Клопидогрел-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 75 мг 28 шт
| Производитель | Северная Звезда НАО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Клопидогрел |
Ціна: 500 грн
Клопідогрель: повний опис препарату
Вступ
Клопідогрель – це сучасний антиагрегантний препарат, який застосовується для профілактики та лікування атеротромботичних ускладнень у пацієнтів з різними формами ішемічної хвороби серця та судин, а також для запобігання розвитку тромбозів у післяопераційному періоді. Його дія заснована на інгібуванні агрегації тромбоцитів, що знижує ризик виникнення інфарктів, інсультів та інших серцево-судинних ускладнень.
Склад препарату
Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:
- Діюче речовина: клопідогрела гидросульфат (у перерахунку на клопідогрел або клопідогреля бисульфат) – 75 мг;
- Вспомагальні речовини (ядерна частина): лактози моногідрат – 38,4 мг; мікрокристалічна целюлоза – 129,48 мг; кроскармелоза натрію (примеллоза) – 12,0 мг; колоїдний діоксид кремнію (аеросил) – 3,12 мг; стеарат натрію – 2,0 мг;
- Вспомагальні речовини (плівкова оболонка): опадрай II – 8 мг (спирт полівініловий, частково гідролізований – 3,52 мг, тальк – 1,6 мг, титана діоксид Е 171 – 1,5336 мг, макрогол (полиэтиленгліколь 3350) – 0,988 мг, соєвий лецитин Е 322 – 0,28 мг, алюмінієвий лак на основі барвника азорубін – 0,0408 мг, пунцового барвника Понсо 4R – 0,0328 мг, індигокармин – 0,0048 мг).
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група
Антиагрегантне засіб.
Код АТХ: [В01АС04]
Фармакодинаміка
Клопідогрель є пролекарством, один із активних метаболітів якого виступає інгібітором агрегації тромбоцитів. Активний метаболіт селективно блокує зв’язування аденозиндіфосфату (АДФ) з рецептором P2Y12 тромбоцитів, що перешкоджає АДФ-опосередкованій активації комплексу GPIIb/IIIa, зменшуючи агрегацію тромбоцитів.
Завдяки необоротному зв’язуванню тромбоцити залишаються невосприимчивими до стимуляції АДФ протягом усього залишкового періоду їх життя (близько 7-10 днів). Відновлення функції тромбоцитів відбувається з швидкістю оновлення клітин крові. Препарат також пригнічує агрегацію тромбоцитів, викликану іншими агоністами, за рахунок блокування посиленого вивільнення АДФ.
Образування активного метаболіта відбувається за участю ферментів системи цитохрому Р450, що може впливати на ступінь ефективності препарату у різних пацієнтів залежно від генетичних особливостей.
Клопідогрель попереджає розвиток атеротромбозу у різних судинних системах, зокрема в коронарних, церебральних і периферичних артеріях. При щоденному прийомі в дозі 75 мг з перших днів знижується агрегація тромбоцитів на 40-60%, що зберігається впродовж тривалого періоду.
Фармакокінетика
| Параметр | Опис |
|---|---|
| Всасовування | Швидке при пероральному застосуванні 75 мг, максимальна концентрація у крові досягається через 45 хвилин. |
| Розподіл | Обидва метаболіти клопідогреля зв’язуються з білками крові понад 94 %, що забезпечує їх стабільну циркуляцію. |
| Метаболізм | Обробляється печінкою двома шляхами: перший – через гідроліз з утворенням неактивних метаболітів; другий – через систему цитохрому Р450, що призводить до утворення активного тиольного метаболіта. |
| Виведення | Близько 50 % метаболітів виводиться нирками, решта – через кишечник. Період напіввиведення – приблизно 6-8 годин. |
Фармакогенетика
Вплив генетичних факторів, зокрема поліморфізмів гена CYP2C19, може значно варіювати ефективність клопідогреля. У носіїв нефункціональних алелів (CYP2C19*2, *3) знижена утворення активного метаболіта, що може зменшувати його антиагрегантний ефект. Тестування на генотип допомагає визначити оптимальну дозу або альтернативний терапевтичний підхід.
Показання до застосування
- Профілактика атеротромботичних ускладнень у пацієнтів, що перенесли інфаркт міокарда (від кількох днів до 35 днів), ішемічний інсульт (від 7 днів до 6 місяців) або мають діагностовану оклюзійну хворобу периферичних артерій.
- Запобігання атеротромботичних ускладнень у пацієнтів з гострим коронарним синдромом: без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт без зубця Q) та з підйомом сегмента ST (острий інфаркт міокарда) при медикаментозному лікуванні та тромболізисі.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
З огляду на відсутність достатніх даних щодо безпеки застосування клопідогреля під час вагітності та лактації, його не рекомендується використовувати у цих періодах.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до клопідогреля або будь-яких компонентів препарату.
- Тяжка печінкова недостатність.
- Острое кровотечення (наприклад, пептична виразка, внутричерепне крововилив).
- Наследственна непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, дефіцит лактази.
- Період вагітності та годування груддю.
- Дитячий вік до 18 років – без встановленої безпеки та ефективності.
Обережність слід дотримуватися при:
- У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю та порушеннями функцій нирок.
- При травмах, хірургічних втручаннях та у станах, що підвищують ризик кровотеч.
- При сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами, гепарином, варфарином і блокаторами глікопротеїна IIb/IIIa.
Побічні дії
Частота виникнення побічних ефектів класифікується за ВООЗ:
- Часто (>1/100 і < 1/10): головний біль, диспепсія, діарея, запори, метеоризм, шкірна висипка, свербіж.
- Нечасто (>1/1000 і < 1/100): кровотечі різної локалізації (носова, кишкова, внутрішньочерепна), тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, артралгія, міалгія.
- Рідко (>1/10 000 і < 1/1000): синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, анафілактонічні реакції, гепатит, підвищення печінкових проб, гломерулонефрит, ангіоневротичний набряк.
- Дуже рідко (< 1/10 000): агранулоцитоз, панцитопенія, тромбоцитопенічна тромбогемолітична пурпура, важка тромбоцитопенія, зміни лабораторних показників.
Взаємодії з іншими препаратами
- Варфарин: одночасне застосування може підвищити ризик кровотеч, тому не рекомендується.
- Блокатори IIb/IIIa-рецепторів: потребують обережності через підвищений ризик кровотеч у пацієнтів з підвищеною кровоточивістю.
- Ацетилсаліцилова кислота: не зменшує ефект клопідогреля, але може потенціювати кровотечі.
Як застосовувати, курс лікування та дозування
Рекомендується приймати по 75 мг один раз на добу. Тривалість курсу визначає лікар відповідно до клінічної ситуації. Перед початком терапії необхідно враховувати особливості пацієнта, його генетичний профіль та ризик кровотеч.
Передозування
При передозуванні можливі підвищення ризику кровотеч. Лікування симптоматичне, з проведенням підтримуючих заходів та контролем стану пацієнта. Специфічного антидоту не існує.
Спеціальні вказівки
- Перед хірургічними втручаннями слід припинити застосування препарату за 7 днів.
- Перш ніж починати терапію, необхідно провести оцінку ризику кровотеч та за можливості визначити генотип CYP2C19.
- При появі симптомів кровотечі потрібно негайно звернутися до лікаря.
Форма випуску
Пластиночки по 10 таблеток у блістері, у картонній упаковці – 1 або 3 блістери. Препарат має плівкову оболонку, що полегшує ковтання.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення строку придатності.
Діюча речовина
Клопідогрела гидросульфат – 75 мг у одній таблетці.
Виробник
Виробник: «Северная Звезда НАО».