дозування для дорослих — 250 мг один раз на добу. Тривалість лікування залежить від виду та тяжкості інфекції:

• Оніхомікоз: зазвичай — 6–12 тижнів. Для стоп — до 12 тижнів, для кистей — близько 6 тижнів.
• Дерматомікози шкіри: 2–4 тижні залежно від локалізації і поширеності.
• Мікоз волосистої частини голови: 4 тижні.

Дітям: дозування залежить від маси тіла:
— менше 20 кг — 62,5 мг один раз на добу;
— 20–40 кг — 125 мг;
— понад 40 кг — 250 мг.

Примітка: тривалість терапії у дітей визначається з урахуванням швидкості росту нігтів або волосся.

Передозування

Симптоми — головний біль, нудота, болі в епігастрії, запаморочення, що виникають при прийомі до 5 г препарату. Лікування — симптоматичне, включає промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Специфічний антидот відсутній.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі до 30°C.

Термін придатності

5 років від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення строку придатності.