Інструкція з застосування препарату «Еторикоксиб»

Огляд

«Еторикоксиб» — це сучасний нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), що належить до класу селективних інгібіторів циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Він застосовується для зменшення запалення, болю та лихоманки при різних захворюваннях опорно-рухового апарату та інших станах, пов’язаних із запальним процесом.

Склад

Кількість у 1 таблетці	Компоненти
60 мг	Эторикоксиб
Вспомогальні речовини:	Кальцію гідрофосфат безводний — 26 мг Мікрокристалічна целюлоза — 25,5 мг Повідин К30 — 6 мг Магнію стеарат — 1 мг Кроскармелоза натрію — 1,5 мг
Оболонка таблетки містить:
Опадрай II зелений 32К510002 — 4 мг Гіпромеллоза 15 cPs — 1,6 мг Лактозу моногідрат — 1,12 мг Титану діоксид — 0,628 мг Триацетин — 0,32 мг Індигокармин алюмінієвий лак — 0,256 мг Оксид заліза жовтий — 0,076 мг

Фармакологічна дія

«Еторикоксиб» — селективний інгібітор ЦОГ-2, що в терапевтичних концентраціях блокуює синтез простагландинів, маючи протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Його селективне пригнічення ЦОГ-2 сприяє зменшенню клінічних симптомів запалення без впливу на функцію тромбоцитів та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.

Дозозалежне інгібування ЦОГ-2 не порушує продукування простагландинів у слизовій шлунка та не впливає на час кровотечі. В дослідженнях не було зафіксовано зниження рівня арахідонової кислоти або агрегації тромбоцитів, викликаної колагеном.

Фармакокінетика

Після перорального прийому швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 100%. Максимальна концентрація (Cmax) у крові при прийомі натще в дозі 120 мг досягається через 1 годину і становить 3,6 мкг/мл. Прийом їжі зменшує Cmax на 36% і збільшує Tmax на 2 години, але не впливає суттєво на загальну абсорбцію (AUC).

Рівень зв’язування з білками плазми перевищує 92%. Об’єм розподілу (Vd) — приблизно 120 л. Проникає через плацентарний бар’єр та ГМ. Метаболізується у печінці з участю ізоферментів цитохрому Р450, утворюючи активні та неактивні метаболіти. Виводиться переважно через нирки у вигляді метаболітів, менше 1% у незміненому вигляді. Т½ — близько 22 годин, що дозволяє приймати препарат один раз на добу.

Показання до застосування

• Симптоматичне лікування остеоартрозу
• Ревматоїдний артрит
• Анкілозуючий спондиліт
• Біль та запальні прояви при гострому подагричному артриті
• Короткострокове знеболення при стоматологічних операціях

Протипоказання

• Історія бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та околоносових пазух, непереносимість ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП
• Ерозивно-виразкові ураження шлунка або дванадцятипалої кишки, активне кровотечення або перфорація
• Запальні захворювання кишечника в фазі загострення (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт)
• Гемофілія та інші порушення згортання крові
• Важка серцева недостатність (ІІ-IV функціональні класи за NYHA)
• Важка печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-Пью) або активне захворювання печінки
• Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, гіперкаліємія
• Період після аортокоронарного шунтування, периферичні судинні або цереброваскулярні захворювання, стабільна ІХС
• Устойчива артеріальна гіпертензія (АД > 140/90 мм рт. ст.)
• Період вагітності та годування груддю
• Діти та підлітки до 16 років
• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату

Побічні дії

З боку травної системи

• Часто: біль у епігастрії, нудота, діарея, диспепсія, метеоризм
• Іноді: здуття, відрижка, посилення перистальтики, запор, сухість слизової рота, гастрит, виразки, синдром подразненого кишечнику, езофагіт, виразки рота, блювота
• Рідко: виразки з кровотечею або перфорацією, гепатит

З боку нервової системи

• Часто: головний біль, запаморочення, слабкість
• Іноді: розлад смаку, сонливість, порушення сну, парестезії, тривога, депресія, порушення концентрації
• Рідко: галюцинації, спутаність свідомості

З боку органів зору та слуху

• Іноді: нечіткість зору, кон’юнктивіт, шум у вухах, запаморочення

З боку сечовидільної системи

• Іноді: протеїнурія
• Рідко: ниркова недостатність, зазвичай оборотна після скасування препарату

Алергічні реакції

• Рідко: анафілаксія, шок, висока чутливість

З боку серцево-судинної системи

• Часто: тахікардія, підвищення АТ
• Іноді: приливи, порушення мозкового кровообігу, фібриляція передсердь, застійна серцева недостатність, зміни ЕКГ, інфаркт міокарда
• Рідко: гіпертонічний криз

З боку дихальної системи

• Іноді: кашель, задишка, носове кровотеча
• Рідко: бронхоспазм

Шкірні реакції

• Часто: екхімози
• Іноді: набряк обличчя, свербіж, висип
• Рідко: кропив’янка, синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайєлла

Інфекційні ускладнення

• Іноді: гастроентерит, інфекції верхніх шляхів дихання, сечовивідних шляхів

З боку м’язово-скелетної системи

• Іноді: судоми, артралгія, міалгія

Обмін речовин

• Часто: набряки, затримка рідини
• Іноді: зміни апетиту, збільшення маси тіла

Лабораторні показники

• Часто: підвищення активності печінкових трансаміназ
• Іноді: підвищення азоту в крові, активності КФК, зниження гематокриту та гемоглобіну, гіперкаліємія, лейкопенія, тромбоцитопенія, підвищення креатиніну та сечовини
• Рідко: гіпернатріємія

Взаємодія з іншими препаратами

• З варфарином: збільшення протромбінового часу та MHO, необхідний контроль показників крові
• З інгібіторами АПФ: можливе зниження їх ефективності, слід враховувати при сумісному застосуванні
• З ацетилсаліциловою кислотою у низьких дозах: не зменшує антитромбоцитарний ефект, але підвищує ризик ускладнень з боку ЖКТ
• З літієм: підвищення концентрації літію в крові, необхідний контроль
• З метотрексатом: збільшення його концентрації, слід враховувати при застосуванні
• З пероральними контрацептивами: можливе збільшення рівня етинілестрадіолу, що підвищує ризик тромбоемболій
• З рифампіцином: зменшення концентрації препарату, необхідно враховувати при призначенні

Спосіб застосування та дозування

Рекомендується приймати внутрішньо по 60–120 мг один раз на добу. Точна доза визначається лікарем залежно від тяжкості стану та індивідуальних особливостей пацієнта.

При печінковій недостатності (5–9 балів за шкалою Чайлд-Пью) максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг.

Особливі вказівки

• Перед початком лікування та протягом його слід контролювати функцію печінки та нирок
• При появі симптомів ураження шлунка або печінки потрібно припинити застосування препарату
• Не рекомендується тривалий прийом без регулярних медичних оглядів
• З обережністю застосовувати у літніх пацієнтів та при гастроінтестинальних захворюваннях
• Під час лікування слід уникати керування транспортом та роботи з потенційно небезпечними механізмами, якщо виникають побічні ефекти, що знижують концентрацію уваги

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 60 мг або 120 мг у пачках.

Діючі речовини

Основна активна речовина: Эторикоксиб.

Виробник

Кадила Фармасьютикалз Лтд, Індія.