Лабриз (Labris) – офтальмологічний препарат для зниження внутрішньоглазного тиску

Лабриз є високоефективним інгібітором карбоангідрази II (КА-II), що застосовується для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів з глаукомою та офтальмогіпертензією. Завдяки своїй дії препарат сприяє зменшенню утворення водяної вологи у передній камері ока, що попереджає пошкодження зорового нерву та збереженню поля зору.

Склад препарату

1 мл препарату містить:

• Діючий компонент: бринзоламід – 10,00 мг
• Вспомогані речовини: карбомер 974P – 4,00 мг; натрію хлорид – 2,50 мг; маннитол – 33,00 мг; тилоксапол – 0,25 мг; динатрія едетат – 0,10 мг; бензалконія хлорид (розчин 50%) – 0,20 мг; натрію гідроксид розчин 10% – кількість для регуляції pH до 6,5–8,5; розведена хлористоводнева кислота 10% – для регулювання pH; вода для ін'єкцій – до 1 мл.

Фармакологічна дія

Бринзоламід є селективним інгібітором карбоангідрази II (КА-II), ферменту, що бере участь у регуляції балансу іонів і води у тканинах організму, зокрема в оці. Інгібуючи цей фермент, препарат зменшує утворення іонів бикарбонату та, відповідно, транспорту натрію і води у цилиарному тілі, що призводить до зниження вироблення водяної вологи та внутрішньоочного тиску. Це особливо важливо для попередження пошкодження зорового нерву і збереження функціональності поля зору у пацієнтів із глаукомою.

Фармакокінетика

Після інстиляції бринзоламід потрапляє у системний кровотік. Він активно адсорбується в еритроцитах і має тривалий період напіввиведення – в середньому 111 днів. Метаболізується в печінці з утворенням N-дезэтил-бринзоламіду, який також зв’язується з карбоангідразою та накопичується у еритроцитах. Виводиться переважно нирками у незміненому вигляді, а також у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

• Гіпертензія внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі та офтальмогіпертензії.
• Монотерапія у дорослих пацієнтів, які не реагують на бета-адреноблокатори.
• Пацієнти, яким протипоказані бета-адреноблокатори.
• Додаткова терапія в комбінації з бета-адреноблокаторами або простагландинами.

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Вагітність: Дані щодо застосування бринзоламіду у вагітних при місцевому застосуванні відсутні або обмежені. Дослідження на тваринах показали можливий токсичний вплив при системному застосуванні. Тому застосування препарату Лабриз під час вагітності не рекомендується.

Грудне вигодовування: Не відомо, чи проникне бринзоламід або його метаболіти у грудне молоко при місцевому застосуванні. Враховуючи потенційний ризик для дитини, рішення про припинення або продовження грудного вигодовування приймається індивідуально, з урахуванням співвідношення користі для матері та можливих ризиків для дитини.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату або сульфонамідів.
• Тяжка ниркова недостатність.
• Гіперхлоремічний ацидоз.

Обережність слід дотримуватися у випадках:

• Реакцій гіперчутливості до сульфонамідів в анамнезі.
• Пацієнтів з порушеннями кислотно-лужного балансу або ризиком розвитку метаболічного ацидозу.
• Пацієнтів з порушеннями рогівки або з низьким числом ендотеліальних клітин рогівки.
• Пацієнтів з печінковими захворюваннями.

Побічні дії

Під час клінічних досліджень повідомлялося про наступні побічні реакції, що класифікуються за частотою:

• Дуже часто (≥1/10): помутніння зору, подразнення очей, почервоніння, дискомфорт, сльозотеча, свербіж.
• Часто (від ≥1/100 до <1/10): головний біль, запаморочення, парестезії, депресія, порушення сну.
• Нечасто (від ≥1/1000 до <1/100): епітелія рогівки, кератит, кон’юнктивіт, алергічні реакції, світлобоязнь, сухість очей, зниження гостроти зору.
• Рідко (від ≥1/10000 до <1/1000): набряк рогівки, диплопія, шум у вухах, порушення серцевого ритму, алергічні реакції шкіри.
• Дуже рідко (<1/10000): синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гепатотоксичність, кровотечі, агранулоцитоз.

Зазначені реакції потребують негайної відміни препарату та консультації лікаря.

Взаємодія з іншими препаратами

Через системну адсорбцію можливе посилення побічних ефектів при спільному застосуванні з іншими сульфонамідами або оральними інгібіторами карбоангідрази. Високі дози саліцилатів можуть збільшити ризик побічних реакцій. При необхідності застосування з іншими офтальмологічними засобами інтервал між їх застосуванням має становити не менше 10 хвилин. Мазі слід застосовувати останніми.

Спосіб застосування, курс та дозування

Місцево. Перед застосуванням флакон потрібно струсити. Закапують по 1 краплі у кон’юнктивальний мішок двічі на день. При пропуску дози лікування продовжують у звичайному режимі, не збільшуючи дозу. Не слід торкатися кончиком флакона до ока або інших поверхонь для запобігання забруднення. Після застосування флакон необхідно щільно закривати. Перед повторним застосуванням рекомендується зробити нососльозну оклюзію або закрити око, щоб зменшити системну абсорбцію.

Передозування

При місцевому застосуванні дані про симптоми передозування відсутні. При системному прийомі можливі порушення електролітного балансу, ацидоз, порушення нервової системи. В таких випадках необхідно контролювати рівень електролітів та pH крові, проводити симптоматичне лікування.

Опис

Біла або майже біла суспензія, однорідна, без сторонніх включень.

Особливі вказівки

Перед застосуванням флакон потрібно струсити. Після застосування слід зробити нососльозну оклюзію або закрити око, щоб зменшити системну абсорбцію. Бензалконія хлорид може викликати подразнення очей і фарбувати м’які контактні лінзи, тому їх потрібно зняти перед застосуванням і вставляти не раніше ніж через 15-20 хвилин.

Вплив на здатність керувати транспортом: препарат має незначний вплив. У разі тимчасового порушення зору після застосування слід утриматися від керування автомобілем або складних механізмів.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 2°C до 25°C. Захищати від світла та вологи. Термін придатності – 24 місяці. Після відкриття флакона рекомендується використовувати препарат протягом 4 тижнів.