Кеторолак таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 20 шт
| Производитель | Синтез |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Кеторолак |
Ціна: 271 грн
Інструкція з застосування препарату Кеторолак
Виробник
ТОВ «Фармацевтична компанія»
Склад
1 таблетка містить:
- Діюча речовина: кеторолаку трометамін – 10 мг
- Допоміжні речовини: лактоза, картопляний крохмаль, полівінілпіролідон низькомолекулярний (повідон), магнію стеарат, тальк, коллодон CL M; оболонка: оксипропілметилцелюлоза або гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза), тальк, діоксид титану, поліетиленгліколь 4000, пропіленгліколь.
Фармакологічна дія
Кеторолак має виражену анальгетичну, протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферментів циклооксигенази 1 і 2, переважно у периферичних тканинах, що веде до зменшення біосинтезу простагландинів — модуляторів болю, терморегуляції та запалення.
Препарат є рацемічною сумішшю енантіомірів [-]S і [+]R, при цьому анальгетична дія обумовлена формою [-]S. За силою анальгетичної активності кеторолак співставний з морфіном і значно перевищує інші нестероїдні протизапальні препарати.
Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає залежності, не має седативної та анксиолітичної дії. Початок дії після внутрішньом'язового введення — через 30 хвилин, максимальний ефект — через 1-2 години.
Фармакокінетика
Всмоктування: добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація (Сmax) у крові (0,7-1,1 мкг/мл) досягається через 40 хвилин після прийому натще дози 10 мг. Їжа, багата жирами, знижує Сmax і затримує її досягнення на 1 годину.
Зв'язування з білками крові: 99%, при гіпоальбумінемії кількість вільного препарату в крові зростає.
Біодоступність: 80-100%. Час досягнення рівноважної концентрації (Сss) — 24 години при прийомі 4 рази на добу.
Об'єм розподілу: 0,15-0,33 л/кг. У пацієнтів із порушеннями функції нирок об'єм розподілу може збільшуватися.
Метаболізм: понад 50% препарату метаболізується у печінці до неактивних глюкуронідних кон’югатів та р-гідроксикеторолаку.
Виведення: 91% — нирками, 6% — через кишечник. Період напіввиведення (T1/2) у здорових — приблизно 5.3 години, у пацієнтів із порушенням функції нирок він збільшується до 10.8 години і більше.
Проникнення у грудне молоко
При прийомі 10 мг кеторолаку концентрація у молоці через 2 години становить приблизно 7,3 нг/мл, а при прийомі 4 рази на добу — 7,9 нг/мл.
Показання до застосування
- Болі різної етіології середньої та сильної виразності: травми, зубний біль, післяопераційний період, онкологічні захворювання, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт, вивихи, розтягнення, ревматичні захворювання.
Препарат застосовується для симптоматичної терапії з метою зменшення болю та запалення, не впливаючи на прогресування захворювання.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Препарат протипоказаний при вагітності, в період годування груддю та для дітей до 16 років.
Протипоказання
- Ерозивно-язвені ураження шлунково-кишкового тракту, кровотечі з ШКТ у минулому;
- Аспіринова астма;
- Підвищена чутливість до нестероїдних протизапальних засобів;
- Тяжка печінкова та/або ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл/хв);
- Геморагічний інсульт (підтверджений або підозрюваний);
- Геморагічний діатез;
- Порушення кровотворення.
Не застосовують для знеболення перед і під час хірургічних втручань через високий ризик кровотечі, а також при хронічних болях.
Побічні дії
Часто (>3%): головний біль, запаморочення, сонливість, відчуття дискомфорту у шлунку, запаморочення, нудота, блювання, підвищення АЛТ і АСТ, висип, свербіж.
Менше 1-3%: диспепсія, діарея, стоматит, метеоризм, запор, гіперемія, алергічні реакції (крапив'янка, ангіоневротичний набряк), бронхоспазм.
Рідко (<1%): гастрит, виразка, перфорація шлунка, гепатит, панкреатит, острая ниркова недостатність, гематурія, зниження слуху, порушення зору, анафілаксія.
Взаємодія з іншими препаратами
- Одночасний прийом з ацетилсаліциловою кислотою або іншими НПЗЗ підвищує ризик гастроінтестинальних кровотеч та ерозій.
- Спільне застосування з глюкокортикоїдами, препаратами кальцію, етанолом — сприяє розвитку ускладнень з боку ШКТ.
- Парацетамол у комбінації з кеторолаком — підвищує нефротоксичність.
- З літієм, метотрексатом — можливе підвищення концентрації у крові і токсичність.
- Антикоагулянти, тромболітики, антиагреганти: підвищується ризик кровотечі.
- Зі зниженням діуретичної та антигіпертензивної дії — пригнічення синтезу простагландинів у нирках.
- З вальпроєвою кислотою — порушення агрегації тромбоцитів.
Спосіб застосування, курс і дози
Прийом внутрішньо: однократно або повторно залежно від вираженості болю.
- Одноразова доза — 10 мг.
- При необхідності повторного застосування — до 4 разів на добу по 10 мг.
- Максимальна добова доза — 40 мг.
Тривалість курсу — не більше 5 днів. Не рекомендовано застосовувати довше без консультації лікаря.
Передозування
Симптоми: сильні болі у животі, нудота, блювання, кровотечі з ШКТ, порушення функцій нирок, метаболічний ацидоз.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія. Препарат не виводиться у достатній кількості за допомогою гемодіалізу.
Особливі вказівки
- При сумісному застосуванні з іншими НПЗЗ можливе затримання рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску.
- Зменшує агрегацію тромбоцитів через 24-48 годин після припинення застосування.
- Не рекомендується застосовувати для премедикації, у підтримуючій анестезії, в акушерській практиці.
- Не слід використовувати довше 5 днів без рекомендації лікаря.
- Пацієнтам рекомендується уникати роботи, що потребує підвищеної уваги та швидкої реакції.
Форма випуску
Таблетки, покриті плівковою оболонкою.
Умови зберігання
В сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°C.
Термін придатності
Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення строку придатності.