Ксарелто таблетки покрыт.плен.об. 2,5 мг 98 шт
| Производитель | Байер АГ |
| Страна | Германия |
| Действующее вещество | Ривароксабан |
Ціна: 253 грн
Інструкція з застосування препарату Ксарелто® (ривароксабан)
Виробник
Виробником препарату є компанія Bayer AГ, Німеччина.
Склад
Одна таблетка покрита плівковою оболонкою містить:
- Діюча речовина: ривароксабан мікронизований — 2,50 мг
- Допоміжні речовини:
- мікрокристалічна целюлоза — 40,00 мг
- натрію кроскармелоза — 3,00 мг
- гипромелоза 5сР — 3,00 мг
- лактозу моногідрат — 35,70 мг
- стерат магнію — 0,60 мг
- лаурилсульфат натрію — 0,20 мг
Оболонка:
- жовтий залізний оксид — 0,015 мг
- гипромелоза 15сР — 1,500 мг
- макрогол 3350 — 0,500 мг
- діоксид титану — 0,485 мг
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: прямі інгібітори фактора Ха.
Код АТХ: В01АР01.
Фармакодинаміка
Механізм дії: ривароксабан є високоселективним прямим інгібітором фактора Ха, що має високу біодоступність при внутрішньому застосуванні. Активація фактора Х через внутрішній та зовнішній шляхи свертування відіграє ключову роль у каскаді коагуляції. Фактор Xa є компонентом протромбінової протромбінази, що сприяє перетворенню протромбіну у тромбин. Це призводить до утворення фібринового тромбу та активації тромбоцитів тромбином. Одна молекула фактора Xa каталізує утворення понад 1000 молекул тромбіну, створюючи так званий «тромбіновий вибух».
Фармакодинамічні ефекти: при застосуванні ривароксабану у дозах відзначається дозозалежне інгібування активності фактора Ха. Це проявляється у дозозалежному подовженні протромбінового часу, яке тісно корелює з концентрацією препарату у плазмі крові. У пацієнтів, які проходять великі ортопедичні операції, через 2-4 години після прийому препарату значення протромбінового часу (за набором Neoplastin) коливаються від 13 до 25 секунд. Ривароксабан також дозозалежно збільшує активоване часткове тромбопластиновий час (АЧТВ) і результати HepTest. Водночас моніторинг параметрів системи згортання крові під час лікування не є обов’язковим, окрім випадків, коли є клінічне обґрунтування, — тоді можна вимірювати рівень ривароксабану за допомогою калиброваного тесту анти-фактора Xa.
Фармакокінетика
Всаскування та біодоступність: ривароксабан швидко всмоктується, досягаючи максимальної концентрації (Сmax) через 2–4 години після прийому. Біодоступність при дозі 2,5 мг високоякісна — 80-100%, незалежно від прийому їжі. Прийом їжі не впливає на AUC та Cmax при дозі 10 мг. Таблетки можна приймати разом із їжею або натще.
Розподіл: препарат має високий ступінь зв’язування з білками плазми (92–95%), головним чином з альбуміном. Об’єм розподілу становить приблизно 50 л.
Метаболізм та виведення: близько 2/3 дози метаболізується у печінці і виводиться через нирки та кишечник. Залишок виводиться у незмінному вигляді через нирки. Основними шляхами метаболізму є окислення морфолінової групи та гідроліз амідних зв’язків. Основними ферментами, що беруть участь у метаболізмі, є CYP3A4, CYP2J2. Виведення системним кліренсом близько 10 л/год, період напіввиведення — від 5 до 9 годин у молодих і до 11-13 годин у похилого віку.
Фактори, що впливають на фармакокінетику:
- Вік: у пацієнтів старше 65 років концентрація препарату в крові вища, що зумовлено зниженням кліренсу.
- Маса тіла: зміни маси тіла мають незначний вплив (<25%).
- Порушення функції печінки: у пацієнтів з цирозом печінки класу A — незначне підвищення AUC, у класі B — значне підвищення внаслідок зниження кліренсу.
- Порушення функції нирок: зниження кліренсу креатиніну призводить до збільшення концентрацій препарату в крові та посилення фармакодинамічних ефектів.
Показання до застосування
- Профілактика смертності через серцево-судинні причини, інфаркту міокарда та тромбозу стента у пацієнтів після гострого коронарного синдрому (ОКС), що супроводжувався підвищенням кардіоспецифічних біомаркерів, у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою або з нею і тиреопіридинами (клопідогрел або тиклопідин).
- Профілактика інсульту, інфаркту міокарда, смерті від серцево-судинних причин, а також профілактика гострої ішемії кінцівок і загальної смерті у пацієнтів із ішемічною хворобою серця (ІБС) або периферичними артеріальними захворюваннями (ЗПА) у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Вагітність
Безпека та ефективність застосування ривароксабану у вагітних жінок не встановлені. Дослідження на тваринах показали виражену токсичність для материнського організму, пов’язану з фармакологічною дією препарату, включаючи кровотечі, що спричиняє репродуктивну токсичність. Первинного тератогенного потенціалу не виявлено. Через можливий ризик кровотечі та здатність проникати через плаценту, препарат протипоказаний під час вагітності.
Годування груддю
Дані щодо застосування у жінок у період грудного вигодовування відсутні. Дослідження на тваринах показали, що ривароксабан виділяється з грудним молоком. Тому препарат можна застосовувати лише після припинення годування груддю.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до ривароксабану або допоміжних компонентів
- Клінічно значущі активні кровотечі (наприклад, внутрішньочерепна, шлунково-кишкова кровотеча)
- Захворювання печінки, що протікають з коагулопатією, яка спричиняє значний ризик кровотечі, зокрема цироз печінки та порушення функції печінки класу B і C за класифікацією Чайлд-Пью
- Вагітність та період годування груддю
- Дитячий та підлітковий вік до 18 років — ефективність та безпека не встановлені.