Клопидогрел таблетки покрыт.плен.об. 75 мг 30 шт
| Производитель | Изварино Фарма |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Клопидогрел |
Ціна: 578 грн
Клопідогрель – інструкція із застосування
Загальна інформація
Клопідогрель – це препарат, який належить до групи антиагрегантних засобів, що застосовуються для запобігання утворенню тромбів у судинах. Його дія полягає у інгібуванні агрегації тромбоцитів, що зменшує ризик розвитку інфарктів, інсультів та інших судинних ускладнень у пацієнтів із різними формами атеросклерозу.
Склад
1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:
- Діюча речовина: клопідогрель гідросульфат – 97,87 мг (у перерахунку на клопідогрель – 75,0 мг);
- Вспомогальні речовини: лактоза безводна – 60,0 мг; мікрокристалічна целюлоза – 69,93 мг; колоїдний діоксид кремнію – 6,0 мг; кросповідон – 12,0 мг; гипролоза – 1,2 мг; гліцерил дибегенат – 3,0 мг.
Оболонка таблетки складається з: опадрай II рожевий (85F34610) – 8,00 мг, що включає полівініловий спирт, титан діоксид, макрогол 3350, тальк, оксиди заліза жовтий, червоний та чорний.
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: антиагрегантні засоби
Код АТХ: B01AC04
Фармакодинаміка: Клопідогрель є пролекарством, активний метаболіт якого є інгібітором агрегації тромбоцитів. Він селективно блокує зв’язування АДФ з P2Y12 рецептором тромбоцитів, що призводить до необоротного пригнічення їх функції. Внаслідок цього тромбоцити залишаються невосприимчивими до АДФ на весь залишковий період життя (близько 7-10 днів). Препарат знижує агрегацію тромбоцитів приблизно на 40-60%, що сприяє зменшенню ризику утворення тромбів у судинах.
Активний метаболіт утворюється у печінці за участю ферментів системи цитохрома Р450, зокрема CYP2C19, CYP3A4, CYP1A2, CYP2B6. Його дія є необоротною, тому тромбоцити залишаються пригніченими протягом усього періоду їх життя.
Фармакокінетика
Всасування
Після перорального прийому в дозі 75 мг клопідогрель швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 45 хвилин і становить 2,2–2,5 нг/мл. Абсорбція метаболітів у кров становить не менше 50%.
Розподіл
Клопідогрель і його основний циркулюючий неактивний метаболіт зв’язуються з білками плазми крові на 98% і 94% відповідно. Це зв’язування є ненасичуваним у широкому діапазоні концентрацій.
Метаболізм
Препарат швидко метаболізується у печінці, утворюючи різні метаболіти. Основний активний метаболіт – тиольний, який утворюється внаслідок послідовних реакцій окиснення і гідролізу. Впродовж перших 6-8 годин після прийому досягає максимальної концентрації в крові.
Виведення
Період напіввиведення основного циркулюючого метаболіту становить близько 8 годин. Виведення відбувається через нирки (близько 50%) і кишечник (близько 46%).
Фармакогенетика
Обумовлена участю ферменту CYP2C19 у перетворенні клопідогреля у активний метаболіт. Генетичний поліморфізм цього ферменту впливає на швидкість його метаболізму. Алелі CYP2C19*1 відповідають за нормальну функцію, а CYP2C19*2 і CYP2C19*3 – за знижений метаболізм. У людей із зниженою активністю ферменту ефективність препарату зменшується, що може підвищувати ризик тромбоутворення.
Показання до застосування
- Профілактика атеротромботичних ускладнень у пацієнтів з:
- інфарктом міокарда (від кількох днів до 35 днів від початку захворювання);
- ішемічним інсультом (від 7 днів до 6 місяців);
- окклюзійною хворобою периферичних артерій.
- У пацієнтів із гострим коронарним синдромом:
- без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт без зубця Q), включаючи тих, хто планує стентування (у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою);
- з підйомом сегмента ST (острий інфаркт) при медикаментозному лікуванні та тромболізисі (у комбінації з АСК).
