Ксеплион суспензия для в/м введ пролонг действия 150 мг/1,5 мл 1,5 мл шприцы 1 шт

Інструкція з застосування

Препарат Ксепліон (активна речовина – паліперидона пальмітат) є антипсихотичним засобом, що застосовується для лікування шизофренії та профілактики рецидивів цієї хвороби. Застосування препарату має здійснюватися відповідно до рекомендацій лікаря та інструкції, що додається.

Склад

Фармакологічна дія

Ксепліон є нейролептичним препаратом, що діє за рахунок блокади серотонінових 5-HT2A-рецепторів, дофамінових D2-рецепторів, а також адренергічних ?1- та ?2-рецепторів, а також гістамінових H1-рецепторів. Водночас, препарат не має значної афінності до м-холінергічних або ?1- і ?2-адренергічних рецепторів.

Основна терапевтична дія пов’язана з комбінованою блокадою D2 і 5-HT2A-рецепторів, що сприяє зменшенню психотичних симптомів та запобіганню рецидивам шизофренії.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Паліперидон пальмітат має дуже низьку розчинність у воді, тому після внутрішньом’язового введення розчиняється повільно та повільно всмоктується у системний кровотік. Максимальна концентрація у плазмі (Cmax) досягається через 13–14 днів після введення у дельтовидну м’яз та через 13–17 днів – після введення у сідничну м’яз. Вже з перших днів спостерігається виявлення активної речовини в крові, а тривалість її виявлення становить не менше ніж 126 днів.

Після однократної дози 25–150 мг у дельтовидну м’яз рівень паліперидона в крові є на 28% вищим, ніж при введенні у сідничну м’яз. Вибір місця введення дозволяє швидше досягти терапевтичних концентрацій.

Метаболізм і виведення

Паліперидон майже не піддається метаболізму у печінці. За даними радіоактивного дослідження, приблизно 59% введеної дози виводиться у незміненому вигляді через нирки протягом тижня. Виявлено 4 основних шляхи метаболізму, що не мають визначального значення для швидкості виведення.

Виведення з організму здійснюється переважно через нирки, з часом напівжиття становить від 25 до 49 днів. Концентрація у крові підтримується довгий час за рахунок повільного вивільнення.

Особливі категорії пацієнтів

• Порушення функції печінки: препарат не метаболізується значною мірою у печінці, тому корекція дози не потрібна у випадках легкого або середнього порушення.
• Порушення функції нирок: при легкому та середньому порушенні функції нирок дозу слід зменшити. Не рекомендується застосовувати при тяжкому порушенні.
• Пожилі пацієнти: корекція дози зазвичай не потрібна, окрім випадків з вираженим зниженням кліренсу креатиніну.

Показання до застосування

• Лікування шизофренії
• Профілактика рецидивів шизофренії

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека застосування Ксепліон у вагітних та годуючих жінок не встановлена. У дослідженнях на тваринах високі дози викликали ускладнення і підвищену смертність плода. У разі необхідності застосування препарату у вагітних або жінок, що годують, слід ретельно зважити співвідношення користі і потенційного ризику.

Під час вагітності препарати слід застосовувати тільки за життєвими показаннями під контролем лікаря. У випадках застосування у III триместрі можливий ризик виникнення екстрапірамідних симптомів у новонароджених або синдрома відміни.

Після застосування препарату у високих дозах у тварин був зафіксований перехід активної речовини у грудне молоко, тому при лікуванні рекомендується припинити грудне вигодовування.

Застосування у дітей та підлітків

Безпека та ефективність застосування Ксепліон у дітей і підлітків віком до 18 років не досліджені, тому препарат не рекомендується до застосування цій групі пацієнтів.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату
• Гіперчутливість до рисперидону (активний метаболіт паліперидона)

З обережністю слід застосовувати:

• Пацієнтам з серцево-судинними захворюваннями, особливо з порушеннями ритму та підвищеним ризиком QT-пролонгації
• Особи з історією судом, оскільки нейролептики можуть знижувати поріг судомної активності
• Під час фізичних навантажень або у високотемпературних умовах через можливе порушення терморегуляції
• Пацієнтам з артеріальною гіпотензією або зменшеним об’ємом циркулюючої крові

Побічні реакції

Більшість побічних реакцій є слабкими або помірною тяжкістю. Вони класифікуються за частотою:

• Дуже часто (≥10%): головний біль, безсоння, збудження, акатизія, сонливість, підвищений або знижений апетит, зміни маси тіла
• Часто (≥1% і <10%): тривожність, нічні кошмари, депресія, порушення сну, м’язові спазми, екстрапірамідні симптоми, паркінсонізм, тремор
• Нечасто (≥0.1% і <1%): судоми, порушення орієнтації, порушення координації рухів, запаморочення, гіперсалівація

Можуть виникнути інфекційні та алергічні реакції, зміни крові (нейтропенія, тромбоцитопенія), а також порушення з боку ендокринної системи (збільшення маси тіла, гіперглікемія).

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат може впливати або бути впливовим на інші медикаменти. Зокрема, слід враховувати можливий синергізм з засобами, що впливають на центральну нервову систему, а також з препаратами, що продовжують інтервал QT.

Зменшує ефективність леводопи та її агонистів. Не рекомендується застосовувати одночасно з препаратами, що підвищують ризик QT-пролонгації без консультації лікаря.

Як приймати, курс і дозування

• Дозу визначає лікар індивідуально, залежно від стану пацієнта та тяжкості симптомів.
• Зазвичай починають з 25 мг у перший день, поступово збільшуючи дозу до терапевтичної, що зазвичай коливається від 75 до 150 мг на добу.
• Препарат вводиться внутрішньом’язово один раз на місяць або за призначенням лікаря.
• При необхідності, курс може тривати тривалий час під контролем клінічного стану.

Передозування

При передозуванні можливі прояви гіпотензії, зниження рівня свідомості, судоми та порушення серцевого ритму. Лікування симптоматичне, необхідна підтримка життєво важливих функцій та консультація лікаря.

Спеціальні застереження

• Не рекомендується застосовувати у пацієнтів з тяжкою формою серцево-судинних захворювань без відповідного контролю.
• Під час лікування необхідно регулярно контролювати показники крові, функцію печінки та електрокардіограму.
• З обережністю застосовувати у людей похилого віку, особливо з деменцією, через підвищений ризик смертності та судом.
• У разі появи симптомів порушення терморегуляції або екстрапірамідних розладів – припинити лікування та звернутися до лікаря.

Форма випуску

Препарат доступний у вигляді розчину для внутрішньом’язових ін’єкцій у флаконах або шприцах-ручках, що містять 50 або 100 мг активної речовини.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазвичай 3 роки. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.