Костарокс таблетки покрыт.плен.об. 90 мг 28 шт
| Производитель | Кадила Фармасьютикалз Лтд |
| Страна | Индия |
| Действующее вещество | Эторикоксиб |
Ціна: 780 грн
Інструкція з застосування препарату
Загальна характеристика
Препарат є селективним інгібітором циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що належить до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗП). Завдяки своєму механізму дії він блокуює утворення простагландинів, що викликають запалення, біль та підвищення температури тіла, при цьому мінімізуючи вплив на функцію тромбоцитів та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.
Склад препарату
| Компонент | Кількість у 1 таблетці |
|---|---|
| Еторикоксиб | 90 мг |
| Вспомогальні речовини: | |
| Кальція гідрофосфат безводний | 39 мг |
| Мікрокристалічна целюлоза | 38.25 мг |
| Повидон К30 | 9 мг |
| Магнію стеарат | 1.5 мг |
| Кроскармелозу натрію | 2.25 мг |
| Оболонка таблетки: | |
| Опадрай II білого 32К580000С | 6 мг |
| Гіпромеллоза 15 cPs | 2.4 мг |
| Моногідрат лактози | 1.68 мг |
| Титан діоксид | 1.44 мг |
| Триацетин | 0.48 мг |
Фармакологічна дія
Еторикоксиб є селективним інгібітором ЦОГ-2, що у терапевтичних концентраціях блокує утворення простагландинів, маючи протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Селективне пригнічення ЦОГ-2 сприяє зменшенню клінічних симптомів запалення без впливу на функцію тромбоцитів і слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.
Механізм дії базується на дозозалежному інгібуванні ЦОГ-2, при цьому препарат не порушує вироблення простагландинів у слизовій шлунка при дозах до 150 мг на добу. Це дозволяє зменшити ризик розвитку гастроінтестинальних ускладнень у порівнянні з нестероїдними протизапальними засобами неселективної дії.
Клінічна фармакокінетика
| Параметр | Опис |
|---|---|
| Абсорбція | Швидко всмоктується з кишечнику, біодоступність близько 100%. Після перорального прийому у дозі 120 мг Cmax становить 3,6 мкг/мл, Tmax - 1 година. |
| Вплив їжі | Прийом з їжею зменшує Cmax на 36% і збільшу Tmax на 2 години, але не впливає на загальну кількість всмоктованого препарату (AUC). |
| Розподіл у організмі | Связується з білками плазми понад 92%. Об’єм розподілу – близько 120 л. Проникає крізь плацентарний бар’єр і гематоенцефалічний бар’єр. |
| Метаболізм | Активно метаболізується у печінці за участю цитохрому P450, утворює 6-гідроксиметил-еторикоксиб і його метаболіти, що не мають активності щодо ЦОГ-1 і ЦОГ-2. |
| Виведення | Починається через 24 години. Більша частина виводиться нирками у вигляді метаболітів. Менше 1% – у незмінному вигляді сечею. Менше 2% – виводиться у незмінному вигляді з калом. |
| Період напіввиведення | Близько 22 годин, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу для досягнення стабільної концентрації. |
Показання до застосування
- Симптоматичне лікування остеоартрозу та ревматоїдного артриту
- Лікування анкілозуючого спондиліту
- Зменшення болю та симптомів запалення при гострому подагричному артриті
- Короткочасне зняття болю, пов’язаної з стоматологічними операціями
Протипоказання
- Підвищена чутливість до еторикоксибу або інших компонентів препарату
- Алергічні реакції на ацетилсаліцилову кислоту або інші НПЗП, бронхіальна астма, рецидивний поліпоз носа і околоносових пазух
- Ерозивно-язвені ураження слизової шлунка або дванадцятипалої кишки, активне шлунково-кишкове кровотеча
- Воспалительные захворювання кишечника у фазі загострення
- Гемофілія та інші порушення згортання крові
- Тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-Пью)
- Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв)
- Період після аортокоронарного шунтування, захворювання периферичних артерій, цереброваскулярні порушення
- Устойчива артеріальна гіпертензія, вагітність, період лактації
- Дитячий і підлітковий вік до 16 років
Побічні дії
З боку травної системи
- Часто: епігастральна біль, нудота, діарея, диспепсія, метеоризм
- Іноді: запор, сухість у роті, гастрит, язви шлунка або дванадцятипалої кишки, синдром подразненого кишечника, езофагіт, рвота
- Рідко: кровотечі або перфорація шлунково-кишкового тракту, гепатит
З боку нервової системи
- Часто: головний біль, запаморочення, слабкість
- Іноді: порушення смаку, сонливість, порушення сну, парестезії, тривога, депресія
- Рідко: галюцинації, змішане свідомість
З боку органів зору та слуху
- Іноді: нечіткість зору, кон’юнктивіт, шум у вухах, запаморочення
З боку сечовивідної системи
- Іноді: протеїнурія
- Рідко: ниркова недостатність, зазвичай оборотна після скасування препарату
Алергічні реакції
- Рідко: анафілактичні реакції, шок, набряки
З боку серцево-судинної системи
- Часто: підвищення артеріального тиску, серцебиття
- Іноді: приступи гіпертензії, порушення ритму серця, інфаркт міокарда
- Рідко: гипертонічний криз
З боку дихальної системи та шкіри
- Дихальні шляхи: кашель, одышка, носові кровотечі
- Шкіра: екхімози, свербіж, висип, набряки обличчя
Рекомендації щодо застосування
Дорослим препарати призначають внутрішньо по 60-120 мг один раз на добу. У разі печінкової недостатності (шкала Чайлд-Пью 5-9 балів) рекомендується не перевищувати добову дозу 60 мг. Тривалість лікування визначає лікар залежно від клінічної ситуації та відповіді пацієнта.
Для досягнення терапевтичної концентрації препарат починає діяти через 1 годину після прийому. Залежно від інтенсивності симптомів можливо коригувати дозування, але без рекомендації лікаря не слід перевищувати максимальну добову дозу.
Особливі застереження
- Перед початком лікування слід обов’язково повідомити лікаря про історію гастроінтестинальних ускладнень, порушень функції печінки або нирок.
- Регулярне контролювання функції печінки та нирок рекомендується особливо у тривалому застосуванні.
- Не рекомендується застосовувати одночасно з іншими НПЗП або препаратами, що мають схожий механізм дії.
- В період лікування необхідно уникати вживання алкоголю та куріння, оскільки це підвищує ризик виникнення побічних ефектів.
- Вплив на здатність керувати транспортом або складними механізмами слід враховувати, особливо у разі появи головного болю або запаморочення.
Форма випуску
Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 90 мг активної речовини у кожній. Упаковані у блістери по 10 або 14 таблеток.
Додаткові відомості
Препарат відпускається за рецептом. Перед застосуванням рекомендується ознайомитися з інструкцією, а у разі виникнення будь-яких побічних реакцій – звернутися до лікаря.