- З метою профілактики атеротромботичних і тромбоемболічних ускладнень, включаючи інсульт, у пацієнтів із фібриляцією передсердь та ризиком розвитку судинних ускладнень (у комбінації з АСК).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Вагітність
Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих шкідливих ефектів на перебіг вагітності, розвиток ембріона або плода. Враховуючи недостатність клінічних даних і можливий ризик для плоду, застосування препарату під час вагітності рекомендується лише за життєвими показаннями і під контролем лікаря.
Годування груддю
У дослідженнях на тваринах встановлено, що клопідогрель і його метаболіти екскретуються у грудне молоко. У людей дані відсутні. Враховуючи можливість потрапляння препарату у грудне молоко, при необхідності лікування слід припинити годування груддю.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до клопідогрелю або інших компонентів препарату;
- Тяжка печінкова недостатність;
- Остре внутрішньосудинне або внутрішньочерепне кровотечі;
- Наследствнна непереносимість галактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози-галактози;
- Період вагітності та годування груддю;
- Дитячий вік до 18 років (без встановленої безпечності та ефективності).
З обережністю рекомендується при:
- Помірній печінковій недостатності;
- Хронічній нирковій недостатності легкої або середньої тяжкості;
- Патологіях, що супроводжуються підвищеним ризиком кровотечі (наприклад, у разі травм, оперативних втручань, прийому антикогулянтів або НПВП).
Побічні дії
Залежно від системи органів, побічні реакції класифікуються за частотою:
- Дуже часто (≥ 1/10): порушення з боку кровотворної системи, алергічні реакції, диспепсія.
- Часто (≥ 1/100 і < 1/10): головний біль, запаморочення, біль у м’язах, поколювання, нудота, блювання, діарея, шкірний висип.
- Нечасто (≥ 1/1000 і < 1/100): кровотечі, крововиливи, підвищення рівня печінкових ферментів, ангіоневротичний набряк.
- Рідко (≥ 1/10 000 і < 1/1000): кровотечі внутрішньочерепні, алергічні реакції важкого ступеня, гематоми.
- Дуже рідко (≥ 1/10 000): анафілактичні реакції, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
Взаємодія з іншими препаратами
Клопідогрель може посилювати ефект інших антикоагулянтів і антиагрегантів, що збільшує ризик кровотеч. Взаємодія з препаратами, що інгібують ферменти CYP2C19, може зменшити його активність. Необхідно враховувати можливість підвищення ризику кровотечі при спільному застосуванні з гепарином, пероральними антикоагулянтами, НПВП та іншими засобами, що впливають на згортання крові.
Як застосовувати, курс лікування та дози
Рекомендується приймати по 75 мг один раз на добу, починаючи з перших днів гострого коронарного синдрому або після інфаркту/інсульту. Тривалість застосування визначає лікар індивідуально, залежно від клінічної ситуації.
Перед початком терапії можливо призначення завантажувальної дози 300 мг для швидшого досягнення ефекту. Після чого – підтримуюча доза 75 мг/день.
Курс лікування може тривати від кількох місяців до 1 року або більше, за рекомендацією лікаря.
Передозування
При передозуванні можливі кровотечі різного ступеня. Лікування – симптоматичне, з урахуванням стану пацієнта. Специфічний антидот не відомий. Необхідне проведення заходів щодо контролю кровотечі та підтримки життєвих функцій.
Опис
Клопідогрель – це таблетки рожевого кольору, з плівковою оболонкою, з характерними рисками. Виявляє системну дія, спрямовану на пригнічення агрегації тромбоцитів, що забезпечує профілактику тромбозів у судинах.
Особливі вказівки
Перед початком і під час лікування необхідно контролювати показники крові. Тривале застосування можливо лише під контролем лікаря. У разі виникнення кровотечі слід припинити препарат і провести відповідне лікування. Не рекомендується застосовувати у разі високого ризику кровотечі.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Берегти від впливу світла та вологи. Термін придатності – вказаний на упаковці.
Термін придатності
Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Діюча речовина
Клопідогрель гідросульфат – 75 мг (еквівалентно 75 мг клопідогреля).