Інструкція з застосування

Виробник

ЮСБ Фаршим С.А., Швейцарія

Склад

1 таблетка містить:
Ядро: активна речовина: левоцетиризину дигідрохлорид 5,0 мг;
Вспомогальні речовини: моногідрат лактози 63,50 мг, мікрокристалічна целюлоза 30,00 мг, колоїдний діоксид кремнію 0,50 мг, магнію стеарат 1,00 мг.
Оболонка: опадрай Y-1-7000 3,00 мг (містить гіпромеллозу 62,5%, титан діоксид (Е171) 31,25%, макрогол 400 6,25%).

Фармакологічна дія

Протинабряковий засіб – блокатор H1-гістамінових рецепторів.
Фармакодинаміка: Левоцетиризин – активна речовина препарату Ксизал® – це R-енантіомер цетиризину, потужний та селективний антагоніст гистаміну, що блокуватиме H1-гістамінові рецептори. Він впливає на гистамінозалежну стадію алергічних реакцій, зменшує міграцію еозинофілів, знижує проникність судин, обмежує висвобожування медіаторів запалення. Левоцетиризин запобігає розвитку та полегшує перебіг алергічних реакцій, має протиексудативну та протисверблячу дію, практично не викликає антихолінергічних та антисеротонінових ефектів. У терапевтичних дозах майже не має седативної дії.

Фармакокінетика

• Всмоктування: Після перорального застосування швидко та повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Їжа не впливає на ступінь всмоктування, але знижує швидкість її. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі досягається через 0,9 години і становить 270 нг/мл, рівноважний рівень – через 2 доби.
• Розподіл: Левоцетиризин на 90% зв'язується з білками плазми. Об'єм розподілу (Vd) – 0,4 л/кг. Біодоступність – 100%.
• Метаболізм: В невеликих кількостях (<14%) метаболізується в організмі шляхом N- та O-деалкилювання з утворенням неактивних метаболітів. Це зменшує потенціал взаємодії з іншими препаратами.
• Виведення: Період напіввиведення (T1/2) у дорослих – 7,9 ± 1,9 годин. Більше 85% застосованої дози виводиться нирками у незміненому вигляді, близько 12–13% – через кишечник.

Особливі групи пацієнтів

• Пацієнти з нирковою недостатністю: У пацієнтів з КК <40 мл/хв кліренс препарату знижується. При гемодіалізі – зменшується на 80%, але менш 10% препарату видаляється під час стандартної 4-годинної процедури.
• Пацієнти з печінковою недостатністю: Фармакокінетика у таких пацієнтів не досліджена. У хворих з хронічною печінковою недостатністю період напіввиведення збільшується до 50%, а кліренс знижується на 40% порівняно з здоровими особами.
• Діти: У дітей віком від 6 до 11 років з масою тіла 20-40 кг при однократному прийомі 5 мг показники Cmax та AUC приблизно у два рази перевищують аналогічні у дорослих. Максимальна концентрація досягається через 12 годин, а період напіввиведення коротший на 24%.
• Пожилі пацієнти: У віці 65-74 років при прийомі 30 мг один раз на добу, загальний кліренс знижений на 33%. Розподіл залежить більше від функції нирок, тому дозу потрібно коригувати відповідно до функціонального стану нирок.

Показання

• Лікування симптомів алергічного риніту (у тому числі цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого)), таких як свербіж, чхання, закладеність носа, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон’юнктиви;
• Поліноз (сінна лихоманка);
• Крапивниця;
• Інші алергічні дерматози, що супроводжуються свербежем та висипаннями.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність: Дані щодо застосування левоцетиризину під час вагітності обмежені. У дослідженнях на тваринах не виявлено шкідливих впливів на перебіг вагітності, ембріональне та фетальне розвиток. Випадків пороків розвитку при застосуванні цетиризину рацемату понад 1000, не зафіксовано. Враховуючи ці дані, застосування левоцетиризину можливо у випадках необхідності, після консультації з лікарем. Годування груддю: Цетиризин екскретується з грудним молоком, тому ймовірно його виведення з грудним молоком і левоцетиризину. У немовлят, що годуються груддю, можливий розвиток побічних реакцій. Тому застосування у цей період потребує обережності.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до активної речовини цетиризину, гидроксизину або будь-яких допоміжних компонентів;
• Дефіцит лактази або непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
• Термінальна стадія ниркової недостатності (КК <10 мл/хв);
• Діти до 6 років;

З обережністю: при хронічній нирковій недостатності, у пацієнтів похилого віку, а також у випадках затримки сечі (через можливість підвищення ризику затримки сечі через левоцетиризин).

Побічні дії

• Головний біль, сонливість, сухість у роті, втомлюваність;
• Рідко – мігрень, запаморочення, диспепсія, алергічні реакції (ангионевротичний набряк, висипання, кропив’янка, свербіж).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Вивчення взаємодії левоцетиризину з іншими препаратами не проводилося. За даними досліджень, при одночасному застосуванні з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом, псевдоефедрином клінічно значущих небажаних взаємодій не виявлено. При сумісному застосуванні з теофіліном (400 мг/добу) кліренс цетиризину знижується на 16%. З ритонавіром – експозиція цетиризину зростає на 40%, а ритонавір – майже не змінюється. У чутливих пацієнтів можливе посилення седативного ефекту при застосуванні з алкоголем або ліками, що пригнічують ЦНС.

Як застосовувати, курс лікування та дозування

Препарат приймати внутрішньо, цілком запиваючи невеликою кількістю води під час їжі або натще.
Дорослим та дітям старше 6 років: рекомендована добова доза – 5 мг (1 таблетка) один раз на добу.
У пацієнтів з порушенням функції нирок дозу слід коригувати залежно від ступеня ниркової недостатності, оцінюючи кліренс креатиніну (мл/хв):

• Легке порушення (КК 50-79 мл/хв): дозу не потрібно змінювати;
• Помірне порушення (КК 30-49 мл/хв): 5 мг через день;
• Тяжке порушення (КК <30 мл/хв): 5 мг раз на 3 дні.

При комбінації з печінковою недостатністю корекція дози не потрібна. Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання:

• Для сезонного риніту – залежить від тривалості симптомів, лікування можна припинити при їх зникненні.
• Для цілорічного риніту – може тривати весь період впливу алергенів.

Крім того, можливо застосування препарату упродовж до 6 місяців у дорослих. У разі пропуску дози – не слід подвоювати наступну, прийміть її у звичайний час.

Передозування

Симптоми: можливе проявлення ознак інтоксикації у вигляді сонливості, у дітей – збудження та підвищена збудливість.
Лікування: слід припинити застосування препарату, провести промивання шлунка, застосувати активоване вугілля, симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.

Спеціальні вказівки

Інтервали між дозами мають підбиратися індивідуально залежно від функції нирок. Обережність при застосуванні з алкоголем. У пацієнтів з підвищеним ризиком затримки сечі (наприклад, при ураженні спинного мозку або гіперплазії простати) слід враховувати можливий ризик підвищення затримки сечі.

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою по 5 мг.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C, недоступному для дітей.

Термін придатності

5 років від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.