Інструкція з застосування препарату Ківекса (Kivexa)

Виробник

Препарат Ківекса виробляється компанією ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А., Польща.

Склад

1 таблетка містить:
- Абакавір сульфат — 702 мг, що відповідає вмісту абакавір — 600 мг
- Ламівудин — 300 мг
- Вспомогальні речовини:
  — Мікрокристалічна целюлоза — 309 мг
  — Карбоксиметилкрахмал натрію (тип А) — 55 мг
  — Магнію стеарат — 9 мг

Фармакологічна дія

Абакавір та ламівудин належать до групи нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази та є потужними селективними інгібіторами ВІЛ-1 та ВІЛ-2. Після внутрішньоклітинного метаболізму вони перетворюються у відповідні трифосфати (ТФ), що виступають у ролі активних метаболітів.

Ламівудин-ТФ та карбовір-ТФ (активний трифосфат абакавір) є субстратами та конкурентними інгібіторами зворотної транскриптази ВІЛ. Основний противірусний ефект препаратів полягає у вбудовуванні монофосфату у ланцюг ДНК, що призводить до переривання реплікації вірусу.

Трифосфати абакавір та ламівудин мають значно менше спорідненість до ДНК-полімераз клітин господаря, що забезпечує їх селективність.

Внутріклітинне накопичення карбовір-трифосфату у мононуклеарах периферичної крові досягає T_1/2 ~20.6 годин при рівноважному стані, тоді як абакавір має T_1/2 біля 2.6 годин.

При прийомі ламівудину у дозі 300 мг 1 раз на добу, внутріклітинний T_1/2 ламівудин-ТФ збільшується з 16 до 19 годин. Фармакокінетичні дослідження підтверджують стабільність показників при прийомі 600 мг один раз на добу.

Взаємодія між абакавіром та ламівудином є синергічною, що підвищує їх ефективність у подавленні реплікації ВІЛ. Внутріклітинна концентрація метаболітів залежить від дози та режиму прийому.

Препарати демонструють низький ризик розвитку резистентності, але мутація M184V у гені зворотної транскриптази знижує чутливість до ламівудину.

Показання

Інфекція, викликана вірусом імунодефіциту людини (ВІЧ), у складі комбінованої антиретровірусної терапії для дорослих та підлітків старше 12 років.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Безпека застосування препарату Ківекса у вагітних жінок не встановлена. Дані досліджень на тваринах свідчать про можливий ризик. Тому призначення можливе лише у разі, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Оскільки ВІЧ може передаватися через грудне молоко, годування груддю протипоказане. Ламівудин та ймовірно абакавір можуть проникати у молоко матері.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату або активних речовин.
• Вік менше 12 років (через відсутність корекції дози).
• Порушення функції печінки.

Побічні дії

Оскільки Ківекса є комбінованим препаратом, можливі побічні ефекти, характерні для абакавір та ламівудин. Реакція гіперчувствітельності до абакавір — одна з найсерйозніших, що може призвести до летального результату.

Основні симптоми реакції гіперчувствітельності: висока температура, сыпь, нудота, блювання, діарея, болі в животі, ускладнене дихання, головний біль, парестезії, лімфопенія, підвищення печінкових проб, порушення роботи нирок.

У разі появи будь-яких ознак реакції гіперчувствітельності препарат необхідно негайно припинити, а пацієнта — госпіталізувати. Повторне застосування препарату категорично заборонено.

Інші побічні ефекти включають: головний біль, запаморочення, нудоту, втрату апетиту, висип, підвищену температуру, слабкість, м'язові болі.

Взаємодії

Препарат Ківекса незначно метаболізується ферментами системи цитохрому P450, тому ризик взаємодій з іншими препаратами низький. Взаємодії з антиретровірусними нуклеозидними та ненуклеозидними інгібіторами, а також з іншими медикаментами, що метаболізуються цим шляхом, малоймовірні.

Ламівудин майже не метаболізується та виводиться нирками, що зменшує ризик взаємодій.

Як приймати, курс і дози

Препарат призначений для перорального прийому. Рекомендується приймати по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі. Дозу та тривалість терапії визначає лікар індивідуально, залежно від клінічної ситуації.

Важливо дотримуватися призначеного режиму, щоб уникнути розвитку резистентності.

Передозування

У разі передозування необхідно провести симптоматичне лікування, оскільки специфічний антидот відсутній. Необхідно контролювати функції нирок та печінки, а також давати підтримуючу терапію.

Особливі вказівки

• При появі симптомів реакції гіперчувствітельності — негайно припинити застосування.
• Регулярно контролювати функцію печінки та нирок.
• Під час лікування слід уникати вживання алкоголю та інших hepatotoxicних препаратів.
• З обережністю призначати пацієнтам з порушеннями функції нирок.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування, по 600 мг абакавір та 300 мг ламівудин у одній таблетці.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення строку придатності.