Інструкція з застосування препарату Кордафлекс®

Загальна інформація

Кордафлекс® — це лікарський препарат, що належить до групи блокаторів «повільних» кальцієвих каналів. Основною діючою речовиною є ніфедипін, який має антигіпертензивну та антиангінальну дію. Препарат застосовують для лікування артеріальної гіпертензії, стенокардії та синдрому Рейно.

Склад препарату

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Ніфедипін	10 мг
Вспомогальні речовини	полівінілбутирал магнію стеарат тальк гідроксипропілцелюлоза натрію кроскармелоза лактозу моногідрат мікрокристалічна целюлоза титан диоксид заліза оксид жовтий гипромеллоза

Фармакологічна дія

Кордафлекс® є селективним блокатором медленних кальцієвих каналів, що належить до групи 1,4-дігідропіридинів. Механізм дії полягає у зменшенні проникності кальцієвих каналів у кардіоміоцитах та гладком'язових клітинах судин, що сприяє зниженню рівня внутрішньоклітинного кальцію. Це приводить до розширення коронарних та периферичних артеріальних судин, зниження опору судинного русла та зменшення навантаження на серце.

Препарат має антигіпертензивну та антиангінальну дію, зменшує спазм судин, покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку синдрома «обкрадання» та сприяє утворенню коллатералей.

Ніфедипін практично не впливає на синоатріальний та ав-узли серця, не має антиаритмічної дії, не змінює тонус вен. Водночас він збільшує нирковий кровотік і викликає помірний натрійурез. При високих дозах може інгібувати вивільнення іонів кальцію з внутрішньоклітинних депо.

Клінічно ефект після прийому пролонгованих форм проявляється через 20 хвилин і триває 12-24 години.

Фармакокінетика

• Всасання: швидке і майже повне (більше 90%), біодоступність становить 40-70%. Максимальна концентрація у крові досягається через 0,5-1 годину після прийому.
• Розподіл: зв'язується з плазмовими білками (альбумінами) на 94-97%, розподіляється у всі органи і тканини, проникає через ГЕБ (менше 5%) і плацентарний бар'єр, а також виділяється з грудним молоком.
• Метаболізм: інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів.
• Виведення: T1/2 — близько 2 годин для стандартних таблеток і 3,8-16,9 годин для пролонгованих форм. Виводиться переважно з сечею (60-80%) у вигляді метаболітів, решта — з жовчю і калом.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія різного генезу, включно з гіпертонічними кризами (для таблеток по 10 мг)
• Ішемічна хвороба серця (ІБС): профілактика нападів при різних формах стенокардії, включаючи спастичну (стенокардія Принцметала)
• Синдром Рейно (для пролонгованих форм)

Застосування при вагітності і годуванні груддю

Препарат протипоказаний у I триместрі вагітності.

У II та III триместрах застосовують лише у випадках, коли інші методи корекції артеріального тиску є неефективними або недоцільними. Враховуючи можливе виділення з грудним молоком, рекомендується припинити годування на період лікування або застосовувати препарат з обережністю під контролем лікаря.

Протипоказання

• Острий інфаркт міокарда
• Кардіогенный шок
• Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АД < 90 мм рт. ст.)
• Виражений аортальний або мітральний стеноз, идиопатична гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія
• Тяжка серцева недостатність
• I триместр вагітності
• Годування грудьми
• Дитячий і підлітковий вік до 18 років
• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату

З обережністю застосовують при хронічній серцевій недостатності, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, важких порушеннях мозкового кровообігу, системних захворюваннях сполучної тканини, тахікардії, порушеннях функцій печінки і нирок, а також у пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі.

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи

• Гіперемія обличчя
• Виражена артеріальна гіпотензія
• Периферичні набряки
• Тахікардія
• Редко — посилення нападів стенокардії, серцева недостатність, обмороки

З боку нервової системи

• Головний біль
• Запаморочення
• Втома
• Порушення сну, змінена настрій, зір
• Парестезії, тремор — при тривалому застосуванні у високих дозах

З боку шлунково-кишкового тракту

• Діарея, запори
• Тошнота, печія
• Сухість у роті, метеоризм, підвищена активність печінкових трансаміназ
• Гіперплазія десен, гінгівіт, анорексія

З боку кровотворної системи

• Редко — тромбоцитопенія, пурпура, лейкопенія, анемія

З боку сечовидільної системи

• Збільшення добового діурезу
• Редко — порушення функцій нирок у хворих з хронічною недостатністю

Інші побічні реакції

• Міалгії, артралгії
• Гінекомастія, гіперглікемія, зміна маси тіла, галакторея
• Алергічні реакції — кропив'янка, екзантема, свербіж
• Відчуття тепла, слабкість, пітливість, лихоманка

Взаємодія з іншими препаратами

Кордафлекс® може посилювати ефекти при поєднанні з бета-адреноблокаторами, діуретиками, інгібіторами АПФ, нитратами. З обережністю застосовують із клонидином, метилдопою, празозином — можливе сильне ортостатичне зниження артеріального тиску.

При комбінації з дигоксином і теофіліном слід контролювати їх концентрацію у крові, оскільки можливе їх підвищення.

Вплив на метаболізм інших препаратів: підвищує концентрацію хінідину, знижує біодоступність хінідину, індукує ферменти CYP3A4 — підсилює або знижує ефекти інших лікарських засобів, таких як циметидин, рифампіцин, фенитоїн.

Грейпфрутовий сік і азолові протигрибкові препарати можуть посилювати ефекти ніфедипіну через інгібування його метаболізму.

Спосіб застосування та режим дозування

Дозу підбирає лікар індивідуально залежно від тяжкості стану та реакції пацієнта. Взрослим рекомендується:

• Стартова доза — 10 мг 3 рази на добу. За потреби дозу можна збільшити до 20 мг 1-2 рази на добу.
• Максимальна добова доза — 40 мг.
• Для швидкого початку дії в разі нападів стенокардії або гіпертонічного кризу таблетку слід розжовувати, тримати у роті кілька секунд, потім запити невеликою кількістю води.
• При необхідності перейти на пролонговані форми: початкова доза — 20 мг 2 рази на добу, з подальшим підвищенням до досягнення терапевтичного ефекту. Для довгострокової підтримуючої терапії — 20-40 мг 2 рази на добу.
• Загальна максимальна доза — 120 мг на добу.

Пожилі пацієнти починають з половини стандартної дози, з урахуванням змін фармакокінетики. При порушеннях функцій печінки або нирок дозу коригувати не потрібно, окрім важких випадків — не більше 40 мг на добу.

Передозування

Основні симптоми — сильна гіпотензія, тахікардія або брадикардія, біль у грудях, головний біль, колапс, порушення свідомості. Можливі ускладнення — кома, гіперкаліємія, метаболічний алкалоз, шок.

Лікування передбачає симптоматичну терапію: промивання шлунка, введення активованого вугілля, підтримання життєвих функцій. Оскільки ніфедипін зв'язується з білками крові, гемодіаліз неефективний, застосовують плазмаферез. У разі серцевих порушень — внутрішньовенне введення бета-адреноміметиків або атропіну.

Умови зберігання і термін придатності

Зберігати препарат у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки.