Комбоглиз Пролонг таблетки с модифицированным высвобождением покрыт.плен.об. 1000 мг+2,5 мг 56 шт

Інструкція з застосування препарату

Комбогліз пролонг – комбінований препарат для перорального застосування, який використовується для контролю рівня цукру в крові у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу (СД2). Препарат містить два активні компоненти: саксагліптин та метформін, що мають доповнювальні механізми дії та сприяють покращенню глікемічного контролю при дотриманні дієти та фізичних навантаженнях.

Склад

Фармакологічна дія

Механізм дії

Комбогліз пролонг об’єднує два гіпоглікемічних препарати з доповнювальними механізмами дії для покращення глікемічного контролю у пацієнтів із СД2:

• саксагліптин – інгібітор дипептидилпептидази-4 (ДПП-4), що підвищує рівень інкретинів (ГПП-1 та ГІП), сприяючи збільшенню виділення інсуліну і зменшенню секреції глюкозу в печінці;
• метформін – бигуанід, що знижує продукцію глюкози печінкою, підвищує чутливість тканин до інсуліну та зменшує всмоктування глюкози в кишечнику.

Дія компонентів

саксагліптин – конкурентний інгібітор ДПП-4, що зменшує інактивацію інкретинів, що веде до підвищення їх концентрацій у крові, зменшує рівень глюкози натще та після їжі, а також знижує секрецію глюкагону.

метформін – знижує рівень глюкози в крові, зменшуючи її виробництво у печінці, підвищуючи чутливість до інсуліну, а також зменшуючи всмоктування глюкози в кишечнику.

Фармакокінетика

Всмоктування

• Саксагліптин – після перорального прийому всмоктується не менше ніж на 75%. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, хоча спільний прийом з високожирною їжею збільшує AUC на 27%, а Tmax – на 0,5 години.
• метформін – максимальна концентрація в крові досягається через 7 годин. Вживання їжі збільшує біодоступність приблизно на 50%, але не впливає на Tmax.

Розподіл

• Саксагліптин – слабо зв’язується з білками крові, тому його розподіл не залежить від стану білкового складу крові.
• метформін – об’єм розподілу приблизно 654 л, слабко зв’язується з білками плазми.

Метаболізм і виведення

• Саксагліптин – метаболізується при участі ізоферментів CYP3A4/5, виводиться переважно через нирки у вигляді незмінного препарату та основного метаболіту.
• метформін – не метаболізується, виводиться нирками у незмінному вигляді. Период напіввиведення – близько 6,2 години.

Виведення та кліренс

• Саксагліптин – кліренс приблизно 230 мл/хв, виводиться через нирки та кишечник.
• метформін – кліренс у 3,5 разу вищий за креатинінкліренс, з періодом напіввиведення близько 6,2 години.

Показання до застосування

Комбогліз пролонг призначають для покращення глікемічного контролю у дорослих пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу в комбінації з дієтою та фізичною активністю, коли монотерапія або інша двохкомпонентна терапія недостатньо ефективна.

Застосування під час вагітності та годування груддю

З урахуванням недостатності досліджень щодо безпеки застосування препарату у цей період, не рекомендується призначати Комбогліз пролонг вагітним. Не відомо, чи проникає саксагліптин або метформін у грудне молоко, тому застосування препарату в період лактації протипоказане.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Серйозні алергічні реакції, включаючи анафілаксію або ангіоневротичний набряк, до інгібіторів ДПП-4.
• Цукровий діабет 1 типу (препарат не досліджений для цієї групи).
• Застосування разом з інсуліном (не досліджене).
• Вроджена непереносимість галактози, лактазна недостатність або глюкозо-галактозна мальабсорбція.
• Вагітність і лактація.
• Вік до 18 років (без достатніх досліджень безпеки та ефективності).
• Порушення функції нирок (креатинін ≥1,5 мг/дл у чоловіків або ≥1,4 мг/дл у жінок).
• Гострі та хронічні стани, що супроводжуються ризиком ниркової недостатності: дегідратація, важкі інфекційні захворювання, шок, сепсис.
• Гострий або хронічний метаболічний ацидоз, зокрема діабетичний кетоацидоз.
• Операції та травми з високим ризиком розвитку ниркової недостатності.
• Порушення функції печінки.
• Хронічний алкоголізм та отруєння етанолом.
• Лактоацидоз (у тому числі в анамнезі).
• Період перед та після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з використанням йодвмісних контрастних речовин.
• Гіпокалорійна дієта (< 1000 ккал/день).

Особливі застереження

Пацієнтам старше 60 років, що виконують важку фізичну роботу або мають історію панкреатиту, слід застосовувати з обережністю через потенційний ризик розвитку панкреатиту та лактоацидозу.

Побічні дії

Моно- та комбінована терапія

У клінічних дослідженнях було зафіксовано наступні побічні ефекти, що зустрічалися у ≥5% пацієнтів, які отримували саксагліптин 5 мг:

Загалом побічні реакції були легкими або помірними, і у більшості випадків не потребували припинення терапії.