Ксефокам (лорноксикам) – інструкція для застосування

Загальна інформація

Ксефокам є нестероїдним протизапальним препаратом (НПВП), який належить до класу оксикамів. Основною діючою речовиною є лорноксикам. Препарат має виражену анальгезуючу та протизапальну дію, що дозволяє застосовувати його для полегшення болю та зниження запалення при різних захворюваннях.

Склад

• Активна речовина: лорноксикам

Фармакологічна дія

Лорноксикам відноситься до фармако-терапевтичної групи НПВП та є інгібітором циклооксигенази (ЦОГ), що сприяє зниженню синтезу простагландинів – біологічно активних речовин, що беруть участь у розвитку запалення, болю і лихоманки.

Механізм дії полягає у пригніченні ферменту ЦОГ, що призводить до зменшення запалення та болю. На відміну від опіоїдних анальгетиків, лорноксикам не має наркотичного ефекту і не викликає звикання.

Препарат не впливає на температуру тіла, частоту дихання, серцевий ритм, артеріальний тиск або показники ЕКГ. Оскільки він пригнічує синтез простагландинів у шлунково-кишковому тракті, можливі побічні ефекти з боку ЖКТ, зокрема, виразки та кровотечі.

Фармакокінетика

Всасування та біодоступність

Лорноксикам швидко та майже повністю всмоктується з ЖКТ. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1-2 години після прийому, біодоступність становить близько 90-100%. Препарат не піддається ефекту першого проходження через печінку. Вживання їжі знижує Cmax приблизно на 30%, а Tmax збільшується до 2.3 години.

Розподіл

Лорноксикам майже повністю зв'язується з білками плазми крові (більше 99%) і проникає у синовіальну рідину, що підтверджує його ефективність при захворюваннях суглобів.

Метаболізм та виведення

Препарат метаболізується у печінці, головним чином через гидроксилирование з утворенням неактивних метаболітів. Основний фермент CYP2C9. Біотрансформація призводить до утворення 5-гідроксилорноксикаму, який виводиться переважно через печінку та нирки. Період напіввиведення становить 3-4 години, а 50% виводиться з калом і 42% – з сечею.

Особливості у різних групах пацієнтів

У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс зменшується на 30-40%. У хворих з порушеннями функцій печінки або нирок змін у фармакокінетиці не спостерігається, окрім можливого накопичення у хворих з хронічними захворюваннями печінки при тривалому застосуванні.

Показання до застосування

• Краткочасне лікування легкого або помірного гострого болю у дорослих.
• Симптоматичне лікування болю і запалення при остеоартриті у дорослих.
• Симптоматичне лікування болю і запалення при ревматоїдному артриті у дорослих.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність

Препарат протипоказаний під час вагітності через відсутність достатніх клінічних даних та можливий негативний вплив на перебіг вагітності і розвиток плода. Застосування у I і II триместрах допускається лише у разі крайньої необхідності, а у III триместрі може викликати у плода токсичні ефекти, зокрема, закриття артеріального протоку і порушення функцій нирок.

Годування груддю

Дані щодо проникнення лорноксикаму у грудне молоко відсутні. Однак у експериментах на тваринах препарат виявляється у грудному молоці. Тому застосування у жінок, що годують, не рекомендується.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до лорноксикаму або інших компонентів препарату.
• Бронхіальна астма, рецидивуючий поліпоз носа, риніт, ангіоневротичний набряк або крапивниця в анамнезі.
• Тромбоцитопенія, порушення системи згортання крові, кровотечі або ризик кровотечі.
• Період після аортокоронарного шунтування.
• Декомпенсована серцева недостатність.
• Активні виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, кровотечі або перфорація в анамнезі.
• Воспалительные захворювання кишечника у фазі загострення.
• Тяжка печінкова або ниркова недостатність.
• Вагітність і період годування груддю.
• Генетичні порушення глюкозо-галактозної мальабсорбції та непереносимість лактози.
• Вік до 18 років.

Побічні дії

Можуть виникати різноманітні побічні ефекти, зокрема:

• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, біль у животі, диспепсія, діарея, блювота, виразки, кровотечі, перфорація.
• З боку крові: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гематома, агранулоцитоз.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезії, мигрень, асептичний менінгіт (рідко).
• З боку серцево-судинної системи: тахікардія, набряки, підвищений тиск.
• З боку дихальної системи: риніт, бронхоспазм.
• З боку шкіри: висип, свербіж, кропив’янка, набряки, рідко реакції серйозного типу (Стівенс-Джонсон).
• Інші: підвищення активності печінкових ферментів, можливі реакції гіперчутливості.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з циметидином концентрація лорноксикаму може збільшуватися, що підвищує ризик побічних ефектів. Взаємодія з ранитидином або антацидами не спостерігалася.

Комбінування з антикоагулянтами (варфарином, гепарином), антитромбоцитарними засобами або селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну може призвести до підвищення ризику кровотечі. Необхідний контроль показників згортання крові (МНО).

Одночасне застосування з гепатотоксичними препаратами або лікарськими засобами, що впливають на функцію нирок, може посилити ризик ушкодження печінки або нирок.

Взаємодія з препаратами, що впливають на кровообіг і функцію нирок, вимагає контролю та корекції терапії під час лікування.

Спосіб застосування, тривалість курсу та дозування

Дозування та схема лікування визначаються лікарем індивідуально залежно від характеру і тяжкості захворювання. Зазвичай рекомендується приймати по 1 таблетці (дозою 16 мг) 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 16 мг.

Тривалість лікування — найкоротший можливий період, що забезпечує терапевтичний ефект. Перед початком застосування необхідна консультація лікаря.

Передозування

При передозуванні можлива появи таких симптомів: нудота, блювота, біль у животі, запаморочення. У важких випадках може виникнути гіпотензія та порушення функцій нирок. Лікування симптоматичне. Не існує специфічного антидоту. Необхідний контроль життєвих показників і підтримуюча терапія.

Особливі зауваження

Тривале застосування або використання високих доз може призвести до розвитку побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, серцево-судинної системи та печінки. У разі появи симптомів гастроінтестинальних кровотеч або інших ускладнень — негайно звернутися до лікаря.

Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з історією виразкових захворювань, кровотеч, хронічних захворювань печінки або нирок, а також у літніх пацієнтів.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки.