Інструкція щодо застосування препарату Ксенікал

Загальна інформація

Ксенікал — це специфічний інгібітор панкреатичних та шлункових липаз, який застосовується для довготривалої терапії ожиріння та зниження маси тіла у пацієнтів з надмірною масою тіла, а також у пацієнтів з факторами ризику, що асоціюються з ожирінням. Препарат сприяє зменшенню поглинання жирів із їжі шляхом пригнічення ферменту, відповідального за їх розщеплення.

Склад препарату

Компонент	Кількість у 1 капсулі
Діючий засіб	орлистат — 120 мг
Допоміжні речовини	тальк — 0.24 мг
Оболонка капсули	желатин, індигокармин, діоксид титану

Фармакологічна дія

Ксенікал є селективним інгібітором шлункових та панкреатичних липаз, який проявляє тривалий ефект. Механізм дії полягає у формуванні ковалентних зв’язків з активним сериновим центром ферменту, що зменшує його здатність розщеплювати тригліцериди, що потрапляють у організм з їжею. Внаслідок цього неперетравлені жири не всмоктуються в кишечнику, що сприяє зниженню калорійності раціону та зменшенню маси тіла.

Дія препарату починається через 24–48 годин після прийому, а його ефект зазвичай знижується через 48–72 години після відміни. Терапевтичний ефект проявляється без системного всмоктування, що зменшує ризик побічних ефектів, спричинених системною діялнністю.

Фармакокінетика

Всасовування

Після перорального застосування у осіб із нормальною масою тіла та ожиріння системне проникнення орлистату мінімальне. Виявити його у плазмі крові в незмінному вигляді практично неможливо, що свідчить про дуже низьку концентрацію (<5 нг/мл). Відповідно, системна дія препарату є мінімальною, а кумуляція відсутня.

Розподіл

Орлистат дуже слабо зв’язується з білками плазми (більше ніж на 99%), переважно з липопротеїнами та альбуміном. В невеликих кількостях може проникати у еритроцити. Об’єм розподілу визначити важко через низьку всмоктуваність.

Метаболізм

Метаболізується переважно у стінці кишечника. Основними метаболітами є М1 та М3, які мають слабку інгібуючу активність щодо липази і є фармакологічно неактивними. Вони утворюються з орлистату приблизно у 42% від системно всмоктаної кількості.

Виведення

Основний шлях — виведення невсосаного препарату з калом (близько 97% дози), при цьому 83% — у вигляді незміненого орлистату. Невелика кількість метаболітів виділяється з калом та сечею, але їхня сукупна кількість становить менше 2% від прийнятої дози. Время повної елімінації — 3–5 днів.

Показання до застосування

• Довготривала терапія ожиріння та надмірної маси тіла у дорослих і дітей старше 12 років у поєднанні з помірно гіпокалорійною дієтою.
• У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2, що мають надлишкову вагу або ожиріння, у комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, сульфонілмочовинні або інсулін) і помірно гіпокалорійною дієтою.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до орлистату або інших компонентів препарату.
• Хронічна мальабсорбція.
• Холестаз.

Побічні дії

З боку травної системи

• Маслянисті випорожнення, підвищене газоутворення, імперативні позиви до дефекації, стеаторея, частіша дефекація, недержання кала (зазвичай — тимчасові, що виникають у перші 3 місяці лікування).
• Рідко — болі або дискомфорт у животі, метеоризм, рідкий стул, дискомфорт у прямій кишці.

Алергічні реакції

• Кожна сыпь, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.

Взаємодія з іншими препаратами

Дослідження показали, що Ксенікал не взаємодіє з амитриптиліном, аторвастатином, бісульфатами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоїном, пероральними контрацептивами, фентермином, правіставіною, варфарином, ніфедипіном (у тому числі з пролонгованими формами), сибутраміном або алкоголем. Однак слід контролювати рівень МНО при терапії варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами.

При застосуванні з полівітамінами рекомендується приймати їх не раніше ніж через 2 години після Ксенікалу або перед сном, оскільки препарат знижує всмоктування вітамінів D, Е, бета-каротину.

При застосуванні з циклоспорином слід частіше контролювати його рівень у плазмі через зниження концентрації.

Виявлено зниження системної експозиції амиодарону під час спільного застосування, тому рекомендується моніторинг стану пацієнта.

З обережністю слід застосовувати разом з препаратами, що мають ризик судом або мають складну фармакокінетику, наприклад, з антиконвульсантами, оскільки можливий розвиток судорожних синдромів.

Рекомендації щодо застосування

Рекомендується приймати Ксенікал під час основного прийому їжі або не пізніше ніж через годину після нього. Зазвичай доза становить 1 капсулу (120 мг) з кожним основним прийомом їжі.

Якщо їжа не містить жиру або пропущена трапеза, застосування препарату можна пропустити. Не рекомендується перевищувати дозу 120 мг тричі на добу, оскільки це не підвищує ефективність і може спричинити додаткові побічні реакції.

Препарат слід використовувати у комплексі з помірно гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% калорій у вигляді жирів, і розподіляти споживання білків, жирів та вуглеводів на три прийоми їжі.

Особливі вказівки

Збільшення дози понад рекомендовану не підвищує терапевтичний ефект. Враховуючи відсутність досліджень у пацієнтів з порушеннями функцій печінки або нирок, застосовувати препарат у таких випадках не рекомендується.

Під час терапії Ксенікалом необхідно дотримуватися збалансованого раціону з обмеженням жиру. При високому вмісті жиру в раціоні підвищується ризик побічних реакцій з боку травної системи.

Зниження маси тіла може сприяти покращенню метаболічних показників у хворих із цукровим діабетом і вимагати корекції дози протидіабетичних препаратів. Для забезпечення достатнього вмісту вітамінів у організмі рекомендується приймати полівітаміни не раніше ніж через 2 години після Ксенікалу або перед сном.

Форма випуску

Капсули по 120 мг з оболонкою, що містить желатин, індигокармин та діоксид титану.

Умови зберігання

Зберігати у сухому місці, захищеному від вологи та світла, при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

3 роки з дати виготовлення. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпуску з аптек

За рецептом лікаря.

Додаткова інформація

Штрих-код: 4680010790038, 4260095683304; вага упаковки — 0.065 кг.