Інструкція з застосування

Виробник: Фармстандарт-Томскхимфарм

Склад

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: антибіотик-макролід
Код АТХ: J01FA09

Фармакодинаміка: Полусинтетичний антибіотик з групи макролідів. Механізм дії полягає у взаємодії з 50S рибосомальною субодиницею бактерій, що пригнічує синтез білка у мікробній клітині. Активний щодо широкого спектра бактерій, як аеробних, так і анаеробних, а також внутрішньоклітинних збудників.

Антибактеріальна активність: Висока in vitro активність проти таких бактерій:

• грамположні: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes;
• грамотрицательные: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila;
• мікроорганізми: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR);
• микобактерії: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium fortuitum, MAC (Mycobacterium avium complex): M. avium, M. intracellulare;
• Helicobacter pylori.

Зверніть увагу: Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. і інші лактозонегативні бактерії зазвичай нечутливі до кларитроміцину. Більшість штамів S. aureus, резистентних до метициліну та оксациліну, мають також резистентність до макролідів.

Фармакокінетика

Всасування та розподіл

При пероральному застосуванні кларитроміцин швидко та добре всмоктується з травного тракту. Біодоступність становить близько 50%. Прийом їжі уповільнює всмоктування, але одночасний прийом з їжею підвищує біодоступність у середньому на 25%. Максимальні концентрації в плазмі крові досягаються після 5-ї дози і становлять 2,7-2,9 мкг/мл.

Кларитроміцин зв’язується з білками плазми крові на 70%. Добре розподіляється у тканинах і рідинах організму. У спинномозковій рідині його концентрації низькі (1-2% від рівня в крові при нормальній проникності ГЕБ), але у тканинах їх значення вищі.

Метаболізм та виведення

Кларитроміцин метаболізується в системі цитохрому Р450 (ізофермент CYP3A4) з утворенням активного метаболіту — 14-гідроксикларитроміцин. Основний метаболіт зберігає бактерицидну активність або є слабшим у 1-2 рази. Виводиться переважно через кишечник (20-30% у незміненому вигляді), решта — нирками у вигляді метаболітів.

Період напіввиведення кларитроміцину становить 4,5–4,8 години, а 14-гідроксикларитроміцину — 6,9–8,7 години.

Особливі умови застосування

Захворювання печінки

У пацієнтів зі середньою та важкою ступенем порушення функції печінки, але з збереженою функцією нирок, корекція дози не потрібна. Системні концентрації 14-гідроксикларитроміцину у таких пацієнтів нижчі, ніж у здорових.

Захворювання нирок

При порушенні функції нирок з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв концентрація кларитроміцину та його метаболітів у крові зростає, а їх виведення сповільнюється. Необхідно коригувати дозу залежно від ступеня порушення функції нирок.

Пацієнти похилого віку

У літніх пацієнтів концентрація препарату в крові вище, а виведення — повільніше, що пов’язано з віковими змінами функції нирок. Тому необхідно враховувати їх стан при підборі дози.

ВІЛ-інфекція

При застосуванні у високих дозах (1-2 г/добу) концентрації можуть значно зростати і тривалість напіввиведення збільшуватися. Це потрібно враховувати у пацієнтів із ВІЛ-інфекцією, особливо при тривалому лікуванні.

Показання до застосування

• інфекційно-запальні захворювання верхніх дихальних шляхів (фарингіт, синусит);
• інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія);
• неускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин (фолікуліт, запалення підшкірної клітковини, рожисте запалення);
• дисеміновані та локалізовані мікобактеріальні інфекції, викликані Mycobacterium avium та Mycobacterium intracellulare;
• профілактика поширення інфекції, зумовленої комплексом Mycobacterium avium (MAC) у ВІЛ-інфікованих із рівнем лимфоцитів CD4 ≤ 100/мм³;
• етаклікація Helicobacter pylori та зниження рецидивів виразки дванадцятипалої кишки.

Протипоказання

• гіперчутливість до кларитроміцину або інших компонентів препарату;
• одночасне застосування астемізолу, цизаприду, пімозиду, терфенадіну, ерготаміну, дигідроерготаміну, мідазоламу перорально;
• протипоказаний при застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, що метаболізуються CYP3A4 (статини — ловастатин, симвастатин), через ризик міопатії та рабдомиолізу;
• колхіцин;
• порушення функції нирок з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв;
• протипоказано при порушеннях серцевого ритму (удовжений QT), тахікардії типу «пируэт»;
• важка печінкова недостатність або гепатит у анамнезі;
• холестатична жовтуха або жовтяниця, спричинена застосуванням кларитроміцину;
• порфірія, гіпокаліємія, вагітність, період лактації;
• дітей до 12 років (без встановленої безпеки та ефективності).

Побічні дії

Загальні дані: Побічні реакції залежать від систем органів і частоти виникнення.

З боку травної системи:

• часто: діарея, нудота, болі в животі, диспепсія;
• нечасто: рвота, стоматит, глоссит, здуття живота, псевдомембранозний коліт, анорексія.

З боку імунної системи:

• часто: висипання на шкірі;
• нечасто: кропив’янка, свербіж, анафілактичні реакції, синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, синдром Лайєлла, ангіоневротичний набряк.

З боку нервової системи:

• часто: головний біль, порушення смаку (дисгевзія);
• нечасто: головокружіння, парестезії, тремор, астенія, безсоння;
• рідко: судоми.

З боку органів чуття:

• часто: агевзія (втрата смакових відчуттів);
• нечасто: шум у вухах, вертиго, тимчасова втрата слуху;
• рідко: паросмія (зміна смакових відчуттів).

З боку серцево-судинної системи:

• рідко: удлинення інтервалу QT, тахікардія, тріпотіння і мерцання передсердь, «пируэт» (torsade de pointes);

З боку шлунково-кишкового тракту:

• часто: діарея, нудота, болі в животі, диспепсія;
• нечасто: рвота, глоссит, стоматит, здуття живота, псевдомембранозний коліт, анорексія.

Особливі вказівки

Перед початком застосування необхідно враховувати можливість розвитку побічних реакцій, особливо у пацієнтів з порушеннями функцій печінки, нирок, та при застосуванні у комбінації з іншими препаратами, що впливають на серцевий ритм або метаболізм.