Ксарелто таблетки покрыт.плен.об. 2,5 мг 98 шт
| Производитель | Полисан НТФФ ООО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Ривароксабан |
Ціна: 253 грн
Ривароксабан (Ксарелто®) — інструкція з застосування
Загальна інформація
Ривароксабан — це сучасний високоселективний пероральний препарат, що належить до групи прямих інгібіторів фактора Ха. Володіє високою біодоступністю та швидким початком дії, що робить його ефективним у профілактиці та лікуванні тромбоемболічних ускладнень при різних судинних захворюваннях. Основою механізму дії є блокування активності фактора Ха, що перешкоджає формуванню тромбіну і, відповідно, утворенню тромбів у судинах.
Склад
Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:
- Ривароксабан — 2,50 мг (мікронизований);
- Вспомогальні речовини:
- мікрокристалічна целюлоза — 40,00 мг;
- натрію кроскармеллоза — 3,00 мг;
- гіпромелоза 5сР — 3,00 мг;
- лактозу моногідрат — 35,70 мг;
- магнію стеарат — 0,60 мг;
- натрію лаурилсульфат — 0,20 мг.
Оболонка таблеток містить:
- жовтий залізовмісний барвник — 0,015 мг;
- гіпромелозу 15сР — 1,500 мг;
- макрогол 3350 — 0,500 мг;
- діоксид титану — 0,485 мг.
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: прямі інгібітори фактора Ха.
Код АТХ: В01АР01.
Фармакодинаміка
Ривароксабан — високоселективний пероральний інгібітор фактора Ха, що швидко всмоктується та має високу біодоступність. Механізм його дії полягає у блокуванні активності фактора Ха, що є ключовим компонентом у процесі утворення тромбів. Інгібування фактора Ха перешкоджає формуванню тромбіну — ферменту, відповідального за утворення фібринових згустків і активацію тромбоцитів.
Одна молекула фактора Ха катализує утворення понад 1000 молекул тромбіну, що отримало назву «тромбіновий вибух».
Інгібітори фактора Ха, такі як ривароксабан, здатні зупинити цей процес, що робить їх ефективними для профілактики та лікування тромбозів.
Фармакокінетика
Всмоктування: ривароксабан швидко всмоктується, досягаючи максимальної концентрації через 2-4 години після прийому. Біодоступність становить 80-100%, незалежно від прийому з їжею або натще. Прием їжі не впливає на площу під кривою концентрація-час (AUC) та максимум (Cmax) препарату.
Розподіл: препарат має високу ступінь зв’язування з білками плазми (92-95%), переважно з альбуміном. Об’єм розподілу — приблизно 50 л.
Метаболізм та виведення: близько 2/3 дози метаболізується печінкою і виводиться через нирки та кишечник. Решта виводиться у незміненому вигляді через нирки. Основними шляхами біотрансформації є окислення морфолінової групи та гідроліз амідних зв’язків. Активних метаболітів у плазмі не виявлено. Полувиведення — 5-9 годин у молодих і 11-13 годин у літніх пацієнтів.
Врахування віку та функціонального стану: у пацієнтів старше 65 років концентрація препарату у крові підвищена приблизно в 1,5 рази через знижений кліренс. У пацієнтів із порушеннями функції печінки та нирок фармакокінетика може змінюватися, що впливає на ризик кровотеч або недостатньої антикоагулянтної дії.
Показання до застосування
- Профілактика смерті від серцево-судинних причин, інфаркту міокарда та тромбозу стента у пацієнтів після гострого коронарного синдрому (ОКС) з підвищенням кардіоспецифічних біомаркерів, у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою або з нею та тиенопіридинами (клопідогрел або тиклопідин).
- Профілактика інсульту, інфаркту міокарда та смерті від серцево-судинних причин у пацієнтів із ішемічною хворобою серця (ІБС) або захворюванням периферичних артерій (ЗПА), у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Вагітність
Безпека та ефективність ривароксабану у вагітних жінок не встановлені. Дані на експериментальних тваринах свідчать про можливу токсичність для матері, включаючи кровотечі, і репродуктивну токсичність. Тому препарат протипоказаний під час вагітності.
Годування груддю
Дослідження показують, що ривароксабан виділяється з грудним молоком. Враховуючи потенційний ризик кровотеч, препарат можна застосовувати лише після завершення годування груддю.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до ривароксабану або будь-яких допоміжних речовин.
- Активні кровотечі, такі як внутрішньочерепні або шлунково-кишкові кровотечі.
- Захворювання печінки, що супроводжуються коагулопатією та високим ризиком кровотеч, зокрема цироз печінки з порушенням функцій.
- Вагітність та період годування груддю.
Побічні дії
Можуть спостерігатися кровотечі різного ступеня: від легких носових кровотеч до серйозних внутрішніх крововиливів. Також можливі побічні реакції з боку травної системи, шкірних покривів і системи кровотворення.
Взаємодія з іншими препаратами
Необхідно враховувати потенційні взаємодії з іншими лікарськими засобами, особливо з антикоагулянтами, ензимами CYP3A4 і білками-переносчиками P-gp та Bcrp. Взаємодія може посилювати антикоагулянтний ефект або підвищувати ризик кровотеч.
Як приймати, курс і дозування
Дорослим призначають стандартну дозу — 2,5 мг двічі на добу. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі. Тривалість лікування визначає лікар залежно від показань і клінічної ситуації.
Важливо дотримуватися рекомендованих доз і не змінювати їх без консультації з лікарем. У разі пропуску дози її потрібно прийняти якнайшвидше, а потім — за графіком.
Передозування
У разі передозування можливі підвищені ризики кровотеч. Лікування — симптоматичне, необхідно припинити прийом препарату та за потреби провести заходи щодо контролю кровотечі. Спеціального антидоту немає, рекомендується застосовувати місцеві заходи, трансфузії крові та інші підтримуючі терапії.
Особливі вказівки
- Перед хірургічними втручаннями слід припинити прийом препарату за кілька днів до операції згідно з рекомендаціями лікаря.
- При появі симптомів кровотечі — негайно звернутися до лікаря.
- Не рекомендується застосовувати при порушеннях функції печінки з високим ризиком кровотеч.
- Для пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібно індивідуальний підхід і контроль лабораторних показників.
Форма випуску
Таблетки по 2,5 мг у пластикових блістерах або пластикових контейнерах, по 10 або 28 штук у пакуванні.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.
Срок придатності
Зазвичай 2 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.