Опис препарату Крестор® (Розувастатин)

Крестор® (активна речовина: розувастатин кальцій) — ефективний гиполіпідемічний препарат, який належить до групи інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази. Його застосовують для зниження рівня холестерину і профілактики серцево-судинних захворювань у дорослих пацієнтів.

Склад препарату

Активна речовина	Розувастатин кальцій — 20 мг
Вспомогні речовини	Лактозы моногидрат — 179 мг Мікрокристалічна целюлоза — 59.64 мг Кальцію фосфат — 21.8 мг Кросповідон — 15 мг Магнію стеарат — 3.76 мг

Фармакологічна дія

Крестор® — селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, що є ключовим ферментом у біосинтезі холестерину. Препарат знижує рівень холестерину ЛПНП («поганого» холестерину), загального холестерину та тригліцеридів, одночасно підвищуючи концентрацію холестерину ЛПВП («гарного» холестерину). Терапевтичний ефект розвивається вже через тиждень після початку лікування та досягає максимуму через 4 тижні регулярного прийому.

Крестор® знижує рівень Аполіпопротеїна В (Апо-B), ХС-ЛПНП, ХС-неЛПВП, ТГ-ЛПОНП та підвищує концентрацію АпоА-I. Це сприяє зниженню ризику розвитку атеросклерозу і серцево-судинних ускладнень. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 4 тижні і підтримується при регулярному прийомі.

Клінічна ефективність

Крестор® ефективний у дорослих з гіперхолестеринемією незалежно від расової приналежності, статі чи віку, у тому числі пацієнтів з цукровим діабетом і сімейною гіперхолестеринемією. При застосуванні в дозі 10 мг у 80% пацієнтів з гіперхолестеринемією типу IIа і IIb концентрація ХС-ЛПНП знижується до рівня < 3 ммоль/л. У пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією при дозі 20-80 мг відзначається зниження рівня ХС-ЛПНП на 53% після 12 тижнів терапії. У випадках гомозиготної сімейної гіперхолестеринемії з дозами 20-40 мг середнє зниження ХС-ЛПНП становить 22%. Також препарат знижує рівень тригліцеридів у пацієнтів з гіпертригліцеридемією.

В дослідженні METEOR у пацієнтів з низьким ризиком ІБС застосування розувастатину у дозі 40 мг сприяло уповільненню прогресування атеросклеротичного процесу за показниками товщини комплексу «інтима-медіа» сонних артерій. У дослідженні JUPITER застосування розувастатину знижувало ризик розвитку серцево-судинних ускладнень і смертності на 20–44% відповідно.

Фармакокінетика

Всмоктування та розподіл

Максимальна концентрація розувастатину у плазмі досягається приблизно через 5 годин після прийому. Біодоступність становить близько 20%. Розувастатин метаболізується переважно у печінці, звідки приблизно 90% виводиться у незмінному вигляді через кишечник.

Метаболізм

Основним шляхом метаболізму є участь ізоферменту CYP2C9, меншою мірою — CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6. Метаболіти N-десметилрозувастатин і лактонні метаболіти є менш активними або неактивними. Більше 90% активності забезпечується розувастатином.

Виведення

Близько 90% дози виводиться у незміненому вигляді через кишечник, решта — через нирки. Плазмовий T1/2 становить близько 19 годин, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу.

Показання до застосування

• Первинна гіперхолестеринемія (типи IIа, IIb) у дорослих у складі комплексної терапії, що включає дієту і немедикаментозні заходи;
• Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія, що потребує додаткової терапії;
• Гіпертригліцеридемія (тип IV), у складі комплексної терапії;
• Для сповільнення прогресування атеросклерозу у пацієнтів із підвищеним ризиком серцево-судинних ускладнень;
• Первинна профілактика серцево-судинних захворювань у дорослих з підвищеним ризиком (старше 50 років для чоловіків і 60 років для жінок, з підвищеним рівнем С-реактивного білка та іншими факторами ризику).

Протипоказання

• Підвищена чутливість до розувастатину або будь-яких компонентів препарату;
• Активна печінкова хвороба або підвищення активності трансаміназ у крові (> 3 разів від ВГН);
• Важкі порушення ниркової функції (КК менше 30 мл/хв);
• Міопатії, рабдомиоліз або інші м'язові захворювання;
• Одночасне застосування циклоспорину;
• Період вагітності та лактації;
• Недостатність або непереносимість лактози;
• Зловживання алкоголем або важкі захворювання печінки.

Обережність при застосуванні

У пацієнтів із ризиком розвитку міопатії, особливо при поєднанні з фібратами, при порушеннях функцій печінки або нирок, а також у літніх пацієнтів потрібно застосовувати препарат з обережністю. Необхідно регулярно контролювати рівень трансаміназ у крові та функцію м'язів.

Побічні дії

Як і будь-які лікарські засоби, Крестор® може спричиняти побічні реакції. Найчастішими є:

• М'язові болі, слабкість або міопатія, у рідкісних випадках — рабдомиоліз;
• Порушення з боку печінки (підвищення трансаміназ);
• Проблеми з шлунково-кишковим трактом (нудота, диспепсія);
• Головний біль, запаморочення.

У випадках виникнення виражених побічних реакцій необхідно припинити застосування і звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими препаратами

Крестор® може посилювати ризик міопатії при одночасному застосуванні з фібратами, циклоспорином та іншими препаратами, що метаболізуються ферментами CYP2C9 і CYP3A4. Не рекомендується застосовувати з алкоголем або препаратами, що спричиняють ураження печінки, без консультації з лікарем.

Спосіб застосування, курс і дози

Дозування підбирається індивідуально лікарем, зазвичай починається з 10-20 мг один раз на добу, прийом — незалежно від їжі. У разі необхідності дозу можна збільшити або зменшити, враховуючи клінічний ефект і переносимість. Максимальна добова доза — 40 мг.

Курс лікування визначається залежно від рівня холестерину і терапевтичних цілей. Тривалість терапії — довгострокова, з регулярним контролем лабораторних показників.

Передозування

У разі передозування можливо посилення побічних реакцій, особливо міопатії. Необхідно провести симптоматичне лікування, підтримувати функцію органів та контролювати рівень ферментів печінки. Специфічного антидоту не існує.

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно провести оцінку функції печінки, рівня трансаміназ у крові. Під час лікування — регулярно контролювати біохімічні показники. При появі симптомів ураження м'язів — припинити застосування і звернутися до лікаря. Не рекомендується застосовувати у період вагітності та лактації.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.