Інструкція з застосування препарату Ксарелто® (Ривароксабан)

Загальна інформація

Ксарелто® (міжнародна назва – ривароксабан) — високоселективний пероральний інгібітор фактора Xa, який застосовується для профілактики та лікування тромбоемболічних ускладнень. Препарат має високу біодоступність при внутрішньому застосуванні, швидко всмоктується та починає діяти після прийому.

Склад і форма випуску

Ксарелто® представлений у вигляді покритих плівковою оболонкою таблеток. Одна таблетка містить:

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Діюче речовина:	ривароксабан мікронизований – 10 мг
Вспомогальні речовини:	мікрокристалічна целюлоза – 40 мг кроскармелоза натрію – 3 мг гипромеллоза 5сР – 3 мг моногідрат лактози – 27,90 мг магієвий стеарат – 0,60 мг лаурилсульфат натрію – 0,50 мг
Оболонка:	залізооксид червоний – 0,015 мг гипромеллоза 15сР – 1,500 мг макрогол 3350 – 0,500 мг діоксид титану – 0,485 мг

Фармакологічна дія

Ривароксабан — високоселективний інгібітор фактора Xa, який блокує його активність, запобігаючи утворенню протромбіну та тромбіну. Це призводить до зменшення формування фібринових тромбів та активізації тромбоцитів. Завдяки високій біодоступності препарат швидко всмоктується, досягає максимальної концентрації у крові через 2-4 години після прийому.

Механізм дії ривароксабану зупиняє "тромбіновий вибух" — швидке утворення тромбіну, що є ключовим у процесі згортання крові. Це дозволяє ефективно зменшити ризик розвитку тромбозів і емболій.

Клінічний ефект та фармакодинаміка

Дозозалежне пригнічення активності фактора Xa проявляється у збільшенні часу протромбіну та активованого часткового тромбопластинового часу (аЧТВ). Внутрішній контроль — використання протромбінового часу в секундах для оцінки ефективності. Важливо враховувати, що результати залежать від застосовуваних реактивів і не рекомендується використовувати МНО для оцінки дії ривароксабану.

В період лікування не потрібно регулярно контролювати параметри згортання крові, окрім випадків передозування або необхідності екстреного хірургічного втручання. У таких випадках можна застосовувати тест анти-фактора Xa.

Показання до застосування

• профілактика венозної тромбоемболії (ВТЕ) у пацієнтів, що проходять великі ортопедичні операції на нижніх кінцівках;
• профілактика рецидивів тромбозу глибоких вен (ТГВ) або тромбоемболії легеневої артерії (ТЕЛА) після мінімум 6 місяців лікування ТГВ або ТЕЛА.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано для застосування у вагітних та під час годування груддю, оскільки відсутні дані щодо безпеки у цих групах. Експериментальні дослідження показали репродуктивну токсичність у тварин, а препарат може проникати через плаценту та грудне молоко, спричиняючи потенційно небезпечні кровотечі.

Жінкам рекомендується використовувати ефективні методи контрацепції під час лікування.

Рекомендації щодо застосування

Ксарелто® приймається внутрішньо незалежно від їжі. За необхідності таблетку можна розтовкти та змішати з невеликою кількістю води або рідкого харчування (наприклад, яблучного пюре), або використовувати для введення через шлунковий зонд після консультації з лікарем.

Для профілактики ВТЕ у пацієнтів, які проходять великий ортопедичний втручання, рекомендується приймати по 10 мг один раз на день, починаючи за 6–10 годин після операції за умови досягнення гемостазу. Тривалість лікування: 5 тижнів після заміщення тазостегнового суглоба, 2 тижні — після колінного.

У випадках пропуску дози рекомендується прийняти таблетку негайно та продовжити лікування за стандартною схемою.

Для профілактики рецидивів ТГВ або ТЕЛА — по 10 мг один раз на день або 20 мг один раз на день, залежно від клінічної ситуації та ризиків. У разі пропуску дози, при дозуванні 15 мг двічі на день, допускається прийняти дві таблетки одночасно.

Дозування та режим лікування

Для лікування тромбозів та профілактики рецидиву застосовуються рекомендовані дози:

• для профілактики ВТЕ при ортопедичних операціях — 10 мг один раз на день;
• для лікування та профілактики ТГВ і ТЕЛА — 15 мг два рази на день протягом перших трьох тижнів, потім — 20 мг один раз на день або зменшення до 15 мг один раз на день залежно від ризиків кровотечі.

Особливі групи пацієнтів

- Пацієнти з порушеннями функції печінки: препарат протипоказаний при тяжких печінкових захворюваннях з коагулопатією, що супроводжуються кровотечами. У пацієнтів із середньотяжкою печінковою недостатністю (клас B за Чайлд-Пью) можливо підвищення активності препарату. Не застосовувати при тяжкій недостатності (клас C).

- Пацієнти з порушеннями функції нирок: при легкому та середньому ступені порушення (КлКр 30–80 мл/хв) дозування не змінюється. Для важких порушень (КлКр 15–29 мл/хв) рекомендується зменшити дозу до 15 мг двічі на день протягом перших трьох тижнів, потім — 15 мг один раз на день.

Протипоказання

• гіперчутливість до компонентів препарату;
• кровотечі, що загрожують життю;
• важка печінкова недостатність (клас C за Чайлд-Пью);
• вагітність та годування груддю;
• вікові обмеження для дітей та підлітків до 18 років.

Побічні дії

Можливі:

• кровотечі різного ступеня — кровотеча з носа, ясен, внутрішні кровотечі;
• гострий гастрит, диспепсія, нудота;
• головний біль, запаморочення;
• зміни у функціональних аналізах печінки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні з іншими антикоагулянтами, антитромботичними препаратами, препаратами, що підсилюють кровотечу або впливають на функцію печінки, можливе посилення кровотеч. Не рекомендується застосовувати з деякими групами препаратів без консультації з лікарем.

Важливо враховувати, що застосування з препаратами, що індукують або інгібують CYP3A4 і P-глікопротеїн, може змінити концентрацію ривароксабану у крові.

Додаткові застереження

В період лікування необхідно уникати травм, щоб знизити ризик кровотеч. При будь-яких ускладненнях або симптомах кровотечі слід негайно звернутися до лікаря. У разі передозування можливе застосування специфічних антидотів або заходів підтримки життєво важливих функцій.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 25°C. Берегти у оригінальній упаковці для захисту від світла та вологості.

Термін придатності — 24 місяці з дати виготовлення, вказаний на упаковці.