Інструкція з застосування препарату Ксарелто® (ривароксабан)

Загальна інформація

Ксарелто® — це сучасний прямий антикоагулянт, активною речовиною якого є ривароксабан. Препарат застосовується для профілактики і лікування тромбоемболічних ускладнень, зокрема венозної тромбоемболії (ВТЕ), а також для профілактики інсульту у пацієнтів із фібриляцією передсердь неклапанного типу.

Склад препарату

1 таблетка містить:

• ривароксабан микронизированный — 15 мг
• вспомогальні речовини:
  • мікрокристалічна целюлоза — 37,5 мг
  • кроскармеллоза натрію — 3 мг
  • гипромеллоза 5cP — 3 мг
  • моногідрат лактози — 25,4 мг
  • магнію стеарат — 600 мкг
  • натрія лаурилсульфат — 500 мкг
• Оболонка таблетки містить:
  • залізо оксид червоний — 150 мкг
  • гипромеллоза 15cP — 1,5 мг
  • макрогол 3350 — 500 мкг
  • титану діоксид — 350 мкг

Фармакологічна дія

Ксарелто® — це антикоагулянт прямої дії. Активною речовиною є ривароксабан — високоселективний інгібітор фактора Ха, що має високу біодоступність при пероральному застосуванні. Фактор Ха грає центральну роль у процесах згортання крові, сприяючи перетворенню протромбіну у тромбін. Інгібування цього фактора призводить до зменшення утворення згустків крові і попереджає розвиток тромбозів.

Завдяки дозозалежному механізму дії, ривароксабан зменшує протромбіновий час та активність фактора Ха в крові, що підтверджується високою кореляцією концентрацій у плазмі. Препарат не потребує регулярного моніторингу параметрів згортання крові у більшості випадків, що робить його зручним для пацієнтів.

Показання до застосування

• Профілактика венозної тромбоемболії (ВТЕ) у пацієнтів, що проходять великі ортопедичні операції на нижніх кінцівках (наприклад, заміна колінного або тазостегнового суглоба)

Протипоказання

• Клінічно значущі активні кровотечі (наприклад, внутрішньочерепні або шлунково-кишкові кровотечі)
• Захворювання печінки, що супроводжуються коагулопатією, яка підвищує ризик кровотечі
• Вагітність
• Період лактації
• Дитячий та підлітковий вік до 18 років — безпека та ефективність не встановлені
• Гіперчутливість до ривароксабану або допоміжних компонентів
• Наследственна непереносимість лактози, оскільки препарат містить лактозу

Застосування у пацієнтів з важкою почечовою недостатністю (КК менше 15 мл/хв) та при переломах шийки стегна не вивчено, тому протипоказано.

Побічні реакції

Загалом, безпека ривароксабану підтверджена у клінічних дослідженнях. Найчастішими побічними ефектами є:

• Кровотечі різної локалізації — внутрішньочерепні, шлунково-кишкові, кровотечі з десен, носові кровотечі, крововиливи у м'язи
• Анемія — у частості нечасто
• Головний біль, запаморочення — рідко
• Підвищення рівня печінкових трансаміназ, ГГТ, білірубіну — рідко
• Зміни з боку шкірних покривів: свербіж, висип — нечасто

Важливо враховувати ризик кровотеч — у пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією або у разі спільного застосування з препаратами, що впливають на гемостаз, збільшується ймовірність ускладнень.

Взаємодія з іншими препаратами

Ривароксабан метаболізується переважно за участю системи цитохрому CYP3A4 і транспорту P-gp. Сучасні дослідження показали, що застосування з сильними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ритонавір) значно підвищує концентрацію ривароксабану в крові, що підвищує ризик кровотеч. Тому такі комбінації не рекомендуються.

При застосуванні з помірними інгібіторами (наприклад, кларитроміцин, еритроміцин, флуконазол) підвищення концентрацій є менш значним і не вважається клінічно критичним.

Індуктори CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, фенитоїн) знижують ефективність ривароксабану, тому їх застосування разом з препаратом слід уникати або проводити під ретельним контролем лікаря.

Режим дозування і застосування

Препарат приймається внутрішньо під час їжі, цілком запиваючи водою. При необхідності таблетки можна подрібнити і змішати з невеликою кількістю води або рідкого харчування (наприклад, яблучного пюре). Після цього необхідно негайно прийняти їжу або ентеральне харчування.

Якщо пацієнт не може проковтнути цілій таблетки, її можна ввести через гастро- або назогастральний трубку, попередньо подрібнивши. Перед введенням через зонд слід узгодити цю процедуру з лікарем.

Рекомендовані дози:

• Профілактика інсульту та системної тромбоемболії у пацієнтів із неклапанною фібриляцією передсердь:
  • Загальна доза: 20 мг 1 раз на добу
  • При порушенні функції нирок (КК 30–49 мл/хв): 15 мг 1 раз на добу
• Лікування венозної тромбоемболії (ТГВ, ТЕЛА) і профілактика рецидивів:
  • Початкова доза: залежить від клінічної ситуації, зазвичай 15 мг двічі на добу протягом перших 21 дня, потім — 20 мг 1 раз на добу

Що робити при пропуску дози

Якщо пацієнт пропустив дозу, потрібно прийняти її якомога швидше, як тільки згадали. Наступну дозу — у звичайний час. Не слід подвоювати дозу для компенсації пропущеної.

Тривалість лікування

Тривалість терапії визначає лікар, залежно від стану пацієнта та ризиків. Препарат застосовується довгостроково до зняття ризиків або ліквідації патології.

Умови зберігання та термін придатності

• Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C
• Термін придатності — згідно з датою, зазначеною на упаковці