Інструкція з застосування

Кокарнит застосовується за рекомендацією лікаря для симптоматичного лікування діабетичної полінейропатії та інших неврологічних порушень, пов’язаних із метаболічними дисфункціями. Перед використанням слід уважно ознайомитись з інструкцією та дотримуватись рекомендованого курсу та дозування.

Виробник

Препарат виготовляється компанією Мефар Ілач Санайї А.Ш., Туреччина.

Склад

Кожна ампула препарату містить:

• Трифосаденін динатрію тригідрат — 10,0 мг
• Карбоксилаза — 50,0 мг
• Ціанокобаламін — 0,5 мг
• Нікотинамід — 20,0 мг

Вспомагальні речовини:

• Гліцин — 105,875 мг
• Метилпарагідроксибензоат — 0,6 мг
• Пропілпарагідроксибензоат — 0,15 мг

Растворитель для ін'єкцій:

• Лідокаїн гідрохлорид — 10 мг
• Вода для ін’єкцій — до 2 мл

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Кокарнит являє собою раціонально підібраний комплекс метаболічних речовин та вітамінів. Трифосаденін — похідне аденозину, стимулює метаболічні процеси, має вазодилатуючу дію, зокрема на коронарні та церебральні артерії. Це сприяє покращенню обміну речовин і енергопостачання тканин, має гіпотензивний та антиаритмічний ефект. Впливаючи на рівень АТФ, препарат сприяє зниженню артеріального тиску, розслабленню гладкої мускулатури та покращенню провідності нервових імпульсів.

Кокарбоксилаза — кофермент, що утворюється з тиаміну (вітамін В1). Входить до складу ферменту карбоксилази, який каталізує карбоксилювання та декарбоксилювання α-кетокислот, сприяє синтезу нуклеїнових кислот, білків і ліпідів, знижує концентрацію молочної та пировиноградної кислот, покращує засвоєння глюкози і трофіку нервових тканин.

Ціанокобаламін (вітамін В12) бере участь у метаболізмі, зокрема у реакціях синтезу ДНК і РНК, а також у обміні амінокислот і жирів. Недостатність вітаміну В12 може призводити до порушень кровообігу і мієлінізації нервових волокон.

Нікотинамід — форма вітаміну РР, бере участь у окислювально-відновних процесах, покращує тканинне дихання та обмін речовин.

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язового введення компоненти швидко всмоктуються та проникають у тканини. Трифосаденін розщеплюється на аденозин і неорганічний фосфат, що бере участь у ресинтезі АТФ. Кокарбоксилаза метаболізується в печінці і виводиться переважно через нирки.

Ціанокобаламін зв’язується з транскобаламінами та депонується в печінці, період напіввиведення — близько 500 днів. Виводиться частково через нирки та кишечник. Проникає через плацентарний бар’єр і у грудне молоко.

Нікотинамід швидко розподіляється у тканинах, метаболізується в печінці і виводиться з сечею.

Показання до застосування

• Симптоматичне лікування діабетичної полінейропатії

Протипоказання

• Індивідуальна чутливість до компонентів препарату або розчинника
• Серцево-судинні захворювання: гостра серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда, неконтрольована артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тяжкі форми брадіаритмій, AV-блокада II-III ступеня, хронічна серцева недостатність (ІІ-ІV ступінь за NYHA), кардіогенні шоки, синдром пролонгації QT, тромбоемболії, геморагічний інсульт
• Запальні захворювання легень, хронічна обструктивна хвороба легень, бронхіальна астма
• Період вагітності та годування груддю
• Дитячий вік до 18 років
• Гіперкоагуляція, еритремія, еритроцитоз
• Язва шлунка або дванадцятипалої кишки в стадії загострення
• Подагра
• Гепатит, цироз печінки

Побічні дії

Можуть виникати рідко або дуже рідко реакції різної спрямованості:

• Імунна система: алергічні реакції (шкірна висипка, задишка, анафілактичний шок, набряк Квінке)
• Нервова система: головокруження, головний біль, збудження, спутаність свідомості
• Серцева система: тахікардія, рідко — брадікардія, аритмії
• Судини: почервоніння обличчя, відчуття поколювання, приливи крові
• Шлунково-кишковий тракт: рідко — нудота, діарея
• Шкіра: рідко — підвищене потовиділення, акне, свербіж, кропив’янка
• М’язи і скелет: судоми (дуже рідко)
• Місце ін’єкції: подразнення, болючість, почервоніння

При появі будь-яких небажаних реакцій необхідно звернутися до лікаря. У разі важких або тривалих побічних ефектів застосування препарату слід припинити.

Взаємодія з іншими препаратами

При спільному застосуванні з гіпоглікемічними засобами групи бигуанідів (метформін) можливе зниження концентрації цианокобаламіну в крові через порушення всмоктування. Не рекомендується одночасне застосування з препаратами, що підвищують згортання крові, а також із препаратами, що містять аскорбінову кислоту, солі важких металів, тиамін бромід, піридоксин, рибофлавін і фолієву кислоту.

З обережністю слід застосовувати препарат у комбінації з дипіридомолом, оскільки він посилює вазодилатуючу дію. Також можливий антагонізм з кофеїном та теофілліном. Не рекомендується застосовувати одночасно з серцевими глікозидами у високих дозах через ризик посилення побічних реакцій.

Рекомендації щодо застосування, курс і дози

Препарат вводиться глибоко внутрішньом'язово (у ягодичну м’яз). У разі сильного болю лікування починають з введення 1 ампули (2 мл) на добу до зняття гострих симптомів. Тривалість курсу — 9 днів.

При поліпшенні стану або при помірних симптомах полінейропатії: по 1 ампулі 2-3 рази на тиждень протягом 2-3 тижнів. Загальний курс — 3-9 ін’єкцій залежно від тяжкості захворювання. Повторні курси призначає лікар, враховуючи клінічну картину та реакцію пацієнта.

Застосування у дітей: дані про безпечність та ефективність відсутні.

Передозування

Компоненти препарату мають широкий терапевтичний діапазон. При перевищенні рекомендованої дози можливі наступні симптоми:

• Трифосаденін: головокруження, зниження артеріального тиску, короткочасна втрата свідомості, аритмії, атріовентрикулярна блокада, асистолія, бронхоспазм, порушення провідності серця
• Карбоксилаза: головний біль, спазм м’язів, слабкість, параліч, аритмії
• Ціанокобаламін: екзематозні реакції, акне, гіперкоагуляція
• Нікотинамід: гіперпігментація, жовтяниця, слабкість, обострення виразкових процесів

Лікування — негайне припинення застосування, симптоматична терапія та підтримка життєво важливих функцій.

Особливі вказівки

При відсутності ефекту або погіршенні стану після 9 днів лікування необхідна корекція курсу. Перед застосуванням розчин потрібно уважно перевірити на зміну кольору (повинна бути рожевою). Не допускайте застосування препарату після зміни кольору розчину.

Розчин слід використовувати одразу після приготування. Вплив на здатність керувати транспортом або механізмами можливий у разі розвитку побічних реакцій з боку ЦНС.

Форма випуску

Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньом’язових ін’єкцій — 1 ампула.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25ºC. Тримати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.