Загальний огляд

Ко-тримоксазол — це комбінований противомікробний препарат, який використовується для лікування широкого спектру бактеріальних, паразитарних та деяких грибкових інфекцій. Його активні компоненти — сульфаметоксазол та триметоприм — мають синергетичну дію, що підвищує ефективність терапії.

Склад

Фармакологічна дія

Ко-тримоксазол належить до групи противомікробних комбінованих засобів (код за ATX: J01ЕЕ01). Його активні компоненти — сульфаметоксазол та триметоприм — мають бактерицидну дію, пригнічуючи синтез фолатів у бактеріальних клітинах.
Сульфаметоксазол, структурно схожий із параамінобензойною кислотою, гальмує синтез дигідрофолійної кислоти, що необхідна для білкового обміну та клітинного поділу бактерій.
Триметоприм підсилює дію сульфаметоксазолу, блокуючи відновлення дигідрофолійної кислоти у активну тетрагідрофолійову кислоту. Це веде до швидкої загибелі широкого спектра бактеріальних штамів, включаючи Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Haemophilus influenzae та інші.
Препарат активний щодо багатьох мікроорганізмів, але є стійким до таких: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis та ін.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні препарат швидко та майже повністю абсорбується — до 90%. Максимальна концентрація у крові досягається через 1-4 години і зберігається протягом 7 годин.
Р distribution у тканинах та органах досить хороший, він проникає через гематоенцефалічний, плацентарний бар'єри та у грудне молоко. Концентрація у легенях, сечі перевищує кров'яний рівень.
Метаболізм відбувається у печінці з утворенням метаболітів, які не мають антибактеріальної активності.
Виведення — через нирки у вигляді метаболітів (80%) та частково у незмінному вигляді (20% сульфаметоксазолу і 50% триметоприму). Период напіввиведення: сульфаметоксазолу — 9-11 годин, триметоприму — 10-12 годин, у дітей — коротший.

Показання до застосування

• Інфекції сечовивідних шляхів: уретрит, цистит, пієліт, пієлонефрит, простатит, епідидиміт, гонорея, венеричний шанкр, лимфогранулема;
• Інфекції дихальних шляхів: бронхіт (гострий і хронічний), бронхоектатична хвороба, крупозна пневмонія, бронхопневмонія, пневмоцистна пневмонія;
• Інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусити, ларингіт, ангіна, скарлатина;
• Захворювання шлунково-кишкового тракту: брюшний тиф, паратиф, сальмонеллез, холера, дизентерія, холецистит, холангит, гастроентерити (зумовлені ентеротоксичними штамами Escherichia coli);
• Інфекції шкіри та м'яких тканин: акне, фурункульоз, пиодермія, ранові інфекції;
• Остеомієліт та інші остеоартритичні інфекції, бруцеліз, малярія, токсоплазмоз (у комплексній терапії).

Застосування під час вагітності та годування груддю

Через недостатню досліджену безпечність ко-тримоксазолу у вагітних жінок його не рекомендується застосовувати в період вагітності.
Також слід враховувати проникнення триметоприму і сульфаметоксазолу у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату під час годування груддю рекомендується прийняти рішення про припинення годування.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату — сульфаметоксазолу, триметоприму або інших сульфаніламідів;
• Період вагітності та годування груддю;
• Дитячий вік до 6 років для цієї форми випуску;
• Тяжкі порушення функції печінки (ураховуючи ураження паренхіми печінки);
• Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <15 мл/хв);
• Тяжкі гематологічні захворювання: апластична анемія, мегалобластна анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, гепатит, синдром «зникаючого жовчного протоку»;
• Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, що може спричинити гемоліз;
• Одночасне застосування з дофетилидом, паклітакселом, амиодароном;
• Алергія на компоненти препарату.

Особливі вказівки

Перед початком лікування рекомендується провести алергологічне обстеження.
Необхідно контролювати функцію крові, особливо у тривалих курсах терапії.
Препарат слід застосовувати з обережністю у хворих з бронхіальною астмою, дефіцитом фоліївої кислоти, захворюваннями щитовидної залози.

Форма випуску

Таблетки білого або кремового кольору, круглі, плоскоцилиндричні, з мраморністю на поверхні. Упаковані у блістери або пластикові контейнери.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Термін придатності — 3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Дозування та режим застосування

Дитячий вік (від 6 до 12 років): по 1 таблетці (480 мг) два рази на добу.
Дорослі та старше 12 років: по 2 таблетки (960 мг) однією або двома порціями (по 1 таблетці 2 рази на день). При тяжких інфекціях — по 1 таблетці (480 мг) 3 рази на добу.
Тривалість курсу — від 5 до 14 днів, залежно від виду інфекції та стану пацієнта.

Передозування

Симптоми: нудота, блювота, біль у животі, головний біль, судоми, сонливість, порушення зору, гематурія, кристаллурія, у важких випадках — агранулоцитоз, мегалобластна анемія, жовтяниця.
Лікування: промивання шлунка, підкислення сечі для прискорення виведення триметоприму, введення кальцію фолінату або глюкозо-фосфатної рідини, гемодіаліз за показаннями.

Опис

Таблетки білого або з кремовим відтінком кольору, круглі, з плоскою поверхнею, допускається мраморність. На поверхні можлива невелика мраморність або візуальні відмінності, що не впливають на якість препарату.

Особливі вказівки

Ко-тримоксазол слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з дефіцитом фолінової кислоти, у хворих з бронхіальною астмою та захворюваннями щитовидної залози.
Необхідно контролювати кров, функцію печінки та нирок під час тривалого застосування.
Перед початком терапії рекомендується провести алергологічне обстеження.